США Канагліфлозин затвердив PZ - Фармацевтична газета

Інгібітор SGLT-2 для лікування діабету 2 типу вперше затверджений у США. На відміну від ЄС, дапагліфлозин (Forxiga ®) є не першим представником цього класу активних інгредієнтів, а канагліфлозин (Invokana ™, Janssen Pharmaceuticals). Активний інгредієнт вказаний як доповнення до дієти та фізичних вправ як один раз на день пероральний препарат для поліпшення контролю рівня цукру в крові у діабетиків 2 типу. Заява про затвердження канагліфлозину вже подана до Європейського агентства з лікарських засобів (EMA).

У дев’яти клінічних дослідженнях, в яких брали участь понад 10 000 пацієнтів, було показано, що канагліфлозин є ефективним та безпечним. Це є причиною рішення FDA США. Тим не менше, FDA вимагає від виробника п'яти постмаркетингових досліджень, включаючи дослідження серцево-судинних кінцевих точок та програму фармаконагляду для моніторингу, чи може терапія викликати злоякісні новоутворення.

Однією з причин таких суворих вимог FDA можуть бути проблеми безпеки, які агентство мало щодо іншого інгібітора SGLT-2 дапагліфлозину, що на сьогоднішній день призвело до відмови цього активного інгредієнта в схваленні США. Дослідження показали незначне збільшення раку молочної залози та сечового міхура за допомогою дапагліфлозину, що, однак, не може бути чітко пов’язане з препаратом. Виробники Bristol-Myers-Squibb та Astra-Zeneca хочуть спростувати цю підозру подальшими розслідуваннями. EMA оцінила співвідношення користь/ризик дапагліфлозину як позитивну та затвердила діючу речовину в листопаді 2012 року.

Зазвичай глюкоза гломерулярно фільтрується в нирках і згодом активно всмоктується в проксимальні канальці. Основним транспортером, відповідальним за зворотне захоплення цукру в цей момент, є SGLT 2, натрійзалежний ко-транспортер глюкози (SGLT). Селективна блокада SGLT-2 може зменшити реабсорбцію цукру і, таким чином, змусити виводити надлишок глюкози з сечею. (ss)

---