PharmaWiki - інгібітори SGLT2

Інгібітори SGLT2 - це протидіабетичні засоби, що знижують рівень цукру в крові і використовуються для лікування діабету 2 типу. Вони призводять до посиленого виведення глюкози із сечею, і, на відміну від інших протидіабетичних засобів, їх вплив не залежить від інсуліну. Інгібітори SGLT2 також можуть знижувати масу тіла. Ефекти засновані на інгібуванні котранспортера натрію-глюкози 2 (SGLT2) на нирках, який відповідає за реабсорбцію глюкози з сечею в кров. Можливі небажані ефекти здебільшого є наслідком підвищеної концентрації глюкози в сечі. Найпоширеніші побічні ефекти включають вагінальну молочницю у жінок, запалення головки у чоловіків, інфекції сечовивідних шляхів, часте сечовипускання та посилене сечовипускання.

Як перший активний інгредієнт з нової групи інгібіторів SGLT2, дапагліфлозин (Forxiga®) був затверджений в ЄС у 2012 році. Кілька препаратів зараз продаються у всьому світі (див. Нижче).

Будова та властивості

Інгібітори SGLT2 походять від флоризину, a О-Глюкозид і природна речовина, яка вперше була виділена з кори яблуні в 1835 році. Сам по собі Флоризин непридатний для лікування діабету, оскільки він не є селективним щодо котранспортера SGLT2 і не має достатньої пероральної біодоступності. Він ферментативно гідролізується глюкозидазами в травному тракті.

Інгібітори SGLT2

Інгібітори SGLT2 (ATC A10BX) мають знижуючий рівень цукру в крові та протидіабетичні властивості. Їх ефекти засновані на підвищеному виведенні глюкози з сечею. Це селективні інгібітори котранспортера натрію-глюкози 2 (С.одіум-Рівнянняucose Co-Тransporter 2, SGLT2). Цей транспортер відповідає за реабсорбцію глюкози в проксимальних канальцях нефрона.

лікування діабету

Інгібітори SGLT2 є селективними і не інгібують транспортер SGLT1, який відповідає за всмоктування глюкози в кишечнику та відбувається в інших органах. Особливістю групи препаратів є те, що, на відміну від інших протидіабетичних препаратів, механізм дії не залежить від інсуліну. Інгібітори SGLT2 також можуть знижувати масу тіла, оскільки вимивають калорії з організму, так би мовити.

Деякі з них також використовуються для лікування діабету 1 типу. Це в поєднанні з інсулінами.

За інформацією спеціаліста. Зазвичай ліки приймають один раз на день вранці.

Дозволені наступні діючі речовини:

  • Канагліфлозин (Invokana®)
  • Дапагліфлозин (Форксига®)
  • Емпагліфлозин (Jardiance®)
  • Ертугліфлозин (Steglatro®)
  • Іпрагліфлозин (Suglat®, перша реєстрація 2014 року в Японії)
  • Тофогліфлозин (Apleway®, Deberza®, перша реєстрація 2014 року в Японії)

Клінічні кандидати або попередники без дозволу:

  • Ремогліфлозин (GSK)
  • Сергліфлозин
  • Т-1095 (попередник)
  • Флоризин (попередник)
Протипоказання

Інгібітори SGLT2 протипоказані у разі гіперчутливості. Повна інформація щодо запобіжних заходів та взаємодії лікарських засобів залежить від речовини і може бути знайдена в спеціальній інформації щодо лікарських засобів.

Можливі небажані ефекти здебільшого є наслідком підвищення концентрації глюкози в сечі. Найпоширеніші побічні ефекти включають вагінальну молочницю у жінок, запалення головки у чоловіків, інфекції сечовивідних шляхів, часте сечовипускання та збільшення виділення сечі. Гіпоглікемія рідкісна, але може виникати в поєднанні з іншими протидіабетичними засобами. Через втрату води можливе зневоднення з подальшими симптомами, такими як запаморочення та зниження артеріального тиску.

література

  • Інформація про фармацевтичні продукти (CH, США, EMA)
  • Чао Е.С., Генрі Р.Р. Інгібування SGLT2 - нова стратегія лікування діабету. Nat Rev Drug Discov, 2010, 9 (7), 551-9 Опубліковано
  • Cuypers J., Mathieu C., Benhalima K. Інгібітори SGLT2: новий клас для лікування діабету 2 типу, введення інгібіторів SGLT2 у клінічну практику. Acta Clin Belg, 2013, 68 (4), 287-93 Опубліковано
  • Кангоз С. та ін. Нирка як нова мішень для протидіабетичних препаратів: інгібітори SGLT2. J Clin Pharm Ther, 2013, 38 (5), 350-9 Опубліковано
  • Ghosh R.K., Ghosh S.M., Chawla S., Jasdanwala S.A. Інгібітори SGLT2: новий терапевтичний клас у лікуванні цукрового діабету 2 типу. J Clin Pharmacol, 2012, 52 (4), 457-63 Опубліковано
  • Хасан Ф.М., Альсалі М., Геріч Й.Е. Інгібітори SGLT2 при лікуванні діабету 2 типу. Diabetes Res Clin Pract, 2014, 104 (3), 297-322 Pubmed
  • Інгібітори Misra M. SGLT2: новий перспективний терапевтичний варіант для лікування цукрового діабету 2 типу. J Pharm Pharmacol, 2013, 65 (3), 317-27 Pubmed
  • Уошберн В.Н. Інгібітори ко-транспортера глюкози натрію 2 (SGLT2): нові протидіабетичні засоби. Expert Opin Ther Pat, 2012, 22 (5), 483-94 Опубліковано
автор

Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.

Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.

Підтримайте PharmaWiki пожертвою!