Золпідем - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Діюча речовина золпідем належить до групи діючих речовин Z-речовин (також Z-препаратів) і використовується для короткочасного лікування розладів сну. Снодійне діє як агоніст рецепторів ГАМК, а отже, викликає сон.

ефект

застосування

Золпідем застосовується для короткочасного лікування розладів сну у дорослих і повинен застосовуватися лише при розладах сну клінічно значущої тяжкості.
Перед призначенням снодійного препарату слід обстежити та пролікувати основний стан захворювання. Якщо після 7-14 днів лікування не спостерігається покращення розладу сну, пацієнта слід обстежити на предмет можливих первинних психологічних або фізичних захворювань.

Тип програми

Золпідем схвалений на німецькому ринку у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, концентрацією 5 мг та 10 мг. Таблетку, вкриту плівковою оболонкою, слід ковтати з достатньою кількістю рідини безпосередньо перед сном.

При призначенні Z-речовин, як і при призначенні бензодіазепінів, слід дотримуватися правила 5-К лікарської комісії німецької медичної професії:

1. Використовуйте, лише якщо є чітка індикація
2. Використовуйте найменшу можливу дозу
3. Використовуйте якомога коротший час
4. Відсутність різкого відмови
5. Необхідно дотримуватися протипоказань

фармакологія

Фармакодинаміка

З хімічної точки зору, діюча речовина золпідем - це похідне циклопіролону. Він взаємодіє з α та γ субодиницями рецептора GABAA. Наслідком цієї взаємодії з рецептором ГАМК є посилення реакцій на ГАМК, що може бути показано електрофізіологічними методами. Золпідем і залеплон мають певну селективність щодо α1-субодиниці рецептора GABAA, але це не описано для зопіклону.

Золпідем працює:
• заспокійливий
• снодійний
• анксіолітичний
• розслаблення м’язів
• протисудомний

Порівняно з бензодіазепінами, Z-речовини, очевидно, мають менший вплив на архітектуру сну, зокрема, фази швидкого сну, здається, менше впливають.

Фармакокінетика

Поглинання
Золпідем швидко всмоктується і має швидкий снодійний ефект. Біодоступність після прийому всередину становить 70 відсотків. Золпідем демонструє лінійну кінетику в діапазоні терапевтичних доз. Терапевтичний рівень у плазмі становить від 80 до 200 нг/мл. Пікова концентрація в плазмі досягається між 0,5 і 3 годинами.

розподіл
Об'єм розподілу становить 0,54 л/кг у дорослих та зменшується до 0,34 л/кг у людей похилого віку. Зв’язування з білками плазми крові становить 92 відсотки. Метаболізм першого проходження в печінці становить близько 35 відсотків. Повторне дозування не змінило зв’язування з білками, що свідчить про те, що золпідем не витісняється із зв’язування з білками метаболітами.

елімінація
Період напіввиведення короткий і складає в середньому 2,4 години при тривалості дії до 6 годин. Усі метаболіти є фармакологічно неактивними і виводяться із сечею (56 відсотків) та фекаліями (37 відсотків). Згідно з дослідженнями, золпідем не можна діалізувати.

дозування

Рекомендована добова доза для дорослих - 10 мг ввечері безпосередньо перед сном. Однак слід застосовувати найнижчу ефективну дозу і не перевищувати добову дозу 10 мг.

Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою. Як правило, це має бути від декількох днів до 2 тижнів, і, включаючи фазу поступової відміни, не повинно перевищувати 4 тижнів.

У фармакокінетичних дослідженнях жінки, на відміну від чоловіків, показали концентрацію в плазмі крові через вісім годин після прийому золпідему, що, ймовірно, призведе до порушення здатності керувати автомобілем. Тому Управління з контролю за продуктами та ліками США (FDA) рекомендувало щоденну дозу 5 мг для жінок.

Побічні ефекти

Взаємодія

При застосуванні золпідему слід враховувати наступні взаємодії:

Протипоказання

Zolipdem не можна використовувати в:

  • Підвищена чутливість до діючої речовини
  • важка печінкова недостатність
  • Синдром апное сну
  • Міастенія
  • важка дихальна недостатність
  • Діти та підлітки до 18 років

Вагітність/лактація

Хоча в дослідженнях на тваринах не було продемонстровано тератогенних або ембріотоксичних ефектів, безпека під час вагітності у людей не встановлена. Тому золпідем не слід застосовувати, особливо у першому триместрі. Якщо зольпідем вводять під час вагітності на пізніх термінах або з пологів з переконливих медичних причин, слід очікувати наслідків для новонародженого, таких як переохолодження, гіпотонія та легка депресія дихання через його фармакологічні властивості.

Лактація

Золпідем переходить у грудне молоко в невеликих кількостях, тому його не слід приймати під час годування груддю, оскільки немає досліджень щодо його впливу на немовляту.

Вміння керувати автомобілем

Золпідем має великий вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Пацієнтів слід попередити, що існує потенційний ризик сонливості, тривалого часу реакції, запаморочення, сонливості, розмитості/подвійного зору та зниження настороженості та порушення здатності керувати транспортними засобами на ранок після прийому. Щоб мінімізувати цей ризик, слід залишити принаймні 8 годин між прийомом золпідему та керуванням автотранспортом та роботою на висоті. Також пацієнтам слід застерегти не вживати алкоголь та не приймати будь-яких інших психоактивних речовин під час використання золпідему.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Підказки

Лунатизм
За даними Управління з контролю за продуктами та ліками США (FDA), використання Z-речовин рідко призводило до серйозних травм, оскільки пацієнти перебувають у лунатизму і ведуть машину в такому стані. Тому в інформації про продукт потрібно чітке посилання на рідкісні, але небезпечні наслідки лунатизму під дією Z-речовин.

Толерантність і залежність
Після багаторазового прийому бензодіазепінів короткої дії та бензодіазепіноподібних речовин протягом декількох тижнів снодійний ефект може бути зменшений. Крім того, їх вживання може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності від цих препаратів. Ризик звикання зростає із дозою та тривалістю лікування і вищий у пацієнтів, які в анамнезі вживали алкоголь, наркотики чи наркотики.

Альтернативи

На додаток до Z-речовин (залеплон, золпідем, зопіклон) для короткочасної терапії порушень сну часто використовують бензодіазепіни. Атиповий нейролептик кветіапін та антидепресант міртазапін також можуть бути використані для короткочасної терапії порушень сну.

У Німеччині найчастіше призначають зопіклон (43,3 млн. Визначених добових доз [DDD]; 2017), а потім золпідем (24,4 млн. DDD).