Венлафаксин - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Венлафаксин є антидепресантом та інгібітором зворотного захоплення серотонін-норадреналіну. Венлафаксин застосовується для лікування депресії, тривоги та панічних розладів у дорослих.

застосування

Таблетки або капсули пролонгованого вивільнення з діючою речовиною венлафаксином застосовуються у дорослих пацієнтів для медикаментозного лікування або для профілактики рецидивів депресії, генералізованого тривожного розладу, соціальної фобії та панічних розладів з агорафобією або без неї.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Активна речовина належить до групи інгібіторів зворотного захоплення серотоніну норадреналіном (SNRI). Ефект венлафаксину заснований на селективному пригніченні зворотного захоплення речовин-носіїв норадреналіну та серотоніну в пресинаптичному нейроні. Повторне засвоєння речовини, що передає дофамін, лише незначно пригнічується венлафаксином. Інгібування означає збільшення активності нейромедіаторів у центральній нервовій системі.

Фармакокінетика

Щонайменше 92% венлафаксину засвоюється організмом після прийому всередину. Абсолютна біодоступність становить від 40 до 45%, оскільки активний інгредієнт переважно перетворюється в активний метаболіт О-десметил-венлафаксин. Пікові рівні в плазмі досягаються приблизно через дві-три години після прийому. Якщо активний інгредієнт надходить із капсул ретард, може знадобитися до дев’яти годин, перш ніж пікові значення можуть бути виміряні в плазмі. Рівноважна концентрація досягається протягом трьох днів після прийому багаторазових пероральних доз. Венлафаксин метаболізується в печінці та виводиться переважно через нирки. Близько 87% діючої речовини виводиться через два дні після прийому.

дозування

Венлафаксин приймають один раз на день, бажано одночасно, під час їжі. Залежно від показань рекомендуються різні дозування.

Епізоди великої депресії

Початкову дозу 75 мг/добу, розділену на дві-три індивідуальні дози, можна збільшувати кожні два тижні. Максимальна рекомендована добова доза становить 375 мг.

Генералізований тривожний розлад

Початкову дозу 75 мг/добу один раз на день можна збільшувати кожні два тижні. Максимальна рекомендована добова доза становить 225 мг.

Соціальні тривожні розлади

Початкову дозу 75 мг/добу один раз на день не слід збільшувати, оскільки немає доказів того, що більш високі дози мають додаткову користь для пацієнта при соціальному тривожному розладі. Тільки пацієнти, які не реагують на початкову дозу, можуть збільшувати її до 225 мг на добу. Збільшення дози слід проводити двотижневими кроками.

Панічний розлад

Пацієнтам слід приймати венлафаксин 37,5 мг венлафаксину з пролонгованим вивільненням щодня протягом семи днів. Якщо вони не реагують, дозу можна збільшувати до 225 мг на день, але поступово принаймні кожні два тижні.

Терапія антидепресантами повинна тривати щонайменше півроку, навіть якщо ремісія вже розпочалася. Лікування слід регулярно переоцінювати.

Побічні ефекти

Як і у всіх ліків, після прийому венлафаксину можуть також виникати побічні ефекти, навіть якщо діюча речовина переноситься краще порівняно зі старими антидепресантами. Найпоширенішими побічними ефектами венлафаксину є нудота, головний біль, сонливість, безсоння, пітливість та сухість у роті. Побічні ефекти наведені нижче відповідно до їх частоти.

Дуже часто:

безсоння
головний біль
запаморочення
Седативний ефект
нудота
Сухість у роті
запор
Гіпергідроз.

Часто:

зниження апетиту
спантеличеність
Деперсоналізація
незвичний зміст сновидінь
нервозність
Зниження лібідо
Агітація
Аноргазмія
Акатісія
Тремтіти
Парестезії
Дисгевзія
Порушення зору
Розлади акомодації
Шум у вухах
Тахікардія
Серцебиття
Підвищення артеріального тиску
Припливи
Задишка
позіхаючи
Діарея
Блювота
висип на шкірі
сверблячий
М'язова гіпертензія
затримка сечовипускання
Затримка сечі
Полакіурія
Менорагія
Метроррагія
імпотенція
Порушення еякуляції
Втома
Астенія
озноб
Втрата ваги
Збільшення ваги
підвищений рівень холестерину.

Іноді:

манія
Гіпоманія
Галюцинації
Дереалізація
Оргазмічні розлади
Бруксизм
апатія
синкопе
Міоклонія
Порушення рівноваги
Некоординація
Дистонія
ортостатична гіпотензія
Гіпотонія
шлунково-кишкові кровотечі
Змінюється функція печінки
Кропив'янка
Облисіння
невеликі ділянки шкірних кровотеч
Набряк Квінке
Підвищена чутливість до світла
Нетримання сечі.

Рідкісні:

Агранулоцитоз
апластична анемія
Панцитопенія
Нейтропенія
анафілактичні реакції
Синдром неадекватної секреції АДГ
Гіпонатріємія
марення
Нейролептичний злоякісний синдром
Серотоніновий синдром
Судоми
Дистонія
Глаукома із закритим кутом
Torsades de pointes
шлуночкова тахікардія
Фібриляція шлуночків
Подовження інтервалу QT
інтерстиціальна пневмонія
легенева еозинофілія
Панкреатит
гепатит
Синдром Стівенса Джонсона
токсичний епідермальний некроліз
Мультиформна еритема
Рабдоміоліз.

Дуже рідкісний:

Тромбоцитопенія
підвищений рівень пролактину
пізня дискінезія
Слизові кровотечі
тривалий час кровотечі.

Побічні ефекти невідомої частоти:

запаморочення
Суїцидальні задуми
суїцидальна поведінка
агресія.

Взаємодія

Оскільки венлафаксин метаболізується CYP2D6, його потенціал для лікарських взаємодій є порівняно високим. Взаємодія з:

Інгібітори моноаміноксидази (MAOI)
Оборотні селективні інгібітори МАО-А (моклобемід)
Оборотний неселективний МАО (лінезолід)
Інші серотонінергічні агенти
ЦНС-активні речовини
Речовини, що збільшують інтервал QT
Кетоконазол
літій
Діазепам
Іміпрамін
Галоперидол
Рісперидон
Метопролол
Індинавір.

Слід уникати споживання алкоголю при одночасному прийомі венлафаксину.

Немає чітких доказів того, що венлафаксин послаблює дію оральних контрацептивів, однак під час терапії венлафаксином повідомлялося про небажану вагітність.

Протипоказання

Ліки, що містять венлафаксин, не можна приймати, якщо:

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого з лікарських засобів
одночасне використання ІМАО
Діти до 18 років.

Вагітність/лактація

Венлафаксин знижував фертильність в експериментах на тваринах, але значення цього дослідження для людини невідомо. Недостатньо даних про застосування венлафаксину вагітним жінкам. Активний інгредієнт можна застосовувати з ними лише в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує можливі ризики. Симптоми абстиненції можуть виникати у новонароджених, якщо діюча речовина приймається незадовго до народження. Оскільки венлафаксин виводиться з грудним молоком і не можна виключати ризик для дитини, яка годується груддю, рішення про прийом венлафаксину під час годування груддю слід ретельно продумати.

Вміння керувати автомобілем

Венлафаксин може впливати на судження, мислення та моторику. Під час терапії здатність керувати транспортним засобом або керувати небезпечними машинами може бути порушена.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.