Старі дієтичні таблетки, як кажуть, ефективні проти жирової печінки та діабету 2 типу

Неділя, 1 березня 2015 р

Нью-Хейвен - вибухонебезпечна добавка, яка була в моді як дієтична таблетка в 1930-х роках, до того, як її токсичність була визнана, була перероблена в дослідженні на тваринах у Science (2015; doi: 10.1126/science.aaa0672) як засіб для лікування Жирна печінка, рекомендована при цукровому діабеті 2 типу.

старі

2,4-динітрофенол (DNP) має багату історію. Під час Першої світової війни він використовувався у Франції разом з тротилом як вибухівка для гранат. Спостереження про те, що працівники боєприпасів регулярно худнуть, було основою для його використання як дієтичних таблеток, яке набуло поширення в США в 1930-х роках, доки FDA не заборонила його після кількох смертей. Деякі повідомлення про токсичність, що мали місце нещодавно (також у Німеччині), показують, що побоювання не були безпідставними. Це стало можливим завдяки незаконній торгівлі агентом для схуднення в Інтернеті.

Нещодавно фармакологія знову зацікавилася цією речовиною, оскільки ДНП покращує дію інсуліну та протидіє жировій дистрофії печінки. В експериментах на тваринах спостерігався регрес безалкогольної жирової хвороби печінки (НАЖХП), від якої страждає від 15 до 30 відсотків населення і для якої, крім суворої втрати ваги, не існує ліків.

Це спонукало команду на чолі з Джеральдом Шульманом з Єльського університету в Нью-Хейвені, штат Коннектикут, США, розробити галенову формулювання, з якої ДНП випускається з великою затримкою. Це робиться для того, щоб уникнути пікових значень у плазмі крові, які Шульман відповідає за токсичну дію. Дослідник називає рецептуру CRMP ("протонофор мітохондрій з контрольованим вивільненням"), що стосується механізму дії: DNP може транспортувати протони (H +) в мітохондріях повз синтазу АТФ через мембрану. В результаті енергія втрачається у вигляді тепла, що повинно пояснювати втрату ваги.

У попередньому дослідженні Шульман зміг показати, що ДНП може усунути НАФЛД у щурів. Рівень тригліцеридів та резистентність до інсуліну також покращились (Cell Metabolism 2013; 18: 740–748). У поточному дослідженні дослідник повторив експерименти з CRMP. Знову відбулося різке зменшення жирової тканини печінки на 50-90 відсотків. Лабораторні дослідження показали, що синтез білка в печінці відновився і трансамінази нормалізувались. Рівень цукру в крові також покращився, і в іншому експерименті щури ZDF (для "Цукер-діабетичного жиру") вилікували свій діабет.