Ацетилсаліцили; сечовина - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Ацетилсаліцилова кислота - це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ), що має знеболюючі, жарознижуючі та протизапальні властивості. Це також антитромбоцитарний засіб.

застосування

Типовими областями застосування ацетилсаліцилової кислоти є легкий та помірний біль різної причини. Як інгібітор згортання крові, ацетилсаліцилова кислота використовується в низьких дозах і як тривале лікування для вторинної профілактики серцевих нападів або тромбозів. Ацетилсаліцилова кислота, також відома як ASA або під торговою маркою Aspirin®, є одним із найбільш широко використовуваних безрецептурних засобів для зняття болю.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Механізм дії ацетилсаліцилової кислоти заснований на незворотному пригніченні ферментів циклооксигенази, які беруть участь у синтезі простагландинів. Це блокує власне вироблення організмом різних простагландинів. Простагландини - важливі речовини, що передають речовини, які, з одного боку, беруть участь у запальних процесах, а з іншого - взаємодіють з больовими рецепторами. Інгібування синтезу простагландину ацетилсаліциловою кислотою призводить до гальмування запальних процесів та зменшення сприйняття болю.

Ацетилсаліцилова кислота також пригнічує активацію тромбоцитів при значно менших дозах. Блокування циклооксигенази тромбоцитів ацетилюванням призводить до пригнічення синтезу тромбоксану А2. Тромбоксан А2, що виділяється тромбоцитами, є активуючою речовиною з протромботичними властивостями. Це стимулює активацію нових тромбоцитів і збільшує агрегацію тромбоцитів. Незворотне інгібування синтезу TXA2 пригнічує згортання крові.

Фармакокінетика

Після перорального прийому ацетилсаліцилова кислота швидко та повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Діюча речовина перетворюється в основний активний метаболіт саліцилової кислоти. Максимальні рівні ацетилсаліцилової кислоти та саліцилової кислоти у плазмі крові досягаються відповідно через 10-20 хвилин та 0,3-2 години відповідно.

Як ацетилсаліцилова кислота, так і саліцилова кислота в значній мірі зв’язуються з білками плазми і швидко розподіляються по всіх частинах тіла. Саліцилова кислота проникає в грудне молоко і проникає через плаценту.

Саліцилова кислота виводиться в основному за допомогою метаболізму в печінці. Кінетика елімінації саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений здатністю печінкових ферментів.

Це також є причиною того, що період напіввиведення дуже різниться. Після низьких доз це становить 2-3 години, а після високих - до 15 годин. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться в основному через нирки.

дозування

Стандартна дозування сильно відрізняється залежно від показань. Загальні разові дози для дорослих:

100 мг для розрідження крові (1 раз на день як тривале лікування)
300 - 1000 мг як болезаспокійливий засіб (кілька разів на день з інтервалом 4-8 годин)
1000 мг при мігрені

Максимальна добова доза зазвичай становить 3000 мг. При лікуванні гострих та хронічних запальних захворювань, таких як ревматоїдний артрит, можна застосовувати добові дози 4-8 г.

Побічні ефекти

Побічні ефекти ацетилсаліцилової кислоти перераховані нижче відповідно до їх частоти:

Часто:

Шлунково-кишкові скарги, такі як печія, нудота, блювота, біль у животі та діарея
Підвищена тенденція до кровотеч.

Іноді:

Реакції гіперчутливості, такі як шкірні реакції.

Рідкісні:

Дуже рідкісний:

Підвищення рівня печінкових ферментів
Гіпоглікемія.

Побічні ефекти невідомої частоти:

Дисфункція нирок та гостра ниркова недостатність (особливо якщо використовується звично)
Пошкодження печінки, переважно гепатоцелюлярні
Внутрішньочерепна кровотеча
Кропив'янка
Набряк Квінке
Гіперурикемія, гіпоглікемія.

Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати дітям та підліткам із гарячковими захворюваннями лише за медичною консультацією та лише тоді, коли інші заходи не дають результатів, оскільки існує ризик розвитку синдрому Рейє.

Взаємодія

Існує підвищений ризик кровотечі, якщо ацетилсаліцилова кислота застосовується з наступними ліками:

У поєднанні з наступними препаратами підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових побічних ефектів, таких як виразка шлунково-кишкового тракту та кровотеча:

інші нестероїдні протизапальні засоби
системні глюкокортикоїди
алкоголь
селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, сертралін та пароксетин).

Ефект ацетилсаліцилової кислоти можна посилити за допомогою таких препаратів:

Дигоксин: збільшення плазмової концентрації
Протидіабетичні препарати: посилення гіпоглікемічного ефекту
Метотрексат: зменшена екскреція та витіснення із зв’язування з білками плазми саліцилатами
Вальпроєва кислота: витіснення зв’язування білків із плазмою саліцилатами.

Дія таких препаратів може бути послаблена:

Діуретики (у дозах від 3 г ацетилсаліцилової кислоти на день і більше)
Антигіпертензивні препарати, такі як B. Інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, блокатори кальцієвих каналів (у дозах від 3 г ацетилсаліцилової кислоти на добу та більше)
Урикозурики (наприклад, пробенецид, бензбромарон).

Протипоказання

Ацетилсаліцилова кислота протипоказана при:

Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших саліцилатів
Минулі напади астми, спричинені саліцилатами або речовинами з подібним ефектом, такими як нестероїдні протизапальні препарати
гострі виразки шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі
геморагічний діатез, розлади кровотечі, такі як гемофілія та тромбоцитопенія
Печінково-ниркова недостатність
важка, неконтрольована серцева недостатність
Поєднання з метотрексатом у дозі 15 мг і більше на тиждень
останній триместр вагітності.

Вагітність/лактація

вагітність

Низькі дози (менше 100 мг/добу) здаються нешкідливими для обмеженого акушерського використання під особливим наглядом.

При дозах вище 100 мг/добу пригнічення синтезу простагландинів може мати несприятливий вплив на вагітність та/або розвиток ембріона/плоду. Проковтування інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності може призвести до підвищеного ризику викиднів та вад розвитку, які, ймовірно, збільшуватимуться із дозою та тривалістю застосування. Епідеміологічні дані щодо ацетилсаліцилової кислоти свідчать про підвищений ризик гастрошизу.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність.

Активний інгредієнт не можна давати протягом 1-го та 2-го триместру вагітності, якщо це явно не потрібно. Якщо його все одно застосовувати, доза повинна бути якомога меншою, а тривалість лікування якомога коротшою.

Ацетилсаліцилова кислота протипоказана протягом 3 триместру вагітності, оскільки вплив пов'язаний із наступними ризиками:

1. у плода

серцево-легенева токсичність (при передчасному закритті артеріальної протоки та легеневій гіпертензії)
ниркова дисфункція (може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідрамніозом)

2. для матері та дитини в кінці вагітності

можливе подовження часу кровотечі (можливо навіть при дуже низьких дозах)
Інгібування пологів (може призвести до затримки або тривалого пологів)

Лактація

Ацетилсаліцилова кислота та продукти її розпаду переходять у грудне молоко в невеликих кількостях. Невідомих негативних наслідків для немовляти немає. Отже, якщо рекомендовану дозу застосовують зрідка, немає необхідності переривати грудне вигодовування. Однак, якщо його застосовують тривалий час або приймають більш високі дози, годування груддю слід припинити.

Родючість

Є дані, що інгібітори синтезу циклооксигенази/простагландинів можуть погіршити фертильність жінок через вплив на овуляцію. Цей ефект є оборотним після припинення лікування.

Вміння керувати автомобілем

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Ацетилсаліцилова кислота не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти в інформації про продукт.