АКОМПЛІЯ - римонабант - дозування, побічні ефекти, вагітність - доктісімо

Цей препарат зазвичай призначають для:

Показання + -

Лікування пацієнтів із ожирінням (ІМТ> = 30 кг/м2) або надмірною вагою (ІМТ> 27 кг/м2) із супутніми факторами ризику, такими як діабет 2 типу або дисліпідемія (див. Розділ про фармакодинамічні властивості), у поєднанні з дієтою та фізична активність.

дозування

Як приймати + -

- Для дорослих рекомендована доза становить 1 таблетку по 20 мг на день, прийняту вранці перед сніданком.

- Лікування слід починати з помірно низькокалорійної дієти.

- Ефективність та безпеку застосування римонабанту не оцінювали більше 2 років.

Не потрібно коригувати дозування у літніх людей (див. Розділ «Фармакокінетичні властивості»). ACOMPLIA слід застосовувати з обережністю людям старше 75 років (див. Розділ 4.4).

Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з легким або середнім ступенем печінкової недостатності. ACOMPLIA слід застосовувати з обережністю пацієнтам з помірною печінковою недостатністю. ACOMPLIA не можна застосовувати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (див. Розділи `` Попередження та запобіжні заходи щодо використання та фармакокінетичні властивості '').

Не потрібно коригування дози у пацієнтів з нирковою та легкою нирковою недостатністю (див. Розділ «Фармакокінетичні властивості»). ACOMPLIA не слід застосовувати при тяжкій нирковій недостатності (див. Розділи `` Попередження та запобіжні заходи щодо використання та фармакокінетичні властивості '').

За відсутності даних про ефективність та безпеку застосування ACOMPLIA не рекомендується дітям та молодшим 18 років.

Можливі побічні ефекти + -

  • Інфекція верхніх дихальних шляхів
  • Гастроентерит
  • Депресивний розлад
  • Розлад настрою з симптомами депресії
  • Тривога
  • Дратівливість
  • Нервовість
  • Розлад сну
  • Безсоння
  • Парасомнія
  • Панічна атака
  • Гнів
  • Дисфорія
  • Емоційні порушення
  • Суїцидальна ідея
  • Агресивність
  • Агресивна поведінка
  • Галюцинації
  • Втрата пам’яті
  • Запаморочливе відчуття
  • Гіпестезія
  • Ішіас
  • Парестезія
  • Млявість
  • Припливи
  • Гикавка
  • Нудота
  • Діарея
  • Блювота
  • Свербіж
  • Гіпергідроз
  • Нічне потовиділення
  • Тендинит
  • Судоми м’язів
  • М'язові спазми
  • Астенія
  • Втомився
  • Холодний
  • Падіння
  • Контузія
  • Розтягнення зв’язок
  • Гайморит
  • Анорексія
  • Зниження апетиту
  • Розлад уваги
  • Диспепсія
  • Сухість у роті

- Безпеку ACOMPLIA 20 мг оцінювали приблизно у 2500 пацієнтів із ожирінням або надмірною вагою, які брали участь у дослідженнях, що оцінюють метаболічні ефекти та зниження ваги, та приблизно у 3800 пацієнтів за іншими показаннями. У плацебо-контрольованих дослідженнях 15,7% пацієнтів, які отримували римонабант, передчасно припинили лікування через побічну реакцію. Найпоширенішими побічними ефектами, що призводять до передчасного припинення куріння, є: нудота, порушення настрою з депресивними симптомами, депресивні розлади, тривога та запаморочення.

- Депресивні розлади були зареєстровані у 3,2% пацієнтів із ожирінням або надмірною вагою із супутніми факторами ризику, які отримували 20 мг римонабанту. Ці розлади зазвичай були легкими або середніми та оборотними у всіх випадках або після коригуючого лікування, або після припинення лікування римонабантом, і не мали жодних характеристик, відмінних від випадків, про які повідомляли у контрольних групах.

- У наступній таблиці (таблиця 1) наведені всі небажані ефекти, які виявились під час лікування в 4 дослідженнях, проведених у пацієнтів, які отримували лікування надмірної ваги та пов’язаних з цим метаболічних відхилень, коли їх частота була значно вищою, ніж спостерігалася у групі плацебо (для випадків> = 1%) або коли вони вважалися клінічно значущими (для випадків = 10%); загальні (> = 1%, = 0,1%, = 0,01%,

Протипоказання + -

  • Підвищена чутливість до римонабанту
  • Годування молоком
  • Депресія
  • Суїцидальна ідея
  • Важка ниркова недостатність
  • Непереносимість галактози
  • Дефіцит лактази
  • Поглинання глюкози
  • Порушення всмоктування галактози
  • Дитина до 18 років
  • Важкі порушення функції печінки
  • Вагітність

- Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

- Грудне вигодовування: римонабант був виявлений у молоці щурів, що годують, і може гальмувати смоктальний рефлекс. Невідомо, чи переходить римонабант у грудне молоко. ACOMPLIA протипоказаний у період лактації.

- Депресія, що характеризується прогресом та/або пацієнтами, які отримують антидепресанти (див. Розділ `` Попередження та запобіжні заходи '': римонабант не слід застосовувати пацієнтам із суїцидальними думками та/або історією суїцидальних думок або депресивних розладів, якщо у цих пацієнтів очікувана перевага перевищує ризик).

- Через наявність лактози в таблетках ACOMPLIA пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як: непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози або галактози, не повинні приймати цей препарат.

- Ниркова недостатність: Дані щодо пацієнтів з помірною нирковою недостатністю обмежені, і даних про пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю немає. Римонабант не можна застосовувати пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (див. Розділи про дозування та спосіб застосування та фармакокінетичні властивості).

- Педіатрія: за відсутності даних про ефективність та безпеку застосування ACOMPLIA не рекомендується дітям та віком до 18 років.

- Печінкова недостатність: фармакокінетика та безпека застосування римонабанту не вивчались у пацієнтів із важкою печінковою недостатністю; його застосування цим пацієнтам не рекомендується.

- Вагітність: немає специфічних або контрольованих досліджень у вагітних. Дані про тварин не дають рішучих результатів, але припускають можливі шкідливі наслідки для розвитку ембріона або плоду. Потенційний ризик у клініці не відомий. Тому використовувати під час вагітності не рекомендується.

- Взаємодія з наркотиками: Римонабант слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, телітроміцином, кларитроміцином, нефазодоном) (див. Розділ взаємодій).

Запобіжні заходи щодо використання + -

  • Історія суїцидальних задумів
  • Депресивні розлади в анамнезі
  • Психіатрична хвороба
  • Епілепсія
  • Помірне порушення функції печінки
  • Ниркова недостатність
  • Пацієнт старше 75 років

До 10% пацієнтів, які отримували римонабант, відчували депресію або порушення настрою з симптомами депресії, і до 1% мали думки про самогубство (див. Розділ 4.8). Римонабант не слід застосовувати пацієнтам із суїцидальними намірами та/або суїцидальними роздумами чи депресивними розладами в анамнезі, якщо тільки у цих пацієнтів очікувана користь не перевищує ризик (див. Розділи 4.3 та побічні ефекти).

Ожиріння - це захворювання, яке може бути пов’язане з депресивними розладами. Вони можуть бути пов’язані з підвищеним ризиком суїцидальних намірів, самопошкодження та самогубства.

Призначаючий лікар повинен ретельно перевірити пацієнта на наявність в анамнезі депресивних розладів, щоб оцінити потенційні ризики лікування римонабантом.

Пацієнтів, особливо тих, хто в анамнезі мав депресивні розлади/розлади настрою (і тих, хто їх оточував), слід попередити про необхідність контролювати появу таких симптомів та негайно звертатися до лікаря у разі появи таких симптомів.

Якщо під час прийому римонабанту діагностується депресія, її слід припинити.

- Інші психіатричні стани:

Лікування римонабантом не рекомендується пацієнтам з неконтрольованими психічними захворюваннями. Якщо під час лікування римонабантом діагностується психічне захворювання, його слід припинити.

Римонабант не вивчався у пацієнтів, які отримували лікування епілепсії. У клінічних випробуваннях не спостерігалось різниці у частоті нападів між пацієнтами, які отримували римонабант, і пацієнтами, які отримували плацебо. Однак римонабант слід застосовувати з обережністю цим пацієнтам, див. Також розділ Доклінічні дані про безпеку.

Оскільки римонабант метаболізується печінкою, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із середньою печінковою недостатністю. Фармакокінетика та безпека застосування римонабанту не вивчалась у пацієнтів з важкою печінковою недостатністю; його застосування цим пацієнтам не рекомендується.

Дані щодо пацієнтів з помірною нирковою недостатністю обмежені, а даних щодо пацієнтів з важкою нирковою недостатністю немає. Римонабант не слід застосовувати пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (див. Розділи про дозування та спосіб застосування та фармакокінетичні властивості).

Ефективність та безпека лікування римонабантом у пацієнтів старше 75 років недостатньо встановлені. Римонабант слід застосовувати з обережністю у цій популяції (див. Розділ «Фармакокінетика»).

Клінічний ефект римонабанту на зниження ваги був меншим у пацієнтів із темною шкірою, ніж у кавказців. Це може бути пов'язано з більшим кліренсом, ніж у кавказців, що призводить до меншої експозиції (див. Розділ Фармакокінетика).

Римонабант слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, телітроміцином, кларитроміцином, нефазодоном) (див. Розділ взаємодій).

Через наявність лактози в таблетках ACOMPLIA пацієнти з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як: непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози або галактози, не повинні приймати цей препарат.

- Пацієнтам слід попередити, що вони не повинні збільшувати дозу ACOMPLIA.

- Пацієнти з серцево-судинними подіями в анамнезі (інфаркт міокарда, інсульт тощо) менше 6 місяців були виключені з клінічних досліджень, проведених з римонабантом.

Взаємодія з наркотиками + -

Римонабант метаболізується як CYP3A, так і амідогідролазою (переважно печінковою) in vitro. Одночасне застосування з інгібіторами CYP3A4 призведе до збільшення впливу римонабанту. Одночасне застосування з індукторами CYP3A4 може зменшити вплив римонабанту.

- Можливий вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику римонабанту:

. Одночасне застосування кетоконазолу (сильного інгібітора CYP3A4) збільшувало AUC римонабанту на 104% (95% ДІ: 40% -197%). Інші сильні інгібітори CYP3A4, ймовірно, спричинять подібне збільшення. З обережністю рекомендується застосовувати ACOMPLIA із сильними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, ітраконазолом, ритонавіром, телітроміцином, кларитроміцином, нефазодоном).

. Хоча одночасне застосування з індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампініном, фенітоїном, фенобарбіталом, карбамазепіном, звіробоєм) не вивчалось, одночасне застосування із сильними індукторами CYP3A4, ймовірно, може зменшити концентрацію римонабанту в плазмі крові і може призвести до зниження ефективності.

. Одночасне введення орлістату, етанолу або лоразепаму не призвело до значних змін рівня рімонабанту в плазмі крові.

- Можливий вплив римонабанту на фармакокінетику інших препаратів:

. Інгібіторний ефект in vivo на CYP2C8 не вивчався. Однак in vitro римонабант має слабку інгібуючу дію на CYP2C8. Інгібуючий потенціал CYP2C8 in vivo виявляється низьким. Римонабант не є ні інгібітором, ні індуктором інших цитохромів P450 або P-глікопротеїну (Pgp). Це було клінічно підтверджено спеціальними дослідженнями з використанням мідазоламу (субстрат CYP3A4), варфарину (субстрат CYP2C9) та дигоксину (субстрат Pgp).

. Фармакокінетика стаціонарного стану комбінації контрацептивів етинілестрадіол/левоноргестрел (перорально) суттєво не впливала на одночасний прийом римонабанту.

Передозування + -

Дані щодо передозування римонабантом обмежені. У дослідженні толерантності до однієї дози повідомлялося лише про незначні симптоми при застосуванні доз до 300 мг обмеженій кількості суб'єктів. Це були головні болі, ейфорія, втома та безсоння. Фармакокінетичний профіль показує, що вплив досягає плато у дозі 180 мг. Не існує специфічного антидоту для римонабанту; тому у разі передозування слід вживати відповідних заходів управління. Лікування повинно включати загальні заходи, що застосовуються при передозуванні, такі як моніторинг обструкції дихальних шляхів, моніторинг серцево-судинної функції та загальні симптоматичні та підтримуючі заходи.

Вагітність та годування груддю + -

Спеціальних або контрольованих досліджень у вагітних жінок не існує. Дані на тваринах не є безрезультатними, але вказують на можливий шкідливий вплив на ембріональний або внутрішньоутробний розвиток (див. Розділ Доклінічні дані про безпеку). Потенційний ризик у клініці не відомий. Тому використовувати під час вагітності не рекомендується. Пацієнтки повинні повідомляти про вагітність своєму лікарю, приймаючи АКОМПЛІЮ.

Римонабант був виявлений в молоці щурів, що годують, і може пригнічувати смоктальний рефлекс. Невідомо, чи переходить римонабант у грудне молоко. ACOMPLIA протипоказаний у період годування груддю (див. Розділ Протипоказання).

Зовнішній вигляд і форма + -

Біла таблетка, вкрита плівковою оболонкою, двоопукла, краплеподібної форми, з тисненням «20» на одному боці.

Блістери з ПВХ-алюмінію - 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.