Тренболон - біологія

Тренболон є синтетичним препаратом із групи анаболічних стероїдів з помірно андрогенним та сильно анаболічним ефектом. На сьогоднішній день тренболон вже не важливий у людській медицині, але його зловживають як допінговий засіб для нарощування м’язів та підвищення працездатності. Як похідне нандролону, він є чоловічим статевим гормоном.

сфера використання

Спочатку речовина використовувалася у формі гексагідробензилкарбонату тренболону, а пізніше як ацетат тренболону для ринкових препаратів. Кошти в основному використовуються в США та Канаді для підвищення продуктивності відгодівлі телиць та волів, а іноді їх також поєднують з естрадіолом та тилозином. Тренболон також є високоефективним у забої корів, але скрізь заборонений. Тренболон можна виявити в молоці та м’ясі корів, оброблених ацетатом тренболону.

історія

Властивості та спосіб дії

Назва походить від його формули - "17бета-гідроксиестра-4,9,11-триєн-3-он", "триєн" у формулі названий тут і вказує на іншу властивість тренболону, а саме на загальну кількість 3 подвійних зв'язків між атомами вуглецю в молекулі стероїду в 4, 9 і 11.

Тренболон - це 19-північне похідне нандролону. Позначення 19-Nor вказує на відсутність метильної групи на 19-му атомі вуглецю. Тренболон сильніший за нандролон за своїм ефектом. Тренболон зв’язується з рецепторами андрогенів сильніше, ніж тестостерон. Тренболон має приблизно таку ж ефективність, як і тестостерон, з точки зору анаболічного ефекту (збільшення маси), але він не дає зростати передміхуровій залозі через відсутність перетворення на ДГТ. [5] Подібно тестостерону, він впливає на розвиток чоловічих статевих органів та накопичення білка в м’язах. У середнього чоловіка співвідношення тестостерону до нандролону в організмі становить 50: 1. [6]

Тренболон пригнічує утворення кортизолу і таким чином надає інгібуючу дію на розпад м’язів (антикатаболічний). Тренболон витісняє агоністи кортизолу так само, як, наприклад, дексаметазон, із глюкокортикоїдного рецептора та пригнічує синтез кортизолу, приблизно в 1,5 рази сильніший за тестостерон. [7]

Тренболон також сприяє нарощуванню м’язів та їх регенерації, підвищуючи чутливість до певних факторів росту, таких як FGF та IGF-1. [8-й]

Сильні анаболічні ефекти тренболону засновані, серед іншого, на значному збільшенні зберігання азоту в м’язах та збільшенні секреції IGF-1 печінкою та самою м’язом. Згідно з дослідженнями, тренболон може подвоїти секрецію IGF-1 в організмі і одночасно, що клітини-супутники м’язів, які відповідають за відновлення пошкоджень м’язів (наприклад, за допомогою тренувань чи інших стресів) та зростання м’язів, більш чутливі до IGF-1 та інших факторів росту. [9]

На відміну від тестостерону, тренболон не може перетворюватися в естроген в чоловічому організмі людини. Це можливо у тварин; в експериментах на тваринах було виявлено коефіцієнт конверсії 1,9%. [10]

За відсутності естрадіолу тренболон вважається діючим речовиною, що розподіляє поживні речовини: якщо немає конкуренції з естрадіолом у відповідних рецепторах, тренболон призводить до руйнування жирової тканини, одночасно будуючи м’язову тканину. В експериментах на тваринах у самок великої рогатої худоби видаляли яєчники, що означало, що естрадіол більше не утворювався: після введення тренболону спостерігався значний розпад жиру та м’язової тканини. Також було помічено, що твердість м’язів зростала. Це пояснюється тим, що тренболон діє на мінеральний кортикоїдний рецептор. [11] Подвійний зв’язок у атомі вуглецю 9 також забезпечує твердість м’язів, він запобігає ароматизації тренболону до естрогенів. [12]

Як похідне нандролону, тренболон пригнічує власне вироблення гормону в організмі протягом короткого часу, завдяки чому в чоловічому організмі більше не виробляється тестостерон, а це означає, що достатня ерекція неможлива в довгостроковій перспективі без додаткових ін’єкцій тестостерону. [13] Прогестероновий ефект тренболону також погіршує еректильну функцію у чоловіків. Навіть при застосуванні дози тренболону до тестостерону у співвідношенні 1: 1 погіршення еректильної функції може спостерігатися у понад 50% постраждалих. Одночасний прийом сексуальних підсилювачів зазвичай допомагає, але може призвести до втрати відчуття пеніса та утрудненого оргазму. [14]

Зараз тренболон доступний у декількох «формах етерифікації»: ацетат (короткочасний, приблизно 1 день), енантат (довгостроковий, приблизно 4,5-5 днів) та: гексагідробензилкарбонат (середній, приблизно 2,5-3 дні). Гексагідробензилкарбонат відомий під торговою маркою "Параболан".

Зловживання в спорті

Простежуваність

Тренболон входить до забороненого списку Всесвітнього антидопінгового агентства (WADA). Після виділення із зразків сечі нандролон, метилтренболон та тренболон можна чутливо виявити за допомогою комбінації рідинної хроматографії (РХ) та мас-спектрометрії (РС). [15]

Перед Олімпійськими іграми в Пекіні в 2008 році тренболон був виявлений у одинадцяти важкоатлетів і спортсменки за допомогою хроматографічного методу (LC-MS, MS). Характерні іони продукту, особливо у випадку аналітів, що мають структурний зв’язок між тренболоном та метилтренболоном, свідчать про неправильне використання. [16]

Побічні ефекти

Наступні побічні ефекти спостерігались при застосуванні тренболону у чоловіків:

• Погіршення показників печінки та роботи серця (постійні пошкодження не рідкість у довготривалих користувачів)
• рясне потовиділення (особливо рясне)
• Порушення сну (особливо важкі)
• агресії
• Підвищення артеріального тиску
• Підвищений ризик серцевого нападу
• Погіршення рівня ліпідів та порушення згортання крові
• Придушення власного вироблення гормону в організмі
• Зниження або відключення лібідо.

У жінок тренболон, як похідне чоловічого статевого гормону, розвиває інші побічні ефекти, незважаючи на його лише помірний андрогенний ефект:

• Поглиблення голосу (темніший, чоловічий)
• Зростання волосся на тілі
• волосся на обличчі
• Відсутня менструація
• Збільшення клітора з можливим безпліддям (не завжди можна повернути назад)
• Загальна "маскулінізація" (наприклад, риси обличчя) тіла

Взаємодія з іншими засобами

Поєднання тренболону з іншими зловживаними речовинами, такими як кленбутерол, ефедрин та дростанолон, посилює такі небажані ефекти, як перенапруження серця, надмірне потовиділення та погіршення рівня ліпідів у крові. [17]

---