Агомелатин (Вальдоксан) Тут ви знайдете всю інформацію про спеціалістів

Агомелатин був синтезований компанією Servier у 1992 році та затверджений як препарат у Європі у 2009 році.

спеціалістів

Агомелатин є атиповим антидепресантом або мелатонінергічним агоністом та серотонінергічним антагоністом (MASA) і продається під торговими назвами Valdoxan, Agomaval, Agogerolan, Thymanax та різними дженериками. Він схвалений для лікування депресії з 18 років. Агомелатин може мати ефект, що сприяє сну, саме тому, можливо, порушується здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Вживання алкоголю в рамках терапії агомелатином може призвести до серйозних уражень печінки і тому протипоказане!

Препарат - це новий підхід до лікування депресії. Агомелатин - єдиний антидепресант, який має високу спорідненість до мелатонінових рецепторів, де діє як агоніст. У багатьох випадках на сон позитивно впливає підвищений викид речовини, що передає мелатонін. Крім того, речовина має антагоністичну дію на певні активуючі серотонінові рецептори на час сну. Це сприяє глибокому сну, що в свою чергу повинно призвести до поліпшення одужання.

Однак подальший розвиток цього механізму дії малоймовірний. Згідно з різними дослідженнями, жодного прогресу порівняно з вихідною речовиною (агомелатин) не вдалося визначити. Потім дослідницька робота була припинена.

індикація
  • депресія
  • Порушення сну (використання поза маркою)
Дозування та застосування

Споживання: 1 раз на день ввечері, незалежно від прийому їжі.
Його слід приймати щодня (не тільки за потреби).

Цільова доза: 25-50мг (на день)

Згадана тут доза стосується дорослих у віці від 18 до 65 років без фізичних обмежень, лікування яких проводиться амбулаторно. В принципі, доза повинна визначатися індивідуально лікарем. Тому він може відхилятися від інформації, згаданої тут.

Антидепресанти повільно «закрадаються». Це означає, що найнижчу дозу дають на початку, а потім (через кілька днів/тижнів) її поступово збільшують до цільової дози. Якщо реакція на препарат позитивна, прийом слід продовжувати принаймні 6 місяців після того, як усі симптоми вщухнуть. Якщо згодом не потрібна профілактика рецидивів (попереджувальний прийом для запобігання рецидиву), антидепресант можна поступово припинити під наглядом лікаря.

Ніколи не змінюйте дозу самостійно (ні збільшуйте, ні зменшуйте), навіть якщо стан здоров’я змінився. Завжди попередньо проконсультуйтеся з лікарем!

Фармакокінетика

макс. концентрація в плазмі: через 1-2 години

Півжиття: 1-2 години

Біодоступність: 3-5%

Початок дії: через 2-4 тижні щоденного використання (седація через 1-2 години)

Ці значення слід розглядати як середні значення. Залежно від віку, споживання їжі та поєднання з іншими ліками ці значення можуть варіювати (іноді сильно).

Побічні ефекти

Дуже часто (більше 10%): головний біль

Часто (1-10%): занепокоєння, втома, біль у спині, нудота, діарея, запор, біль у животі, блювота, запаморочення, сонливість, безсоння, підвищений рівень печінки, збільшення ваги, незвичні сни, порушення функції печінки.

Зрідка (0,1-1%): пітливість, висип, свербіж, кропив'яна висипка, шум у вухах, затуманення зору, ненормальні відчуття шкіри (поколювання, оніміння тощо), неспокійні ноги, неспокій, агресія, кошмари, сплутаність свідомості, мігрень, втрата ваги, суїцидальні думки, манія/Гіпоманія, порушення функції печінки.

Рідкісні (0,01-0,1%): галюцинації, набряки обличчя, ангіоневротичний набряк, гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця, руховий неспокій, затримка сечі, підвищена лужна фосфатаза.

Далі (дуже рідкісні побічні ефекти/поодинокі випадки/частота невідома): відсутні

Люди з депресією та/або тривожними розладами часто автоматично припускають, що вони мають усі та/або найважчі побічні ефекти. Це припущення є об'єктивно необґрунтованим. Як правило, більшість (не всі) небажаних ефектів з часом стираються або зникають. Однак, якщо є серйозні ускладнення, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання та взаємодія

Перш ніж приймати будь-які ліки, завжди запитуйте свого лікаря або фармацевта про побічні ефекти, протипоказання (протипоказання) та взаємодію з іншими (також безрецептурними) ліками.

Ви не повинні приймати агомелатин:

  • Якщо у вас алергія на будь-який інгредієнт вашого агомелатинового продукту.
  • Якщо у вас проблеми з печінкою.
  • Якщо ви приймаєте флувоксамін (антидепресант, який належить до групи СІЗЗС).
  • Якщо ви приймаєте ципрофлоксацин (антибіотик).
  • Якщо у вас гостра манія.

Слід бути обережними, приймаючи агомелатин ...

  • Якщо у вас виявили високий рівень ферментів печінки.
  • Якщо у вас коли-небудь були маніакальні умови у вашій історії.
  • Якщо у вас дуже велика вага.
  • Якщо у вас діабетик.
  • Якщо у вас деменція.
  • Якщо вам менше 18 років або більше 75 років.

Агомелатин слід з обережністю застосовувати з наступними ліками:

  • Ліки, що впливають на роботу печінки
  • Антидепресанти з групи інгібіторів МАО (інтервал 14 днів). Сюди входять селегілін (застосовується для лікування хвороби Паркінсона), моклобемід або транилципромін (застосовується для лікування депресії) та лінезолід (антибіотик, що застосовується для лікування найсерйозніших, ускладнених інфекцій).
  • Бета-адреноблокатори з діючою речовиною пропанололом
  • Ліки, що містять естрогени
  • Деякі антибіотики з сімейства фторхінолонів (еноксацинів)

Цей список відповідає наявній на даний момент інформації, але не можна виключати подальших взаємодій та протипоказань! Обов’язково поговоріть зі своїм лікарем щодо наявних захворювань та змін у лікуванні (також стосується препаратів, що продаються без рецепта), навіть якщо у цьому списку немає інформації.

Передозування

Максимальна рекомендована добова доза агомелатину становить 50 мг, але у виняткових випадках вона може бути перевищена під наглядом лікаря. При передозуванні можливі наступні симптоми:

  • Біль у животі та шлунку
  • сонливість
  • втома
  • Агітація
  • Тривога
  • Напруженість
  • запаморочення
  • Ціаноз
  • нездужання
  • І т. Д.

Специфічний антидот (антидот) до агомелатину не відомий. Контрзаходи можна вживати лише з орієнтацією на симптоми (надходження кисню, промивання шлунка, використання активованого вугілля, моніторинг серцевих функцій тощо).

У разі серйозних передозувань або виражених симптомів зверніться до лікаря або, за необхідності, до екстреної служби.

Інформація, згадана тут, обмежена агомелатином. У разі змішаного споживання з іншими речовинами - навіть якщо вони були прийняті у кількості, призначеній лікарем - можуть застосовуватися інші значення.

Вагітність та годування груддю

Відсутня або обмежена кількість даних про застосування агомелатину вагітним жінкам. Використовувати під час вагітності не рекомендується.

Невідомо, чи виводиться агомелатин у грудне молоко людини. Щоб бути в безпеці, слід проводити грудне вигодовування.

Навчання

в порівнянні з Плацебо: У кількох, здебільшого коротких, подвійних сліпих дослідженнях агомелатин порівнювали переважно з плацебо; Препарат тестували на людях з середньою та важкою депресією («велика депресія»). Оцінка ефективності здебільшого базувалася на зміні кількості балів за шкалою оцінки депресії Гамільтона 17 (HAM-D17) та в деяких випадках за іншими шкалами. Хоча опубліковані дослідження свідчать про антидепресантний ефект, у деяких неопублікованих дослідженнях неможливо продемонструвати значного ефекту.

У двох 6-тижневих порівняннях (n = 450) з плацебо добову дозу агомелатину збільшували з 25 до 50 мг через 2 тижні, якщо хтось до цього часу не відповів на лікування. Через 6 тижнів активне лікування показало значно кращий ефект, ніж лікування плацебо. В одному дослідженні різниця в оцінці HAM-D17 становила в середньому 2,4. в іншому 3.4. У трьох інших, також 6-тижневих, раніше неопублікованих дослідженнях, однак, не було значної різниці у значеннях HAM-D17 між агомелатином (25 мг/день, в одному дослідженні також 50 мг/день) та плацебо.

Два дослідження, які тривали 8 тижнів і в кожному залучили понад 500 пацієнтів, дали суперечливі результати щодо ефективності різних добових доз: в одному дослідженні 25 мг/день, але не 50 мг/день, показали кращий ефект на депресію, ніж лікування плацебо, в іншому дослідженні все було навпаки.

Два дослідження також вивчали, чи може агомелатин запобігти рецидиву депресії: Люди, депресія яких відповіла на 8-10 тижнів лікування агомелатином, отримували подвійний сліпий агомелатин або плацебо протягом 24 або 26 тижнів. Рецидив визначали як оцінку HAM-D17 16 і вище або як спробу або закінчення самогубства. Одне з цих досліджень, в якому припинення дослідження через недостатній ефект також вважалося рецидивом, було опубліковано: при застосуванні агомелатину рецидив був у 20,6%, при плацебо - у 41,4%. В іншому, неопублікованому дослідженні частота рецидивів агомелатину (25,9%) була практично такою ж, як і у плацебо (23,5%).

в порівнянні з Пароксетин: У подвійному сліпому дослідженні дози щоденні дози агомелатину 1 мг, 5 мг і 25 мг порівнювали з плацебо та пароксетином (20 мг/добу) протягом 8 тижнів загалом у 711 людей. Порівняно з плацебо, кількість балів на HAM-D17 була значно нижчою при застосуванні дози 25 мг та при застосуванні пароксетину в середньому в дослідженні. Кількість т. Зв. Наприкінці дослідження "відповіді" (люди, у яких кількість балів зменшилась щонайменше на 50%) були найвищими в групі 1 мг агомелатину (62,5%) і майже однаковими у групі 25 мг (61,5%); у групі плацебо 46,3% були респондентами.

в порівнянні з Флуоксетин: Хоча кілька досліджень також включали групи, які отримували селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), порівняння агомелатину та СІЗЗС щодо ефектів антидепресантів було основною кінцевою точкою лише в одному дослідженні: у 8-тижневому подвійному сліпому дослідженні з 515 пацієнтами флуоксетин (20-40 мг/добу) порівняно з агомелатином (25-50 мг/добу). У цьому дослідженні у нього не було групи плацебо. Наприкінці дослідження значення HAM-D17 для агомелатину було - статистично значущим - на 1,49 нижче, ніж для флуоксетину. Не було суттєвої різниці між двома групами щодо кількості респондентів. Агомелатин, зокрема, сприятливо впливав на сон.

в порівнянні з Вортіоксетин: У 12-тижневому подвійному сліпому порівняльному дослідженні проти вортіоксетину було встановлено, що вортіоксетин перевершує агомелатин.

Дослідження Північного Кокранівського центру: Північний Кокрановський центр фінансується державою Данії, і йому законодавчо заборонено приймати кошти від фармацевтичної промисловості. Це гарантує найбільшу можливу незалежність. До червня 2019 року центр проаналізував 522 опублікованих плацебо-контрольованих дослідження антидепресантів загалом. Це клінічні дослідження, в яких брали участь 116 477 суб’єктів депресії. Крім того, центр провів консультації з 19 неопублікованими клінічними дослідженнями фармацевтичної промисловості. Іншими словами, дослідження, які фармацевтичні компанії не хотіли публікувати, але які повинні були бути подані до влади під час подання заявки на препарат. Дослідники виявили, що антидепресанти лише трохи перевершували плацебо. Це різниця лише в 1,97 бала за шкалою 52 бали.

Зверніть увагу, що ці дослідження не надають жодної інформації про ефективність в окремих випадках.

Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.
Цей препарат вимагає рецепта. Прийом повинен контролювати лікар.