Розувастатин - біологія
Молекулярний компас для вирівнювання клітин
Від чого листя старіє восени
Демократичність грифа-цесарки
Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах
| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво
Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав
| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво
Ячмінь Пангеном: Віха на шляху до склозаводу
Подовжене життя при зменшенні споживання їжі
Без тваринного методу передбачається токсичність наночастинок
Міграція клітин: нещодавно виявлена функція відомого білка
Розувастатин
IUPAC: (3Р.,5С.,6-йE.) -7- [4- (4-фторфенил) -2- (метил-метилсульфоніламіно) -6-пропан-2-ілпіримідин-5-іл] -3,5-дигідроксигепт-6-єнова кислота
≥ 155 ° C (кальцієва сіль) [1]
Розувастатин (Торгова назва Crestor ®; перший виробник AstraZeneca) - це препарат із групи статинів, який використовується як засіб, що знижує рівень холестерину при лікуванні порушень ліпідного обміну.
Клінічна інформація
Області застосування (показання)
Розувастатин є препаратом із групи статинів і застосовується для лікування первинної гіперхолестеринемії або змішаної дисліпідемії на додаток до дієти, коли ці та інші терапевтичні заходи, такі як додаткові фізичні вправи, не приносять бажаного терапевтичного успіху.
Механізм дії
Розувастатин є інгібітором ГМГ-КоА-редуктази. Цей фермент діє як каталізатор відновлення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коферменту А (HMG-CoA) до мевалоната, що є обмежувальним етапом синтезу холестерину в печінці.
Торгові назви та лікарські форми
| Важлива ПРИМІТКА: Торгові назви та лікарські форми ліків не підлягають будь-якій стандартизації. Тому вони можуть відрізнятися в окремих країнах. |
Розувастатин комерційно доступний в Австрії (з березня 2003 р.) Та Швейцарії в концентраціях 10, 20 і 40 мг, у Німеччині він продається з 15 січня 2009 р.
Фармакологічні властивості
Інша інформація
Навчання
Дослідження безпеки
Дослідження безпеки доступні протягом приблизно 6500 пацієнтських років. Профіль побічних ефектів відповідає профілю інших статинів. Однак уже повідомлялося про рабдоміоліз та ниркову недостатність у подвійній максимально дозволеній дозі 40 мг. [3]
Дослідження ASTEROID---
Тут вивчали переваги посиленої терапії розувастатином у дозі 40 мг щодо атеросклерозу. Внутрішньосудинна сонографія показала, що розувастатин може спричинити регресію коронарних бляшок до 9%. Однак ця користь виявилася лише нижче рівня ЛПНЩ 70 мг/дл. Це показує, що посилена терапія статинами може бути корисною у хворих на ІХС.
Дослідження AURORA
(А. дослідження, що оцінює Use з Р.осувастатин у пацієнтів, які потребують Ойде Р.енальний діаліз: ан А.оцінка виживання та серцево-судинних подій) рандомізоване подвійне сліпе довгострокове дослідження для оцінки впливу дози 10 мг розувастатину на смертність та серйозні серцево-судинні події у 2775 пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю та хронічним гемодіалізом (розпочате у 2003 р. в рамках програми GALAXY) [4 ]
Дослідження COMET
Користь розувастатину була досліджена в проспективному дослідженні метаболічного синдрому. Це дослідження COMET (спільне дослідження з розувастатином у пацієнтів з метаболічним синдромом). 10 мг розувастатину порівнювали з 10 та 20 мг аторвастатину для зниження рівня холестерину ЛПНЩ. Згідно з результатами, рівень холестерину ЛПНЩ з 10 мг розувастатину знизився майже на 43%, атор артавастатину - 10 мг майже на 37%. Порівняння доз 20 міліграм обох статинів показало трохи менше 49% і 42,5% на користь розувастатину. Також була різниця на користь розувастатину при “досягненні європейського цільового значення ЛПНЩ менше 100 мг/дл” та з параметром “відсоток збільшення ЛПВЩ”. [5]
Дослідження CORONA
У 2007 році з’явилися результати дослідження CORONA, в якому понад 5000 пацієнтів із серцевою недостатністю отримували або 10 мг розувастатину, або плацебо щодня протягом одного року. Для первинної кінцевої точки (серцево-судинна смерть, нефатальний інфаркт міокарда, інсульт) не було значної різниці у впливі розувастатину та прийому плацебо. [6]
Дослідження JUPITER
Дослідження, опубліковане в NEJM 9 листопада 2008 р., Розглядало питання, чи можуть люди з підвищеним рівнем С-реактивного білка (СРБ), але нормальним рівнем холестерину також отримати користь від терапії статинами. Підвищений рівень концентрації СРБ у крові дає інформацію про ступінь запалення та є прогностичним параметром для серцево-судинного ризику. Як показують результати дослідження, при застосуванні розувастатину можна зменшити як значення ЛПНЩ, так і значення СРБ. [7]
Однак, на відміну від симвастатину, правастатину, флувастатину та аторвастатину, не існує довготривалих досліджень, які могли б довести позитивну користь щодо захворювань чи смертей шляхом чистого зниження рівня холестерину ЛПНЩ як сурогатного параметра. [8-й]
Дослідження GISSI-HF
Дослідження GISSI-HF, опубліковане в 2008 р., Аналізувало аналогічно пацієнтам із серцевою недостатністю CORONA 4574 у порівнянні між 10 мг розувастатину та плацебо. Медіана періоду спостереження тут становила 3,9 року. Знову ж таки, не було різниці між розувастатином та плацебо для сукупної кінцевої точки смертності від усіх причин та госпіталізації з серцево-судинних причин. Загальний рівень смертності становив 29% для розувастатину та 28% для плацебо; частка пацієнтів, які були повторно госпіталізовані або смерть від серцево-судинних причин становила 57% для розувастатину та 56% для плацебо. [9]