212609661 Ібупрофен гель форми 5 - PDF документ
Документи
Розшифровка 212609661 гель ібупрофен форми 5
Розробка загального продукту
1.1. Якісний та кількісний склад:
100 г гелю з ібупрофену 5 г.
допоміжні речовини: карбопол 980, триетаноламін, етиловий спирт, метил р-гідроксибензоат, р-
н-пропілгідроксибензоат, очищена вода.
1.2. Інформація про допоміжні речовини:
АКРИПОЛ; Акритамер; поліакрилова кислота; Карбополь; Пемулен; Тего Карбомер.
Хімічна назва та реєстраційний номер CAS
Карбомер складається з повторюваних одиниць акрилової кислоти, приєднаних до алілхарози
Рисунок 1 Хімічна структура мономеру (акрилова кислота)
Дія: в'язкий засіб для росту, желюючий засіб
Речовина описана у Британській фармакопеї та Європейській фармакопеї.
рН = 2,5-4,0 для 0,2% (м/об) водного розчину
Щільність: 0,2 г/см3 (порошок), 0,4 г/см3 (гранули)
Константа дисоціації: pKa = 6.00,5
Температура плавлення: Розкладання відбувається за 30 хвилин при 260 ° С
Вологість: зазвичай до 2% (м/м). Будучи гігроскопічною речовиною, можливо
поглинає додаткову кількість води, до 8-10%. Однак вологість не впливає
ефективний у процесі гелеутворення, але ускладнить обробку.
Розмір частинок: середній діаметр частинок 0,2 м. n флокульований порошок
Розчинність: у воді та гліцерині, у спирті після нейтралізації. Карбомери ні
В'язкість (динамічна): Диспергуючись у воді, він утворює колоїдні дисперсії,
нейтралізований свинець до утворення гелю. Спочатку їх слід розпорошити у воді
безперервно помішуючи, а потім нейтралізувати основою.
Стійкість та умови зберігання
Карбомери стабільні, гігроскопічні, можуть нагріватися до температури нижче 104 ° С
протягом 2 годин, не втрачаючи своїх властивостей. У безводному вигляді він не являє собою навколишнє середовище
для розвитку мікроорганізмів, у разі водної дисперсії буде
додати сумісні консерванти, такі як хлоркрезол, метилпарабен-пропілпарабен,
тіомерсал. Підвищена концентрація бензалконію хлориду або бензоату натрію
може зменшити в'язкість дисперсії. Водну дисперсію можна стерилізувати
автоклавування або гамма-випромінювання.
Вплив світла окислить з'єднання, знижуючи в'язкість.
Рекомендовані умови зберігання: герметична, герметична тара
корозія, захищена від вологи склом або пластиком.
Феноли, катіонні полімери, сильні кислоти, високі концентрації електролітів. Сліди
залізо або інші перехідні метали можуть каталізувати деградацію полімерної дисперсії.
Частинки надають подразнюючу дію на слизову оболонку очей та дихальні шляхи. Вони будуть використовуватися
рукавички, окуляри, маска.
Метилпарабен (метил р-гідроксибензоат)
Асептоформ М; CoSept M; E218; Ніпагін М; Solbrol M;
Хімічна назва та реєстраційний номер CAS
Метил-п-гідроксибензоат [99-76-3]
Рисунок 2 Хімічна структура метилпарабена
Терапевтична дія: протимікробний консервант
Розчинність у воді: 1: 400; Від 1:50 до 50 ° C; 1:30 при 80 ° С;
безбарвні кристали або білий кристалічний порошок
Постійна дисоціації: pKa = 8,4 при 22C
Стійкість та умови зберігання
Водні розчини метилпарабена з рН між 3-6 можна стерилізувати
автоклавування при 120 ° С протягом 20 хвилин; стабільні близько 4 років при кімнатній температурі n
тоді як ті, у кого рН більше або дорівнює 8, гідролізуються набагато швидше. A se pstra
У закритих герметичних контейнерах, у сухому та прохолодному місці.
Несумісність: Антимікробна активність знижується в присутності
неіоногенні поверхнево-активні речовини, такі як Tween 80 через утворення міцелію. Тим не менше
продемонстрував, що пропіленгліколь (10%) посилює антимікробну активність n
наявність неіоногенних поверхнево-активних речовин та запобігає взаємодії між метилпарабенами
Інші несумісності: бентоніт, трисиликат магнію, тальк, трагакант, сорбіт,
Запобіжні заходи при роботі: подразнює шкіру, очі, слизові оболонки; доцільно
поводження з добре провітрюваним середовищем з відповідним обладнанням.
Пропілпарабен (пропіл-п-гідроксибензоат)
Асептоформ Р; CoSept P; E216; Ніпагін Р; Тегосепт П;
Хімічна назва та реєстраційний номер CAS
пропіл-п-гідроксибензоат [94-13-3]
Рисунок 3 Хімічна структура пропілпарабену
Терапевтична дія: протимікробний консервант.
Білий кристалічний порошок без запаху і смаку
Розчинність у воді: 1: 4350 при 15 ° С; 1: 2500; 1: 225 при 80 ° C;
Постійна дисоціації: 8,4 при 22 С
Стійкість та умови зберігання
Водні розчини пропілпарабену з рН від 3 до 6 можна стерилізувати
автоклавуванням при 120 ° С протягом 20 хвилин; стабільні близько 4 років при кімнатній температурі
тоді як ті, у кого рН більше або дорівнює 8, гідролізуються набагато швидше. До
Зберігати у герметичній тарі, у сухому та прохолодному місці.
Антимікробна активність знижується у присутності неіоногенних ПАР
таких як Твін 80, внаслідок утворення міцелію.
Інші несумісності: алюміній та силікат магнію, трисиликат магнію.
Подразнює шкіру, очі, слизові оболонки; доцільно обробляти в
добре провітрюване середовище з відповідним обладнанням.
ЧАЙ; Теілан; тригідрокситріетіламін; троламін;
Хімічна назва та реєстраційний номер CAS
Малюнок 4 Будова триетаноламіну
Терапевтична дія: підщелачуючий засіб, емульгатор
Він розчинний у воді кімнатної температури
Стійкість та умови зберігання
При контакті з повітрям або світлом він може придбати коричневий колір; кондиціонується в контейнерах
закритий етан, непрозорий, у сухому та прохолодному місці.
Мінеральні кислоти, жирні кислоти, мідь, тіонілхлорид.
Подразнює шкіру, очі, слизові оболонки; вдихання парів може бути пластичним; до
нагрівання утворює токсичні нітросполуки; він легкозаймистий.
Хімічна назва та реєстраційний номер CAS
Терапевтична дія: антимікробний консервант, дезінфікуючий засіб, розчинник
Розчинний у воді (при збільшенні скорочення температури та об’єму)
Стійкість та умови зберігання
Водні розчини етанолу можна стерилізувати автоклавуванням або фільтруванням; це
З окислювачами в кислому середовищі, коричневе фарбування в основному середовищі, алюмінієві контейнери.
Подразнює очі та слизові оболонки; легкозаймисті.
Термін придатності: 2 роки.
Особливі заходи щодо зберігання:
Зберігати при температурі нижче 25 ° C в оригінальній упаковці.
Вид та вміст контейнера
Коробка з тюбиком Al з 25 г гелю
Коробка з тюбиком Al з 45 г гелю
2. Речовина ліки Ібупрофен
Рисунок 5 Хімічна структура ібупрофену
Ібупрофен, або (RS) -2- (4- (2-метилпропіл) феніл) пропіонова кислота є
нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ) ЦОГ, що використовується для зняття болю
помірне запалення.
2.2. Фармакологічні властивості
Механізм дії заснований на пригніченні двох ізоформ
циклооксигеназа (конститутивний фермент COX1, індукований ферментом COX2)
відповідальний за біосинтез прозапальних простагландинів PGD2, PGE2, PGF2
та PGI2, що мають прямі наслідки для послаблення запалення (протизапальний ефект) та n
зниження температури (жарознижуючий ефект). Окрім сприятливого впливу, вони проявляються як реакції
несприятливі шлунково-кишкові кровотечі, виразки, а також ниркова недостатність через
зупинка біосинтезу ПГ, що модулюють активність тромбоцитів у крові (TXA2
Простагландини - це короткочасні молекули ліпідів, які відіграють життєво важливу роль
в модулюванні фізіологічних та патологічних функцій, відповідальних за запалення,
біль, секреція шлункової кислоти, агрегація тромбоцитів та ниркова активність
належне. Вони є результатом метаболізму арахідонової кислоти під дією
циклооксигенази, поліненасичена жирна кислота, що виділяється з мембранних фосфоліпідів
Після досліджень, проведених в 1990-х роках, було виявлено, що терапевтичні ефекти
обумовлена інгібуванням COX2, а побічні реакції корелювали з інгібуванням
COX1, що викликало зацікавленість науковців у розробці нових
Температура плавлення С Фізико-хімічні властивості /
Розчинність/рН водного розчину
75-78 Білий кристалічний порошок або безбарвні кристали без запаху
характерно-розчинний в ацетоні, спирті, хлороформі, ефірі