Трамадол (Tramal® та генерики) Creapharma

Трамадол - опіоїд, це синтетичне похідне кодеїну. Іноді його описують як "слабкий" опіоїд. Як і кодеїн, він класифікується як аналагез 2 рівня на 3 рівнях (див. Інфографіку нижче).

creapharma

Назви молекул:
Трамадол, Трамадол

Формула молекули:
C16H25NO2

Період напіввиведення та час виведення:
Період напіввиведення трамадолу становить від 6 до 9 ранку. Знеболюючий ефект починається приблизно через 1 годину після прийому (як перорально) трамадолу, тривалість ефекту становить близько 6 годин. Є активні метаболіти (наприклад, O-деметил-трамадол). Елімінація переважно печінкова.

Ефекти:
Трамадол - опіоїд з дуже складним подвійним механізмом дії. Підводячи підсумки та спрощуючи, трамадол з одного боку зв’язується з опіоїдними рецепторами. З іншого боку, він є норадренергічним та серотонінергічним в тому сенсі, що він інгібує зворотне захоплення нейромедіаторів і тим самим впливає на сприйняття болю.

Показання:
- Лікування гострого та хронічного болю від помірного до сильного болю (див. Рівні болю нижче). Приклади хворобливих захворювань: оперізуючий лишай (герпес зостер), молочниця (грибок у роті)
- Невропатичний біль
- післяопераційний біль
- Під час ревматичного болю (у цьому випадку трамадол часто приймають на додаток до інших знеболюючих засобів, таких як парацетамол, дещо за тим же принципом, що і комбінація кодеїну та парацетамолу)
- Фіброміалгія
- Іноді призначається при болях, пов’язаних з травмою або раком.

Побічні ефекти:
Найпоширенішим побічним ефектом є нудота. Інші поширені побічні ефекти: головний біль, сонливість, блювота, запор, діарея, сухість у роті (сухість у роті), запаморочення, пітливість, проблеми зі сном та виснаження. Іноді спостерігаються порушення регуляції кровообігу при серцебитті, гіпотонії та колапсі, а також шкірні реакції. Можливі також нервово-психічні розлади, такі як галюцинації, марення або сплутаність свідомості.
Трамадол також має потенціал залежності та зловживання, хоча, як вважають, ця залежність менша, ніж сильніші опіоїди.
При високій дозі (токсичній дозі) може настати пригнічення дихання та смерть. Слід бути особливо обережними з людьми, які мають високу активність ферменту CYP2D6 (ультрашвидкі метаболізатори), оскільки це призводить до високої концентрації в крові навіть у терапевтичних дозах.

Повний список побічних ефектів прочитайте у вкладенні.

Протипоказання:
- гіперчутливість (алергія).
- алкогольне отруєння (гостре отруєння алкоголем), снодійні або інші препарати, що діють на центральну нервову систему (ЦНС), анальгетики, опіоїди та психотропні препарати.
- Одночасне лікування інгібіторами МАО або за 14 днів до цього, ризик розвитку серотонінового синдрому.
- епілепсія.
- Трамадол не слід застосовувати для заміщення лікарських засобів.

Повний перелік протипоказань читайте у вкладеній упаковці.

Взаємодія:
Трамадол є субстратом для CYP3A4 та CYP2D6. Існує значний ризик взаємодії з іншими препаратами.
Слід бути особливо обережними з людьми, які мають високу активність ферменту CYP2D6 (ультрашвидкі метаболізатори), оскільки це призводить до високої концентрації в крові навіть у терапевтичних дозах.
Потенційні взаємодії з антагоністами вітаміну К., що призводить до посилення ефекту антагоністів вітаміну К. Ондансетрон може зменшити знеболюючий ефект трамадолу. При одночасному лікуванні або за 14 днів до прийому інгібіторів МАО ризик розвитку серотонінового синдрому.

Для повного переліку взаємодій, будь ласка, прочитайте вкладиш пакета.

Галенові форми:
Трамадол випускається у Швейцарії на ринку у формі таблеток із затримкою (50, 100, 150, 200 та 300 мг), капсул (50 мг), шипучих таблеток, таблеток, що диспергуються на роті, крапель (100 мг/мл), супозиторіїв (100 мг) або у вигляді ін’єкційного розчину (100 мг/2 мл). Також можна давати трамадол через зонд.

Дозування:
Дозування для дорослих:
- При гострому болю доза для дорослих (> 50 кг) приймається від 50 мг до 100 мг трамадолу (у пероральній, ректальній або парентеральній формі) протягом 4-6 годин. Максимальна доза за 24 години становить 400 мг, навіть 300 мг у людей старше 75 років.
- При хронічному болю дозування для дорослих (> 50 кг) становить один прийом від 50 мг до 100 мг трамадолу (у пероральній, ректальній або парентеральній формі) протягом інтервалу від 4 до 6 годин. Максимальна доза за 24 год - 400 мг. При хронічному болю можна віддати перевагу відкладеним таблеткам (наприклад, один або два рази на день).
Слід уникати різкого припинення лікування на основі трамадолу під час хронічного болю, це буде кроком до поступового зменшення дози.

Примітки:
- Трамадол був вперше представлений на ринку в 1962 році фармацевтичною компанією Grünenthal в Німеччині. У Швейцарії він випускається з 1977 року під назвою Tramal® (зараз існують дженерики), а з 1995 року - лише в США.

- Слід бути обережними у людей з історією захворювання або ризиком судом, особливо під час епілепсії.

- Літні люди та хворі на легені частіше страждають від побічних ефектів (див. Вище).

- Проти сухості в роті, інколи спричиненої трамадолом, можна полоскати горло водою або смоктати цукерки без цукру.

Альтернатива
- Альтернативою трамадолу є кодеїн, молекула, призначена проти сухого кашлю, а також проти болю. Пам’ятайте, що трамадол - це синтетичне похідне кодеїну. Тапентадол, який має ті самі фармакологічні властивості, є ще однією молекулою, яка може служити альтернативою трамадолу.

Джерела та посилання:
Джерела:
Keystone ATS (швейцарське прес-агентство), Pharmawiki.ch, Swissmedicinfo.ch.
Список літератури та література:
“100 wichtige Medikamente” - Інфомед (2020), Goodman & Gilman’s Фармакологічні основи терапії - 13-е видання - Навчання Макгроу Хілл.

Написання:
Ксав'є Груффат (фармацевт)

Останнє оновлення:
22.10.2020