Соліфенацин - біологія
Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?
Антибіотики від бактерій
Міграція клітин: нещодавно виявлена функція відомого білка
Молекулярний компас для вирівнювання клітин
Від чого листя старіє восени
Демократичність грифа-цесарки
Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах
| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво
Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав
Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?
Соліфенацин
(1С., 3 'Р.) -1-азабіцикло [2.2.2] окт-8-іл-1-феніл-3,4-дигідро-1H-ізохінолін-2-карбоксилат
приблизно 143 ° C (соліфенацин · бурштинова кислота) [1]
Соліфенацин є препаратом з фармакологічної групи урологічних спазмолітиків для лікування симптомів гіперактивного сечового міхура (англ. "over-active activis", "OAB").
хімія
Соліфенацин використовується у фармації як соліфенацин сукцинат - сіль бурштинової кислоти.
фармакологія
Застосування та клінічні ефекти
Соліфенацин схвалений для симптоматичного лікування нетримання сечі або імперативного сечовипускання та полакіурії, таких як ті, що можуть виникати у пацієнтів із синдромом гіперактивного сечового міхура.
Механізм дії
Сечовий міхур іннервується парасимпатичними, холінергічними нервами. Ацетилхолін змушує гладку мускулатуру м’яза-детрузора скорочуватися через мускаринові рецептори, головним чином через підтип М3. Як антагоніст рецепторів, соліфенацин інгібує мускариновий рецептор М3 конкурентно і особливо тому, що має слабку або не має спорідненості до різних інших рецепторів або іонних каналів.
Однак, беручи до уваги результати дослідження, представлені нижче, у твердженні "лише незначна або відсутність спорідненості до різних інших рецепторів та іонних каналів" можна дуже сумніватися:
У публікації S. S. Hegde та співавт. (2004) повідомляється, що соліфенацин зв’язується приблизно в дванадцять разів краще з М3 людини, ніж з мускариновими рецепторами М2. Співвідношення до рецепторів М1 становить близько 2,5. [3] Більш сприятливі результати експериментів на тваринах не можуть бути передані людям. Принаймні, так вважає Федеральний інститут наркотиків та медичних виробів (BfArM), Соліфенацин жоден Вибірковість М3 присуджена (станом на серпень 2004 р.) Наразі BfArM присвоїв активному інгредієнту дарифенацин in vitro ("у пробірці") селективність М3, але з зазначенням, що досі не з'ясовано, чи є це взагалі клінічною перевагою (станом на грудень 2004 р.).
Побічні ефекти
Завдяки фармакологічній дії соліфенацину можуть виникати антихолінергічні побічні ефекти, як правило, легкого та середнього ступеня тяжкості. Частота залежить від дози.
Найчастіше описуваний побічний ефект, який значно рідше, ніж інші антихолінергічні засоби, - це сухість у роті, яка спостерігається приблизно у 11% пацієнтів із дозою 5 мг соліфенацину на день. Крім того, такі побічні ефекти, як Б. запор, нудота, біль у животі, затуманення зору та інші. на.
Твердження про те, що "найчастіше описуваний побічний ефект, сухість у роті, виникає значно рідше, ніж при застосуванні інших антихолінергічних засобів", слід обговорювати під такими аспектами:
У клінічному дослідженні соліфенацин (обидві затверджені дози оцінювались разом) безпосередньо порівнювали із загальмованим антихолінергіком. Більша кількість пацієнтів повідомляла про сухість у роті соліфенацином, ніж при порівнянні (30% проти 24%). Те саме стосується запорів (6,4% проти 2,5%). Порушення зору були рідше при застосуванні соліфенацину (0,7% проти 1,7%). [4]
Взаємодія
Невідомо клінічно значущих взаємодій лікарських засобів із соліфенацином.