Транексамова кислота - біологія

1200 мг кг -1 (щур IV) [1]

Фармакологічна інформація Клінічна інформація Статус вступу

Режим введення	пероральний (п.о.); внутрішньовенно (внутрішньовенно); місцеві
Біодоступність	30–50% після прийому всередину, на що не впливає одночасне вживання їжі. Через плаценту 100%. Зв’язування з білками плазми крові 3% (майже виключно з плазміном). Грудне молоко 1%.
обмін речовин	неповнолітні в печінці; кінцевий період напіввиведення 2 години, об’єм розподілу 9–12 л.
Взаємодія	Фактор IX	Ризик тромбозу
виведення	сеча	95% у вигляді незміненої речовини
	стілець	---
Несумісність	Н.Н.	-
Вказівки	діти	Запобігання або зменшення кровотечі при гемофілії (наприклад, кровоточивість ясен)
	Дорослі	Запобігання або зменшення кровотечі при гемофілії (наприклад, кровоточивість ясен)
Побічні ефекти	Порушення зору. Нудота, блювота, діарея. Падіння артеріального тиску (при швидкому внутрішньовенному введенні).
Протипоказання	Ниркова недостатність (потрібна корекція дози). Кровотеча з сечовивідних шляхів (ризик закупорки). Існуючий тромбоз.
Німеччина	Сполучені Штати	Європа
Дата затвердження	ДД.ММ.РРРР	30.12.1986	ДД.ММ.РРРР
статус	Тільки аптека. Тільки за рецептом.

Транексамова кислота - це речовина, яка використовується в медицині для пригнічення системи фібринолізу. Механізм дії заснований на комплексному утворенні з плазміногеном, завдяки чому його зв'язування з поверхнею фібрину пригнічується. Це в кінцевому підсумку призводить до гальмування розчинення згустків (фібриноліз). Тому його називають антифібринолітиком (інгібітором фібринолізу).

Походження та виготовлення

Транексамова кислота - це синтетична речовина, схожа на лізин. Він вважає, як ε-амінокапронова кислота та стор-Амінометилбензойна кислота до групи т.зв. ε-амінокарбонові кислоти.

Механізм дії

Транексамова кислота блокує утворення плазміну, пригнічуючи протеолітичну активність активаторів плазміногену. Це ускладнює здатність плазміну лізувати фібрин. При низьких дозах транексамова кислота діє як конкурентний інгібітор плазміну, а при високих - як неконкурентний інгібітор. Всі ε-амінокарбонові кислоти діють аналогічно.

Фармакокінетика

Поглинання та біодоступність

Транексамова кислота є 30–50% біодоступною після прийому всередину. Об'єм розподілу 9-12 л. Період напіввиведення становить 2 години.

Обмін речовин

Транексамова кислота лише дуже слабо метаболізується в печінці. Карбонова кислота (1% введеної дози) та ацетильована форма транексамової кислоти (0,1% введеної дози) були виявлені в сечі як продукти метаболізму.

виведення

95% його виводиться через нирки та сечовивідні шляхи (елімінація нирками). Через майже виключно ниркову елімінацію речовини дозу при нирковій недостатності необхідно зменшувати, особливо після тривалого застосування, щоб не відбувалося накопичення транексамової кислоти в плазмі. Залежно від креатиніну в сироватці крові кількість разових доз на добу зменшується.

Взаємодія

Підвищений ризик тромбозу спостерігається при спільному введенні транексамової кислоти та фактора IX.

області застосування

Для запобігання або полегшення кровотечі під час видалення зуба або кровоточивості ясен при гемофілії.

Генералізований та/або місцевий гіперфібриноліз. Зниження гіперфібринолізу виникало або через надлишок плазміну (гіперплазмінемія), або в результаті тромболітичного лікування, наприклад, стрептокіназою. Посилений місцевий фібриноліз може виникати при операціях на передміхуровій залозі та операціях на сечовивідних шляхах, при повторних кровотечах шлунково-кишкового тракту, при виразковому коліті, при есенціальній або індукованій ВМС гіперменореї (посилена менструальна кровотеча), при кровотечах з носа та після видалення зуба у пацієнтів з коагулопатіями. Транексамова кислота також застосовується при операціях з позателесною циркуляцією (апарат серцево-легені).

Транексамова кислота використовується як протиотрута для блокування фібринолітичних засобів, таких як стрептокіназа. В якості альтернативи був також наданий інгібітор протеїнази (антиплазмін) апротинін, який був знятий з ринку через його тромбогенний ефект.

Спадковий набряк Квінке (HAE).

Побічні ефекти

Алергічні реакції виникають як системно (по всьому тілу), так і у вигляді висипань.
Транексамова кислота може призвести до утворення або розмноження тромбозів, особливо у пацієнтів із вродженою або набутою схильністю до тромбозів (тромбофілія). Тромбоз згодом може призвести до емболії (легенева емболія, інсульт).
Миготлива аритмія з підвищеним ризиком інсульту.
Транексамова кислота може спричинити проблеми із зором у людей. Пошкодження сітківки було описано в експериментах на тваринах.

Протипоказання (протипоказання)

Лактація. Транексамова кислота переходить у грудне молоко (у дуже низьких концентраціях).
Кровотеча з сечовивідних шляхів. Застосування транексамової кислоти може спричинити закупорку сечоводів з подальшим скупченням сечі.
Тромбоз. Тромбози (вже існуючі) сприяють введенню транексамової кислоти.
Сепсис та ДВЗ (дисемінована внутрішньосудинна коагуляція).

Лікарські форми та сильні сторони

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 500 мг транексамової кислоти.
1 ампула з 5 мл містить 500 мг транексамової кислоти.
1 ампула з 10 мл містить 1000 мг транексамової кислоти.
1 шипуча таблетка містить 1000 мг транексамової кислоти.

Торгові назви

Циклокапрон, Виробник: MEDA Pharma; Кіхіл Виробник: Біофармацевтичні препарати OMRIX