Pharma Business Tesavel - фармацевтичний бізнес

Форма презентації: 25 мг, 50 мг та 100 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою Діюча речовина: ситагліптин Фармакотерапевтична група: Код інгібітора DDP-4 УВД A10BH01

business

Якісний та кількісний склад: Кожна таблетка містить ситагліптинфосфату моногідрат, що еквівалентно 25 мг, 50 мг та 100 мг ситагліптину відповідно.

Терапевтичні показання: Ситагліптин показаний пацієнтам із діабетом 2 типу для:

  • поліпшення контролю глікемії у поєднанні з метформіном, коли дієта та фізичні вправи та метформін не забезпечують належного контролю глікемії.
  • поліпшення контролю глікемії у комбінації з сульфонілсечовиною, коли дієта та фізичні вправи, а також сульфонілсечовина окремо в максимально переносимій дозі не дозволяють досягти адекватного контролю глікемії і коли метформін не можна застосовувати через протипоказання або непереносимість
  • поліпшення контролю глікемії у поєднанні з сульфонілсечовиною та метформіном, коли дієта та фізичні вправи плюс подвійна терапія цими препаратами не забезпечують належного контролю глікемії.
  • Пацієнтам із цукровим діабетом 2 типу, у яких доцільним є використання агоністів PPARγ (наприклад, плютіазолідиндіон), Tesavel призначається у комбінації з агоністами PPARγ, коли дієта та фізичні вправи, а також лише агоністи PPARγ не забезпечують належного глікемічного контролю.

Доза Tesavel (Januvia/Xelevia) становить 100 мг один раз на день. Дозу метформіну або агоніста PPARγ підтримують і одночасно вводять ситагліптин. Якщо пропущена доза, її слід вводити негайно після того, як пацієнт згадує.

Механізм дії: Сітагліптин входить до класу пероральних антигіперглікемічних засобів, що називаються інгібіторами дипептидилпептидази 4 (DDP-4). Поліпшення рівня глікемічного контролю, що спостерігається за допомогою цього препарату, може бути опосередкованим збільшенням рівня ендогенних активних гормонів. Ендогенні гормони, що включають глюкагоноподібний пептид 1 (PGL-1) та глюкозозалежний інсулінотропний пептид (PIG), виділяються з кишечника протягом дня, і їх концентрація зростає у відповідь на прийом їжі. Ці гормони є частиною ендогенної системи, що бере участь у фізіологічній регуляції гомеостазу глюкози.

Коли рівень глюкози в крові нормальний або підвищений, PGL-1 та PIG збільшують синтез інсуліну та вивільнення з бета-клітин підшлункової залози за допомогою внутрішньоклітинних сигнальних шляхів із залученням циклічного АМФ. Показано, що лікування інгібіторами PGL-1 або DPP-4 на тваринних моделях діабету 2 типу покращує реакцію бета-клітин на глюкозу та стимулює біосинтез та вивільнення інсуліну. При більш високому рівні інсуліну посилюється засвоєння глюкози тканинами. Крім того, PGL-1 зменшує секрецію глюкагону з альфа-клітин підшлункової залози. Низький рівень глюкагону, поряд із вищим рівнем інсуліну, призводять до зниження вироблення глюкози в печінці, знижуючи рівень цукру в крові. Коли рівень глюкози в крові низький, не спостерігається стимуляції вивільнення інсуліну та пригнічення секреції глюкагону за допомогою PGL-1. PGL-1 не впливає на нормальну реакцію глюкагону на гіпоглікемію.

Активність PGL-1 та PIG обмежена ферментом DPP-4, який швидко гідролізує ендогенні гормони до неактивних метаболітів. Ситагліптин запобігає гідролізу ендогенних гормонів DPP-4, збільшуючи таким чином концентрацію активних форм PGL-1 і PIG у плазмі крові. Збільшуючи рівень ендогенних активних гормонів, ситагліптин збільшує вивільнення інсуліну та знижує рівень глюкагону залежно від глюкози. У пацієнтів з діабетом 2 типу з гіперглікемією ці зміни рівня інсуліну та глюкагону призводять до зниження гемоглобіну A1c (HbA1c) та зниження рівня глюкози в крові натщесерце та після їжі. Хоча ситагліптин є потужним та селективним інгібітором ферменту DPP-4, він не інгібує споріднені ферменти DPP-8 або DPP-9. Інгібування DPP-8 або DPP-9, але не DPP-4, асоціюється з токсичністю на доклінічних моделях тварин та з порушенням імунної функції in vitro.

Авторизація: Продукт отримав дозвіл за централізованою процедурою ЄМЕА, і після рішення Європейської комісії він має дозвіл на продаж, дійсний на всій території ЄС.

Власник дозволу на продаж: Merck Sharp & Dohme Ltd., Великобританія.