Показання до ібупрофену, механізм дії, побічні ефекти та протипоказання
Ібупрофен - традиційний нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ), який зазвичай використовується у дорослих та дітей для лікування болю, лихоманки та запалення. Рекомендована доза для дорослих становить 200-800 мг кожні 6-8 годин, у дітей - 5-10 мг/кг кожні 6-8 годин. Механізм, за допомогою якого ібупрофен зменшує лихоманку, запалення та біль, полягає у неселективному пригніченні ферментів класу циклооксигенази ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що призводить до зниження синтезу прозапальних простагландинів. Найпоширенішими побічними ефектами є розлад шлунку, нудота та блювота.
Ібупрофен: протизапальний та знеболюючий засіб
Ібупрофен входить до класу нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ), застосовується як протизапальний, знеболюючий (заспокоює біль) і жарознижуючий (зменшує температуру), входячи до списку основних препаратів Всесвітньої організації охорони здоров’я. Відкриття ібупрофену в 1961 р. Було зумовлене необхідністю застосовувати некортикостероїдне лікування як альтернативу ревматоїдному артриту. Шляхи введення - пероральний, внутрішньовенний, місцевий та ректальний [1,2].
Рисунок 1. Хімічна структура ібупрофену
Клінічне застосування ібупрофену
Ібупрофен широко застосовується для лікування запалення, для лікування лихоманки, для лікування гострого та хронічного болю легкої та помірної інтенсивності, спричиненого дисменореєю, мігренями, головними болями, післяопераційними болями в зубах, лікуванням спондильозу, остеоартриту, ревматоїдного артриту, болю Кістково-м’язовий. Ібупрофен дуже ефективний при лікуванні болю та захворювань із запальним компонентом, таким як тонзиліт, фарингіт та ангіна, гострий середній отит, синовіт у тазостегновому суглобі та юнацький артрит [1,3-8].
Рекомендовані дози ібупрофену
Добову дозу вибирають залежно від віку, ваги та стану, оптимальна знеболююча доза ібупрофену, що вводиться перорально, становить 10 мг/кг кожні 8 годин. Рекомендована доза для дорослих та підлітків становить 200 мг або 400 мг ібупрофену кожні 6–8 годин (до максимум 1200 мг ібупрофену на добу) для полегшення незначних болів та запалення, включаючи головний біль, м’язові болі, зубний біль, лихоманка, болі в спині та дисменорея. При гострих важких станах дозу можна збільшувати, поки гостра фаза не буде контрольована, за умови, що загальна добова доза не перевищує 2400 мг, розділених на дози [3,8].
У більш високих дозах (1800–2400 мг/добу) ібупрофен використовується для тривалого лікування ревматоїдного артриту, остеоартриту, анкілозуючого спондиліту та інших хронічних захворювань [3,8].
Для дітей рекомендована доза ібупрофену становить 5-10 мг/кг кожні 6-8 годин. Завдяки своїй ефективності та безпеці ібупрофен - єдиний препарат, який можна застосовувати для зменшення температури та болю у дітей та немовлят у віці від 3 до 3 годин. Понеділок, для якого доступні пероральні суспензії та супозиторії [9].
Механізм дії
Дія ібупрофену здійснюється шляхом пригнічення активності ферментів класу циклооксигеназ (ЦОГ): ферменту ЦОГ-1 (присутній в постійних концентраціях в організмі), виконуючи роль у захисті шлунку, який бере участь у секреції простагландинів і тромбоксанів та ферменту ЦОГ-2. запальні подразники), з роллю в секреції простагландинів, які беруть участь у запаленні, болі та гарячці [10].
Рисунок 2. Механізм дії ібупрофену
Оскільки ібупрофен є неселективним інгібітором циклооксигенази, він зменшує синтез простагландинів. Інгібування ферменту ЦОГ-2 пояснює знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. У той же час пригнічення активності ферменту ЦОГ-1 і, отже, синтез захисних простагландинів відповідає за зменшення вироблення слизу, зміну шлункового кровообігу, що призводить до уражень шлунку, таких як шлункова кровотеча та пептична виразка [10].
Побічні ефекти та протипоказання
Найпоширенішими побічними ефектами при застосуванні ібупрофену є шлунково-кишкові, серцеві та ниркові. Ібупрофен може спричинити шлункову токсичність та шлунково-кишкові ускладнення, такі як шлунково-кишкові кровотечі, виразки, гастрит, перфорація [3,11,12].
Застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу), може бути пов'язане з незначним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій, таких як інфаркт міокарда або інсульт. Ризик серцево-судинних подій може зростати при тривалому впливі ібупрофену [3,13,14].
Ібупрофен може також мати нефротоксичну дію у людей з нормальною функцією нирок [15]. Дегідратація відіграє важливу роль у спричиненні пошкодження нирок, спричиненого ібупрофеном, найбільш уразливими є діти з іншими супутніми захворюваннями або спортсмени на витривалість [16].
Пацієнти-алергіки
Ібупрофен не слід застосовувати пацієнтам з алергією на НПЗЗ через можливий ризик перехресної чутливості [17]. Роздратування шкіри вважаються побічними ефектами через гіперчутливість або дратівливість шкіри при місцевому застосуванні. Висипання можуть бути викликані деякими важкими станами, спричиненими вживанням ібупрофену, такими як анафілактичні реакції або реакції на лікарські засоби, пов’язані з еозинофілією та системними симптомами (синдром DRESS) [18].
Ібупрофен не слід застосовувати пацієнтам з діареєю та блювотою, незалежно від того, має вони гарячку чи ні. Ібупрофен протипоказаний новонародженим та хрипам у дітей, а також пацієнтам із стійкою астмою та/або під час вітрянки [9].
висновки
Ібупрофен часто застосовується як у дорослих, так і у дітей при лікуванні легкого та помірного болю через його знеболюючу, протизапальну та жарознижуючу дію. У низьких дозах (800-1200 мг/добу) ібупрофен має хороший профіль безпеки, з низьким ризиком побічних ефектів. Високі дози (1800-2400 мг/добу) ібупрофену, що застосовуються в довгостроковій перспективі для лікування ревматоїдних та інших більш важких порушень опорно-рухового апарату, представляють ризик розвитку шлунково-кишкових подій (виразки, перфорація або кровотеча в шлунку або кишечнику) та пов'язані з цим ниркові та серцево-судинні події.