XARELTO 20MG CPR 28 Журнал дозування та побічних ефектів
Презентація
CIP-код
Активні відстані
Терапевтичний клас
Лабораторія
Оцініть
Ціна продажу: 53,73 € Ставка повернення:%
використання
Терапевтичні показання
Профілактика цереброваскулярних інцидентів (CVA) та системних емболій у дорослих пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь та з одним або кількома факторами ризику, такими як: застійна серцева недостатність, високий кров'яний тиск, вік ≥ 75 років, діабет, інсульт або транзиторна ішемічна атака.
Лікування тромбозу глибоких вен (ТГВ) та легеневої емболії (ТЕЛА) та запобігання рецидивам у формі ТГВ та ТЕЛА у дорослих (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання для пацієнтів з гемодинамічно нестабільною ТЕЛА).
Дозування та спосіб введення
Профілактика інсульту та системної емболії
Рекомендована доза, яка також є максимально рекомендованою дозою, становить 20 мг один раз на день.
Лікування Ксарелто слід продовжувати до тих пір, поки користь від профілактики інсульту та системної емболії перевищує ризик кровотечі (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
Якщо пропущена доза препарату Ксарелто, пацієнт повинен негайно прийняти пропущену таблетку та продовжити лікування наступного дня в рекомендованій дозі. Дозу не слід подвоювати в той же день, щоб компенсувати забуту дозу.
Лікування ТГВ, лікування ТЕЛА та профілактика рецидивів у формі ТГВ та ТЕЛА
Рекомендована доза для початкового лікування гострого ТГВ або ТЕЛА становить дві дози по 15 мг на день протягом перших трьох тижнів, потім 20 мг один раз на день для продовження лікування та профілактики рецидивів у формі ТВП та ЕР.
Слід враховувати короткочасне лікування (мінімум 3 місяці) у пацієнтів з ТГВ чи ТЕЛА, спричиненими тимчасовими основними факторами ризику (тобто нещодавньою великою хірургічною операцією або травмою). Слід враховувати більшу тривалість лікування у пацієнтів з індукованим ТГВ чи ТЕЛА, не пов’язаним із основними перехідними факторами ризику, непровокованим ТГВ чи ТЕЛА або рецидивами в анамнезі як ТГВ чи ТЕЛА.
Коли показана тривала профілактика рецидивів ТГВ та ТЕЛА (принаймні через 6 місяців лікування ТГВ та ТЕЛА), рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на день. У пацієнтів, для яких ризик рецидиву ТГВ або ТЕЛА вважається високим, наприклад, за наявності складних супутніх захворювань або коли рецидив ТГВ або ТЕЛА відбувся під час тривалої профілактики препаратом Ксарелто 10 мг один раз на добу, доза 20 мг Слід враховувати Ксарелто один раз на день.
Тривалість лікування та вибрану дозу слід визначати в кожному конкретному випадку після ретельної оцінки користі лікування від ризику кровотечі (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
Період лікування Дозування Загальна добова доза Лікування та профілактика рецидивів як ТГВ та ТЕЛА 1 - 21 день 15 мг двічі на день 30 мг 22 день далі 20 мг один раз на день 20 мг Профілактика рецидивів як ТГВ та ТЕЛА після принаймні 6 місяців лікування ТГВ і ПЕ 10 мг один раз на день або 20 мг один раз на день 10 мг або 20 мг
Для того, щоб супроводжувати зміну дози з 15 до 20 мг після 21-го дня, доступний набір для перших 4 тижнів лікування Ксарелто для лікування ТГВ та ТЕЛА.
Якщо пропущена доза препарату Ксарелто протягом фази лікування двічі на день по 15 мг (1-21-й день), пацієнт повинен негайно прийняти пропущену таблетку, щоб забезпечити прийом 30 мг Ксарелто на добу. У цьому випадку можна приймати дві таблетки по 15 мг одночасно. Потім пацієнт повинен продовжувати лікування нормально наступного дня із рекомендованою дозою двох доз на добу 15 мг.
Якщо на етапі лікування пропущена доза препарату Ксарелто по одній таблетці 20 мг на добу, пацієнт повинен негайно прийняти пропущену таблетку та продовжити лікування наступного дня в рекомендованій дозі. Дозу не слід подвоювати в той же день, щоб компенсувати забуту дозу.
Реле антивітаміну К (АВК) від Xarelto
У пацієнтів, які лікуються для профілактики інсульту та системної емболії: лікування АВК спочатку слід припинити. Лікування препаратом Ксарелто слід розпочинати після того, як Міжнародне нормалізоване співвідношення (INR) становить ≤ 3,0.
У пацієнтів, які отримують ТГВ, ТЕЛА та профілактику рецидивів: лікування ВКА слід спочатку припинити. Лікування препаратом Ксарелто слід розпочинати після того, як INR становить ≤ 2,5.
При переході з AVK на Xarelto, значення INR будуть хибно високими після прийому Xarelto. INR не підходить для вимірювання антикоагулянтної активності Xarelto і тому не повинен застосовуватися (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Реле Ксарелто антивітаміном К (АВК)
Існує ризик неадекватної антикоагуляції при переході з Xarelto на VKA. При переході на інший антикоагулянт слід забезпечити адекватну безперервну антикоагуляцію. Слід зазначити, що Ксарелто може сприяти підвищенню рівня INR.
У разі естафети від Xarelto до VKA, AVK слід вводити разом, доки INR не буде ≥ 2,0. Протягом перших двох днів зміни AVK слід застосовувати у своєму стандартному початковому дозуванні, потім дозу слід регулювати на основі вимірювань INR. Коли пацієнти отримують Xarelto та AVK одночасно, INR слід вимірювати через 24 години після останньої дози Xarelto та до наступної дози. Після припинення лікування Xarelto надійні вимірювання INR можна отримати лише через 24 години після останньої дози Xarelto (див. Розділи Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії і Фармакокінетичні властивості).
Перехід з парентеральних антикоагулянтів на Ксарелто
У пацієнтів, які отримують парентеральний антикоагулянт, припиніть парентеральний антикоагулянт та розпочніть лікування Ксарелто за 0–2 години до часу, коли було призначено наступне введення парентерального препарату (наприклад, гепаринів з низькою молекулярною масою), або при зупинці парентерального препарату. для подальшого введення (наприклад, нефракціонований гепарин внутрішньовенно).
Естафета від Xarelto до парентеральних антикоагулянтів
Першу дозу парентерального антикоагулянта слід вводити під час прийому наступної дози Ксарелто.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15-29 мл/хв) клінічні дані обмежені, але свідчать про значне підвищення плазмових концентрацій ривароксабану. Тому цим пацієнтам Ксарелто слід застосовувати з обережністю. Не рекомендується застосовувати пацієнтам з недостатнім кліренсом креатиніну.
Запобіжні заходи щодо використання
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.
Прогресуюча клінічно значуща кровотеча.
Травма або захворювання, якщо вважається, що вони мають значний ризик серйозних кровотеч. Це може включати: поточну або недавню виразку шлунково-кишкового тракту, наявність злоякісних пухлин з високим ризиком кровотечі, недавнє пошкодження мозку або хребта, нещодавні операції на мозку, хребті чи офтальмології, нещодавні внутрішньочерепні крововиливи, відомі або підозрювані варикозні розширення стравоходу, артеріовенозні вади розвитку, аневризми судин або основні внутрішньоспінні або внутрішньомозкові судинні порушення.
Одночасне лікування з будь-якими іншими антикоагулянтами, наприклад, нефракціонованим гепарином (UFH), низькомолекулярними гепаринами (еноксапарин, далтепарин та ін.), Похідними гепарину (фондапаринукс та ін.), Пероральними антикоагулянтами (варфарин, дабігатран етексилат, апіксабан тощо). за певних обставин після антикоагулянтної терапії (див. розділ Дозування та спосіб введення) або у разі введення UFH у дозах, необхідних для підтримання прохідності центрального венозного або артеріального катетера (див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Порушення функції печінки, пов’язані з коагулопатією та клінічно значущим ризиком кровотечі, включаючи хворих на цироз печінки з оцінкою класу B або C за Child Pugh (див. Розділ Фармакокінетичні властивості).
Вагітність та годування груддю (див. Розділ Вагітність та годування груддю).
Вагітність та годування груддю
Безпека та ефективність Ксарелто у вагітних жінок не встановлені. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ Доклінічні дані безпеки). Враховуючи потенційний ризик репродуктивної токсичності, внутрішній ризик кровотечі та проходження плацентарного бар'єру рівароксабаном, Ксарелто протипоказаний під час вагітності (див. Розділ Протипоказання).
Жінкам дітородного віку слід уникати вагітності під час прийому ривароксабану.
Безпека та ефективність Ксарелто не встановлені у годуючих матерів. Дані на тваринах вказують на те, що ривароксабан переходить у грудне молоко. Тому Ксарелто протипоказаний під час годування груддю (див. Розділ Протипоказання). Тому слід робити вибір між припиненням годування груддю або припиненням/неприйомом препарату Ксарелто.
Спеціальних досліджень на людях для оцінки впливу ривароксабану на фертильність не проводилось. У дослідженні фертильності у самців та щурів ефектів не спостерігалось (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).
Попередження та застереження щодо використання
Як і будь-яке інше антикоагулянтне лікування, протягом усього лікування рекомендується клінічний моніторинг.
Як і у випадку з іншими антикоагулянтами, пацієнтів, які отримують Ксарелто, слід ретельно контролювати на наявність будь-яких ознак кровотечі. Ксарелто слід застосовувати з обережністю у ситуаціях, коли існує підвищений ризик кровотечі. Лікування препаратом Ксарелто слід припинити, якщо виникає сильна кровотеча.
У клінічних дослідженнях спостерігались кровотечі із слизової оболонки (тобто носові кровотечі, ясенні, шлунково-кишкові, сечостатеві кровотечі, включаючи аномальні вагінальні кровотечі або посилення менструальних кровотеч) та анемія. Частіше під час тривалого лікування Xarelto порівняно з лікуванням VKA. За необхідності вимірювання гемоглобіну/гематокриту можна використовувати для виявлення прихованих кровотеч та оцінки клінічної значимості явних кровотеч, на додаток до відповідного клінічного моніторингу.
Декілька підгруп пацієнтів, як описано нижче, мають підвищений ризик кровотечі. Після початку лікування за цими пацієнтами слід ретельно контролювати наявність ознак та симптомів ускладнень кровотечі та анемії (див. Розділ Побічні ефекти).
Будь-яке незрозуміле падіння гемоглобіну або артеріального тиску повинно призвести до тестування на кров.
Хоча лікування ривароксабаном не вимагає рутинного лабораторного моніторингу, вимірювання концентрації ривароксабану в плазмі за допомогою каліброваних кількісних аналізів антифактора Xa може бути корисним у виняткових ситуаціях, коли знання про вплив ривароксабану може допомогти у прийнятті клінічних рішень, наприклад у випадку передозування або екстрена операція (див. розділи Фармакодинамічні властивості і Фармакокінетичні властивості)
При важкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну
Обережно
Побічні ефекти
Короткий зміст профілю безпеки
Безпеку застосування ривароксабану оцінювали у тринадцяти дослідженнях фази III, включаючи 53103 пацієнтів, які зазнавали дії ривароксабану (див. Таблицю 1).
Таблиця 1: Кількість вивчених пацієнтів, загальна добова доза та максимальна тривалість лікування у дослідженнях фази III
Показання Кількість пацієнтів * Загальна добова доза Максимальна тривалість лікування Профілактика венозних тромбоемболічних подій (ВТЕ) у дорослих пацієнтів, які перенесли планові операції на стегнах або колінах 6097 10 мг 39 днів Профілактика ВТЕ у пацієнтів з важким гострим медичним станом 3997 10 мг 39 днів Лікування ТГВ, ТЕЛА та профілактика рецидивів 6790 днів 1-21: 30 мг 22 дня далі: 20 мг Через щонайменше 6 місяців: 10 мг або 20 мг 21 місяць Профілактика інсульту та системних емболій у пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь 7 750 20 мг 41 місяць Профілактика атеротромботичних подій після гострого коронарного синдрому (АКС) 10 225 5 мг або 10 мг відповідно, одночасно з АСК або АСК у поєднанні з клопідогрелем або тиклопідином 31 місяць Профілактика атеротромботичних подій у пацієнтів з CD/PAD 18 244 5 мг одночасно з АСК або 10 мг поодинці ls 47 місяців
Пацієнти, що зазнали дії принаймні однієї дози ривароксабану
Найчастіше повідомлялося про побічні реакції у пацієнтів, які отримували ривароксабан, кровотеча (таблиця 2) (див. Також розділ Попередження та застереження щодо використання. та "Опис вибраних побічних реакцій" нижче). Серед зареєстрованих кровотеч найпоширенішими були епістаксис (4,5%) та кровотечі з шлунково-кишкового тракту (3,8%).
Таблиця 2: Частота виникнення кровотеч * та анемії у пацієнтів, які зазнали дії ривароксабану у завершених дослідженнях фази III
Показання Будь-яка кровотеча Анемія Профілактика ВТЕ у дорослих пацієнтів, які перенесли планові операції на стегнах або колінах 6,8% пацієнтів 5,9% пацієнтів Профілактика ВТЕ у пацієнтів з гострим медичним станом 12,6% пацієнтів 2,1% пацієнтів рецидив 23% пацієнтів 1,6% пацієнтів Профілактика інсульту та системної емболії у пацієнтів з неклапанною фібриляцією передсердь 28% пацієнтів-років 2,5 на 100 пацієнтів-років Профілактика атеротромботичних подій після ACS 22 на 100 пацієнтів-років 1,4 на 100 пацієнтів -років Профілактика атеротромботичних подій у пацієнтів з CD/PAD 6,7 на 100 пацієнтів-років 0,15 на 100 пацієнтів-років **
Для всіх досліджень з ривароксабаном збираються, повідомляються та розглядаються всі події кровотечі.
** У дослідженні COMPASS спостерігається низький рівень захворюваності на анемію, оскільки застосовувався селективний підхід до збору побічних ефектів
Таблиця, що підсумовує побічні реакції
Частота побічних реакцій, про які повідомляли при застосуванні препарату Ксарелто, узагальнена у таблиці 3 нижче за системою чи класом органів (класифікація MedDRA) та за частотою.
Частоти визначаються наступним чином