Проспект EZETROL; Інтернет-аптека Iris Pharmacy
Назва EZETROL (R) Проспект
Опис Езетрол, який вводять у комбінації з інгібітором ГМГ-КоА-редуктази (статином), призначається як лікування, пов’язане з дієтою, у пацієнтів із первинною гіперхолестеринемією (сімейна та несімейна гетерозиготність), у яких монотерапія статином не дала задовільних результатів. Монотерапія езетролом показана як допоміжна дієтотерапія у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (сімейною та несімейною гетерозиготністю), у яких лікування статинами вважається недоцільним або не переноситься.
Езетрол у комбінації зі статином показаний як дієтична терапія пацієнтам із сімейною гомозиготною гіперхолестеринемією (HHoF). Пацієнти можуть також отримувати інші супутні методи лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ).
Езетрол показаний як дієтична терапія у пацієнтів із сімейною гомозиготною ситостеролемією (фітостеролемія).
Міжнародна загальна назва EZETIMIBUM
Терапевтична дія
Рецепт P-RF - ліки та лікарські засоби, що відпускаються в аптеках на основі рецепта, що зберігається в аптеці
Фармацевтична форма Таблетки
Концентрація 10мг
Коробка для упаковки x 1 блістер. PCTFE/PVC/Al x 7 компл.
Термін дії упаковки 3 роки
Код ATC C10AX09
Компанія - Країна виробник MERCK SHARP & DOHME - ВЕЛИКОБРИТАНІЯ
Дозвіл на продаж MERCK SHARP & DOHME ROMANIA SRL - РУМУНІЯ
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
EZETROL®
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка містить 10 мг езетимібу.
Для допоміжних речовин див. Розділ 6.1.
3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
таблетки.
Таблетки білого кольору, схожі на капсулу, з позначкою «414» з одного боку.
4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
Первинна гіперхолестеринемія
Езетрол, що вводиться у комбінації з інгібітором ГМГ-КоА-редуктази (статином), показаний як дієтичне лікування у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (сімейна та несімейна гетерозиготність), у яких монотерапія статином не дала задовільних результатів.
Монотерапія езетролом показана як допоміжна дієтотерапія у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (сімейною та несімейною гетерозиготністю), у яких лікування статинами вважається недоцільним або не переноситься.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (HHoF)
Езетрол у комбінації зі статином показаний як дієтична терапія у пацієнтів з HHoF. Пацієнти можуть також отримувати інші супутні методи лікування (наприклад, аферез ЛПНЩ).
Гомозиготна ситостеролемія (фітостеролемія)
Езетрол призначається як дієтична терапія пацієнтам із сімейною гомозиготною ситостеролемією.
На сьогоднішній день не проведено жодних досліджень, щоб продемонструвати ефективність Езетролу в профілактиці ускладнень атеросклерозу.
4.2 Дозування та спосіб введення
Пацієнт повинен дотримуватися правильної дієти для зниження рівня ліпідів і продовжувати протягом лікування Езетролом.
Шлях введення пероральний. Рекомендована доза - 1 таблетка Езетролу (10 мг) на день. Езетрол можна приймати в будь-який час доби, з їжею або без їжі.
Коли Езетрол поєднується зі статином, його вводять або у зазначеній початковій дозі, або продовжують збільшувати раніше збільшену дозу для цього статину. У зв'язку з цим слід ознайомитися з інструкціями щодо дозування статину.
Асоціація з хелаторами жовчних кислот
Езетрол слід вводити за 2-3 години до або за 4 години після хелатора жовчних кислот.
Введення людям похилого віку
Корекція дози у літніх людей не потрібна (див. Розділ 5.2 Фармакокінетичні властивості).
Введення педіатричним пацієнтам
Діти та підлітки ≥10 років:
Коригування дози не потрібно (див. Розділ 5.2 Фармакокінетичні властивості). Однак клінічний досвід у дітей та підлітків (у віці від 9 до 17 років) обмежений.
Діти 9). (див. розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання та 5.2. Фармакокінетичні властивості)
Введення пацієнтам з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна (див. Розділ 5.2 Фармакокінетичні властивості).
4.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до езетимібу або будь-якої з допоміжних речовин.
Якщо Езетрол призначається у поєднанні зі статином, див. Зведення характеристик препарату (SPC) щодо цього статину.
Лікування езетролом у поєднанні зі статином протипоказано під час вагітності та годування груддю.
Езетрол у комбінації зі статином протипоказаний пацієнтам з активними захворюваннями печінки або незрозумілою стійкістю підвищених рівнів трансаміназ у плазмі крові.
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Якщо Езетрол дається у комбінації зі статином, зверніться до СЛР для цього статину.
Печінкові ферменти
У контрольованих дослідженнях із застосуванням одночасного прийому у пацієнтів, які отримували Езетрол та статини, спостерігали послідовне збільшення рівня трансаміназ (≥3 рази від максимальних нормальних значень [N]). Коли Езетрол призначають у комбінації зі статином, слід провести тести для оцінки функції печінки на початку лікування та відповідно до рекомендацій цього статину (див. Розділ 4.8. Побічні реакції).
Порушення функції печінки
Оскільки ефекти тривалого впливу езетимібу у пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю невідомі, Езетрол не рекомендується (див. Розділ 5.2 Фармакокінетичні властивості).
фібрати
Безпека та ефективність езетимібу у поєднанні з фібратами не встановлені; тому одночасне застосування Езетролу з фібратами не рекомендується (див. розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
циклоспорин
Слід бути обережними, починаючи лікування езетимібом у комбінації з циклоспорином (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Кількість лактози в кожній таблетці (55 мг моногідрату лактози), мабуть, недостатня, щоб викликати специфічні симптоми непереносимості лактози.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
У доклінічних дослідженнях не було показано, що езетиміб індукує ферменти цитохрому Р450, які беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося між езетимібом та іншими лікарськими засобами, про які відомо, що метаболізуються цитохромами P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 та 3A4 або N-ацетилтрансферазою.
У ході досліджень клінічних взаємодій езетиміб не впливав на фармакокінетику дапсону, декстрометорфану, дигоксину, оральних контрацептивів (етинілестрадіол та левоноргестрел), гліпізиду, толбутаміду, мідазоламу та варфарину при одночасному застосуванні з ними. Циметидин, який одночасно застосовували з езетимібом, не впливав на біодоступність езетимібу.
антациди:
Одночасний прийом антацидів знижував швидкість всмоктування езетимібу, але не впливав на його біодоступність. Ця низька швидкість всмоктування не вважається клінічно значущою.
холестирамін:
Одночасне застосування холестираміну знижувало середні значення площі нижче кривої часової концентрації (AUC) загального езетимібу (езетиміб + езетиміб глюкуронід) приблизно на 55%. Загострення зниження рівня холестерину, що містить ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ - C) внаслідок поєднання езетимібу з холестираміном, може бути нижчим завдяки цій взаємодії (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб введення).
фібрати:
Одночасне застосування фенофібрату або гемфіброзилу призвело приблизно до 1,5- та 1,7-кратного збільшення загальної концентрації езетимібу, однак це збільшення не вважається клінічно значущим.
Фібрати можуть збільшити виведення холестерину з жовчю, що може призвести до жовчнокам’яної хвороби. У доклінічному дослідженні на собаках езетиміб підвищував рівень холестерину в жовчному міхурі (див. Розділ 5.3 Доклінічні дані про безпеку). Хоча значущість цих доклінічних спостережень для людей невідома, введення езетимібу в комбінації з фібратами не рекомендується, поки не будуть проведені дослідження у пацієнтів.
статини:
Клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалось при одночасному застосуванні езетимібу з аторвастатином, симвастатином, правастатином, ловастатином або флувастатином.
циклоспорин:
У дослідженні на восьми пацієнтах з трансплантацією нирки з кліренсом креатиніну> 50 мл/хв, які отримували постійну дозу циклоспорину, разова доза 10 мг езетимібу збільшилась у 3,4 рази (значення від 2,3 -7,9-кратна) середня AUC езетимібу порівняно зі здоровою контрольною популяцією з іншого дослідження (n = 17). В іншому дослідженні пацієнт із нирковою трансплантацією з важким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 13,2 мл/хв/1,73 м2), який отримував кілька препаратів, включаючи циклоспорин, мав загальну експозицію езетимібу 12 разів. порівняно з відповідною контрольною групою (див. розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
4.6 Вагітність та лактація
Одночасне застосування Езетролу зі статином протипоказане під час вагітності та годування груддю (див. Розділ 4.3 Протипоказання); також проконсультуйтесь із СЛР цього статину.
Завдання:
Езетрол слід призначати вагітним жінкам лише за крайньої необхідності. Немає клінічних даних щодо вагітності, що перебуває під впливом. Дослідження на тваринах лише езетимібу не показали прямих або непрямих шкідливих наслідків щодо вагітності, розвитку ембріо-плода, пологів або постнатального розвитку (див. Розділ 5.3 Доклінічні дані безпеки).
Лактація:
Езетрол не слід застосовувати під час годування груддю. Дослідження на щурах показали, що езетиміб виводиться з грудним молоком. Невідомо, чи виводиться езетиміб у грудне молоко.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Однак не очікується, що езетиміб впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
4.8 Небажані ефекти
У 8-14 тижневих клінічних випробуваннях, в яких 10 мг езетимібу вводили щодня як монотерапію або в комбінації зі статином у 3366 пацієнтів. Побічні реакції, як правило, були легкими та тимчасовими. Загальна частота побічних реакцій, про які повідомляли при застосуванні езетимібу, була однаковою між езетимібом та плацебо. Подібним чином швидкість припинення лікування через побічні реакції була порівнянна між езетимібом та плацебо.
Нижче наведені найпоширеніші побічні ефекти (³1/100, 9), езетиміб не рекомендується застосовувати у цих пацієнтів (див. Розділ «Особливості застосування»).
Ниркова недостатність
Після одноразового прийому 10 мг езетимібу призначають пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (n = 8;
середній кліренс креатиніну ≤30 мл/хв), середня AUC для загальної кількості езетимібу зросла приблизно в 1,5 рази порівняно зі здоровими суб'єктами (n = 9). Цей результат не вважається клінічно значущим. У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Додатковий пацієнт у цьому дослідженні (пацієнт після трансплантації нирки, який отримував кілька препаратів, включаючи циклоспорин), мав 12-кратну більшу експозицію езетимібу.
Секс
Плазмові концентрації загальної кількості езетимібу дещо вищі у жінок (приблизно 20%), ніж у чоловіків. Ефект зниження холестерину ЛПНЩ та профіль безпеки порівнянні у жінок та чоловіків, які отримують езетиміб. Тому не потрібно коригувати дозу залежно від статі.
5.3 Доклінічні дані про безпеку
Дослідження хронічної токсичності езетимібу на тваринах не виявили органів-мішеней щодо токсичних ефектів. У собак, які протягом чотирьох тижнів отримували езетиміб (≥ 0,03 мг/кг/добу), рівень холестерину в жовчовивідній протоці збільшувався на 2,5-3,5. Однак під час однорічного дослідження у собак із вмістом до 300 мг/кг/добу не спостерігалося підвищеної частоти жовчнокам’яної хвороби або інших печінково-жовчних ефектів. Значення цих даних для людини невідоме. Не можна виключати літогенний ризик, пов'язаний із терапевтичним використанням езетимібу.
У дослідженнях езетимібу та статинів токсичні ефекти, що спостерігались, були головним чином тими, що зазвичай асоціюються зі статинами. Деякі токсичні ефекти були більш сильними, ніж ті, що спостерігались під час лікування лише статинами. Це пояснюється фармакокінетичними та фармакодинамічними взаємодіями в комбінованій терапії. У клінічних випробуваннях таких взаємодій не спостерігалося. Міопатії виникали у щурів лише після впливу доз, які в кілька разів перевищували терапевтичні дози для людей (приблизно у 20 разів більше значення AUC для статинів та 500-2000 разів значення AUC для активних метаболітів).
У серії випробувань in vivo та in vitro езетиміб, окремо або в комбінації зі статинами, не виявляв генотоксичного потенціалу. Довготривалі тести канцерогенності езетимібу були негативними.
Езетиміб не впливав на фертильність у самок і самців щурів, не було виявлено тератогенної дії на щурів та кроликів, а також не впливав на пренатальний або постнатальний розвиток. Езетиміб долав плацентарний бар’єр у вагітних щурів та кроликів, які отримували багаторазові дози 1000 мг/кг/добу. Одночасне застосування езетимібу зі статинами не було тератогенним у щурів. У вагітних кролиць спостерігали невелику кількість деформацій скелета (злиття грудних та хвостових хребців, зменшення кількості кодових хребців). Одночасне застосування езетимібу з ловастатином призвело до ембріолетальних ефектів.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію кроскармелоза, лаурилсульфат натрію, стеарат магнію.
6.2 Несумісність
Вони не знають одне одного.
6.3 Термін зберігання
2 роки.
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Зберігати при температурі нижче 30 ° C в оригінальній упаковці.
6.5 Вид та вміст контейнера
Коробка з 1 блістер з поліхлоротрифторетиленом/ПВХ/Al з 7 таблеток.
Коробка з 2-х блістерів з поліхлоротрифторетиленом/ПВХ/Al по 7 таблеток.
Коробка з 4 блістерів з поліхлоротрифторетиленом/ПВХ/Al по 7 таблеток.
6.6 Інструкції з підготовки лікарського засобу до введення та обробки
Вони не потрібні.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА РИНКУ
MERCK SHARP & DOHME IDEA AG
Schaffhauserstrasse 136, 8152 Glattbrugg, Швейцарія
8. КІЛЬКІСТЬ РЕЄСТРУ ЛІКОВИХ ПРОДУКТІВ
4511/2004/01.02.03
9. ДАТА РЕЄСТРУВАННЯ АБО ОСТАННЬОГО ПЕРЕРЕГИСТРАЦІЇ
Авторизація - червень 2004 р
10. ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ
Серпень, 2004
Ліки, що відпускаються за рецептом, можна придбати лише за рецептом.
Дякую
Повідомляємо, що на даний момент продукт Еутирокс відсутній у нашій аптеці. За словами виробника, поставки відновляться у квітні