Анастрозол (Arimidex® та дженерики) Creapharma
Анастрозол належить до класу інгібіторів ароматази. Цей препарат особливо показаний при лікуванні раку молочної залози після операції. Анастрозол - це сильнодіюча молекула, яка діє як селективний інгібітор цитохрому (CYP191A), який також називають ароматазою. Останній відіграє важливу роль у біосинтезі естрогену з андрогенів. У жінок після менопаузи ароматаза в основному відповідає за вироблення естрогену з андрогенів у периферичних тканинах.

Назви молекули:
Анастрозол (це також назва та назва DCI англійською мовою), анастрозол PhEur
Формула молекули:
C17H19N5
Час напіврозпаду та усунення:
Період напіввиведення анастрозолу становить 50 год. (Це дуже тривалий час порівняно з іншими молекулами). Елімінація насамперед печінкова. Активного метаболіту анастрозолу немає.
Ефекти:
Анастрозол діє як селективний інгібітор цитохрому (CYP191A), який також називають ароматазою. Останній відіграє важливу роль у біосинтезі естрогену з андрогенів.
Показання:
- Ад'ювант під час гормональної терапії після операції під час рак молочної залози з доведеною присутністю рецепторів естрогену (RO)
Примітки:
- За відсутності ОР терапія анастрозолом не потрібна.
- Жінкам після менопаузи з високим та середнім ризиком рецидивів (раку молочної залози) терапія інгібітором ароматази рекомендується протягом 5 років. Довготриваліша терапія повинна вирішуватися за погодженням з лікарем та пацієнтом залежно від різних факторів (наприклад, віку, ступеня ризику рецидиву).
- У разі метастазів у жінок, з метастазами після менопаузи, викликаними раком молочної залози з АБО. Цих жінок можна лікувати інгібіторами ароматази як першу допомогу, якщо раніше вони не отримували лікування гормональною (ендокринною) терапією або тамоксифеном.
- Профілактика (профілактика) ризику раку молочної залози у жінок з високим ризиком (дослідження проти плацебо показало, що 5-річна терапія анастрозолом знижує ризик раку молочної залози на 50% 1).
Побічні ефекти:
Основні побічні ефекти, пов'язані з анастрозолом, особливо пов'язані з дефіцитом естрогену, який може призвести до: припливів та сильного потовиділення (дуже поширений побічний ефект), змін настрою або втоми (іноді дуже інтенсивної). Іншими побічними ефектами, пов’язаними зі зменшенням естрогену, є: сухість слизової оболонки піхви, зменшення щільності кісткової тканини з ризиком переломів (особливо хребта).
Ефекти шлунково-кишкового тракту можуть також часто проявлятися, такі як: нудота або блювота, відсутність апетиту, біль у шлунку, діарея, запор.
Біль у м’язах та суглобах також може суттєво виникати.
Під час лікування цим препаратом може спостерігатися слабкість та сонливість. Тому рекомендується бути обережним при керуванні машинами та керуванні ними.
Повний перелік побічних ефектів прочитайте у вкладеній упаковці та зверніться за консультацією до фахівця.
Протипоказання:
Вагітність, годування груддю, гіперчутливість (алергія) до цього препарату.
Повний перелік протипоказань прочитайте у вкладеній упаковці та зверніться за консультацією до фахівця.
Взаємодія:
Естрогени та андрогени можуть нівелювати вплив анастрозолу, і їх не слід давати одночасно.
Для повного переліку взаємодій, будь ласка, прочитайте вкладену упаковку та зверніться за консультацією до фахівця.
Фармацевтична форма:
Цей препарат продається у формі таблеток по 1 мг (плівка).
Дозування:
Звичайна доза для дорослих - 1 мг анастрозолу на добу. Прийом пероральний (у таблетці 1 мг). Як доповнення до раку молочної залози після операції, препарат зазвичай приймають щодня протягом 5 років.
Бажано приймати цей препарат без їжі. Візьміть цілу таблетку зі склянкою води, завжди одночасно.
Примітки:
- У Швейцарії анастрозол (торгова марка Arimidex®, розроблена британською фармацевтичною компанією AstraZeneca, зараз існують дженерики) був вперше проданий у 1996 році. У США він був випущений. (Американське агентство з контролю за наркотиками).
- На відміну від тамоксифену, інгібітори ароматази не показані жінкам до менопаузи.
- Тривалий прийом (більше 5 років) слід обговорити з лікарем, оскільки в довгостроковій перспективі цей препарат послаблює кістки з підвищеним ризиком кількості переломів (див. Також вище під Побічні ефекти). Для жінок, яким загрожує перелом, тамоксифен може бути цікавою альтернативою (читати нижче).
Альтернативи:
- Є інші інгібітори ароматази, такі як екземестан та летрозол. Ці два препарати, як анастрозол, добре задокументовані науковим шляхом у багатьох опублікованих дослідженнях.
- Залежно від клінічної ситуації, тамоксифен може бути альтернативою інгібітору ароматази.
- При запущеній стадії раку молочної залози можна розглядати фульвестрант (антагоніст АБО) або пальбоцикліб.
Джерела та посилання:
Джерела:
Pharmawiki.ch, Compendium.ch.
Список літератури та література:
“100 wichtige Medikamente” - Інформ (2020).
Написання:
Ксав'є Груффат (фармацевт)
Останнє оновлення:
03.11.2020