Триміпрамін; Психіатрія піти

Раніше триміпрамін був загальновживаним антидепресантом. Сьогодні його все ще часто призначають у медицині сну, але рідко як антидепресант. Чому так?

Триміпрамін

має сильну седативну дію протягом декількох годин; опосередковується через антихолінергічні та антигістамінергічні ефекти.
надає ефект сну; через блокаду 5-НТ2-рецепторів.
Тому в основному використовується як засіб для сну. За цим показанням його продовжують призначати, оскільки він не викликає жодних розладів сну або залежності від швидких реакцій і зберігає свій ефект навіть після тривалого прийому.
має лише слабку антидепресантну дію, оскільки, на відміну від інших трициклічних антидепресантів, він майже не пригнічує зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну.

історія

Триміпрамін є одним із дуже старих трициклічних антидепресантів. У Німеччині це стало відомо під торговою назвою Stangyl®. Коли потужних СІЗЗС ще не було, його широко призначали як антидепресант. Однак при вищих дозах, необхідних для лікування депресії, це викликає помітні побічні ефекти, особливо сухість у роті. Оскільки існують більш переносимі СІЗЗС, триміпрамін призначали більше як засіб для сну; в контексті депресії, як правило, у поєднанні з добре переносимими СІЗЗС.

фармакологія

Триміпрамін має дуже виражений антихолінергічний та антигістаміннергічний активний компонент, що пояснює сильний седативний ефект.

Триміпрамін блокує рецептор 5-НТ2, який, як кажуть, має індукуючий сон ефект.

На відміну від інших трициклічних антидепресантів, триміпрамін практично не викликає інгібування зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну. Через цей незвичний профіль рецепторів він відомий як „нетиповий антидепресант”. Антидепресивний ефект триміпраміну досить незначний.

Клінічне застосування

Триміпрамін дозволений для лікування депресії з основними симптомами розладів сну, тривоги та неспокою. Високі дози, необхідні для лікування депресії (100-400 мг на день), в основному не переносяться через побічні ефекти, такі як сухість у роті та втома.

На практиці триміпрамін, таким чином, відіграє більш важливу роль у терапії порушень сну. Блокада рецепторів 5-НТ2 пояснюється ефектом, що викликає сон, тоді як антихолінергічні та антигістамінергічні компоненти викликають седацію протягом декількох годин. Отже, триміпрамін ефективний у допустимих дозах від 25 до 100 мг проти проблем із засипанням та засинанням. Це не викликає звикання і не змінює швидкий сон, тому його також можна призначати довгостроково.

Триміпрамін також досі успішно застосовується при хронічних больових розладах.

дозування

як засіб для сну: 25-75 мг на ніч
Як антидепресант: 100-300 мг (схвалено до 400 мг) з вечірнім фокусом
при хронічних болях: 50-150 мг на ніч
Змінюйте дозу для дозування та дозування з кроком 25-50 мг

Побічні ефекти

Триміпрамін слід класифікувати як відносно багатий побічними ефектами. Очікуються типові вегетативні побічні ефекти антихолінергічних та антигістаміннергічних трициклічних антидепресантів, зокрема седація, сухість у роті, гіпотонія, порушення акомодації, порушення сечовипускання, збільшення маси тіла, а іноді і зміни рівня крові. Різке припинення може бути проблематичним, тому, як і дозування, це слід робити з невеликими кроками по 25-50 мг на день.

Мій особистий висновок

Триміпрамін погано підходить як антидепресант через своє дефіцитне гальмування зворотного захоплення серотоніну. Він має своє місце в лікуванні безсоння, оскільки не викликає звикання, не заважає швидкому сну і підтримує хороший ефект з часом. Однак, особливо при більш високих дозах, це може швидко викликати безліч побічних ефектів, про які слід пам’ятати. Я рідко призначаю це собі.