Прометазин - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Прометазин належить до групи нейролептиків і здебільшого використовується як антигістамінний засіб при гострих алергічних реакціях.

застосування

застосування

Прометазин - це антагоніст рецептора фенотіазину та гістаміну H1. Застосовується як антигістамінний засіб при гострих алергічних реакціях. Оскільки він також має протиблювотний ефект, він також підходить для лікування нудоти та блювоти та для профілактики кінетоз.

Завдяки своєму седативно-гіпнотичному ефекту, він також може застосовуватися обмежено як засіб для сну та є засобом для лікування неспокою та збудження при психічних захворюваннях. У минулому прометазин також застосовували від психозів. Однак, завдяки вузькому терапевтичному діапазону та високому ризику розвитку побічних ефектів, зараз це лише другий вибір як снодійне.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Як і більшість фенотіазинів, прометазин має антагоністичну дію на α-адренергічні, серотонінергічні, гістамінові (H1) та мускаринові рецептори в організмі. Це створює протиалергічний ефект і, можливо, також ефективність проти нудоти та блювоти.

Діюча речовина, ймовірно, зобов’язана своїм заспокійливим, антипсихотичним ефектом своїм антидопамінергічним властивостям. У синапсах він антагонізує допаміно-опосередковану нейромедіацію. Імовірно, він також інгібує постсинаптичні дофамінові рецептори та впливає на інші аміни, такі як ГАМК (гамма-аміно-масляна кислота) та пептиди, такі як речовина Р або ендорфіни. Однак точний механізм поки не відомий.

Фармакокінетика

Прометазин всмоктується приблизно до 88% перорального прийому. Однак він піддається вираженому ефекту першого проходу і тому має низьку біодоступність. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1,5-3 години, залежно від дозування. У разі внутрішньом’язового введення час до досягнення максимальної концентрації в плазмі збільшується до 4 годин. Період напіввиведення становить 10-12 годин. Прометазин виводиться через печінку.

дозування

Активний інгредієнт доступний у вигляді крапель, що містять 20 мг або 25 мг для перорального прийому, або у вигляді ампул, що містять 50 мг для внутрішньом’язових ін’єкцій. Дозування залежить від показань:

  • Від 20 до 30 мг рекомендуються для лікування неспокою та збудження у контексті основних психічних захворювань у вечірній час. Якщо бажаний ефект не настає, його можна збільшити до 10 мг вранці та опівдні та від 10 мг до 20 мг ввечері. Максимальна доза становить п’ять разів по 20 мг на день (відповідає максимальній добовій дозі 100 мг). Також можливе короткочасне збільшення до 3 - 5 разів 40 мг прометазину на день.
  • При порушеннях сну рекомендуються дози від 20 до 50 мг на ніч. Максимальна доза становить максимум 1 мг прометазину на кілограм ваги.
  • Для лікування протиблювотних засобів рекомендується від 20 до 30 мг прометазину. При тривалому лікуванні слід давати 10 мг до 20 мг прометазину двічі на день.
  • Алергічні захворювання та реакції здебільшого лікуються ін’єкційними розчинами, що містять 25 мг прометазину. Лікування можна повторити через дві години, але воно не повинно перевищувати максимальну добову дозу 100 мг прометазину.
  • У дітей та підлітків максимальна загальна добова доза становить 0,5 мг діючої речовини на кілограм маси тіла.

Побічні ефекти

Можливі побічні ефекти наведені нижче відповідно до їх частоти:

Дуже часто

  • Втома до седативного ефекту
  • Сухість у роті
  • Згущення слизу з порушеннями секреції слини
  • ортостатичні проблеми кровообігу
  • парадоксальне падіння артеріального тиску.

Побічні ефекти невідомої частоти

  • Відчуття закладеності носа
  • підвищений тиск в оці
  • Порушення зору => порушення проживання
  • піт
  • посилене відчуття спраги
  • Збільшення ваги
  • тимчасові розлади сечовипускання
  • Закрепи
  • статева дисфункція
  • Подовження інтервалу QT в ЕКГ
  • Порушення провідності в серці
  • Аритмія серця => Torsades de Pointes; дуже рідко (необхідне негайне припинення лікування)
  • Погіршення при наявних порушеннях дихання
  • Лейкопенія
  • Обструкція жовчних шляхів
  • Підвищення температури
  • Чутливість шкіри до світла до важких шкірних реакцій
  • шкірні алергічні реакції
  • Галакторея
  • Порфирія
  • порушення сну
  • Стани плутанини
  • загальне неспокій
  • Порушення дихання
  • Агранулоцитоз
  • Тромбоз
  • Судоми
  • злоякісний нейролептичний синдром (дуже рідко)
  • Ранні дискінезії
  • Індукований наркотиками синдром Паркінсона
  • Пізня дискінезія
  • Відкладення або пігментація на рогівці та кришталику
  • парадоксальні стани збудження з тремтінням, дратівливістю, безсонням та настроями.

Взаємодія

Деякі ліки можуть посилити побічні ефекти прометазину. До них належать:

  • Ліки з центральним депресивним ефектом, такі як снодійні та седативні засоби, знеболюючі засоби, інші психотропні препарати, певні алергії
  • антихолінергічні препарати, антидепресивні препарати або атропін.
  • Інгібітори МАО
  • Адреналін/адреналін => падіння артеріального тиску
  • антигіпертензивні препарати
  • Антиепілептичні препарати
  • Агенти, які можуть подовжити інтервал QT на EKG
  • Антибіотики, такі як еритроміцин
  • Антималярії
  • Знижувачі калію
  • препарати, що пригнічують розпад печінки.

Протипоказання

Терапія прометазином протипоказана у наступних випадках:

  • Гіперчутливість до нейролептиків та, зокрема, фенотіазинів
  • гостра інтоксикація алкоголем, снодійними, знеболюючими та психотропними препаратами
  • Наявність важкого ураження клітин крові та кісткового мозку
  • Циркуляторний шок або кома
  • Діти до двох років.

Прометазин можна призначати лише при таких захворюваннях після ретельного зважування ризиків та користі:

  • Лейкопенія або інші захворювання системи кровотворення
  • важкі захворювання печінки та нирок
  • Пошкодження серця
  • Гіпотонія та ортостатична дисрегуляція
  • В анамнезі органічні розлади головного мозку та епілептичні напади
  • нефармакогенний синдром Паркінсона
  • глаукома
  • Пілоричний стеноз
  • Гіпертрофія передміхурової залози
  • Затримка сечі
  • Рання вагітність.

Альтернативи

Залежно від показань можуть застосовуватися інші протиблювотні засоби, антигістамінні препарати або снодійні.

Вагітність/лактація

Наразі невідомо жодних ризиків деформації. Однак прометазин не слід давати на ранніх термінах вагітності, оскільки не можна виключити ризик пригнічення дихання. Навіть якщо ви годуєте груддю, його слід вводити лише після консультації з лікарем.

Вміння керувати автомобілем

Прометазин може зменшити чуйність. Тому принаймні в перші дні лікування не слід використовувати машини та транспортні засоби, а також уникати участі у дорожньому русі.