Азитроміцин (Zithromax® та дженерики) Creapharma

Азитроміцин - широко застосовуваний антибіотик, що належить до сімейства макролідних. Азитроміцин вважається антибіотиком першого вибору, призначається при багатьох інфекційних захворюваннях, таких як захворювання нижніх дихальних шляхів, таких як пневмонія та верхні відділи, шкіри або хламідіоз. Однак, як і більшість антибіотиків, деякі бактерії стійкі до цього препарату.

creapharma

Імена:
Азитроміцин (AZM), азитроміцин (англійська назва), азитроміцин (латинська назва), azithromycinum monohydricum (назва солі латинською мовою), azithromycinum dihydricum (назва солі латиною).

Час напіввиведення:
Період напіввиведення азитроміцину становить від 40 годин до 70 годин. Це тривалий період напіввиведення, що дає змогу виправдати прийом його як разової дози проти хламідіозу.
Активного метаболіту немає. Виведення азитроміцину насамперед відбувається з печінки.

Ефекти:
Як і інші антибіотики сімейства макролідів, азитроміцин пригнічує синтез білка в бактеріальних рибосомах, з точністю зв'язуючись із субодиницею рибосоми 50S. Азитроміцин діє як бактеріостатик або бактерицид.

Показання:
- Інфекційні хвороби нижніх та верхніх дихальних шляхів: пневмонія (у тому числі інколи показана під час Covid-19, див. Також нижче під Примітками), бронхопневмонія (як монотерапія або в поєднанні з одним або декількома антибіотиками), бронхіт, стенокардія стенококу, середній отит.
- хламідіоз (зазвичай вказується як разова доза або як разова доза).
- гонорея (зазвичай у поєднанні з іншим антибіотиком).
- Інфекційні захворювання шкіри
- рани
- інфекції шигел
- При деяких інфекційних захворюваннях у людей, інфікованих ВІЛ (комплекс Mycobacterium avium)
- хвороба Лайма (зазвичай з антибіотика першого вибору)

Побічні ефекти:
Приблизно в 10% випадків шлунково-кишкові побічні ефекти. У більшості випадків (4%) діарея, а також нудота та блювота, диспепсія та біль у шлунку.
Можливі алергічні реакції, рідко небезпечні.

Рідкісні побічні ефекти:
Серцево-судинні розлади, захворювання нирок і печінки, псевдомембранозний коліт, панкреатит, важкі шкірні реакції та порушення слуху.

Азитроміцин, як і інші макроліди, може подовжувати інтервал QT і, рідко і особливо у пацієнтів з високим ризиком, може спричиняти летальні порушення серцевого ритму.

Протипоказання:
Підвищена чутливість до азитроміцину, пацієнти з ризиком подовження інтервалу QT.

Взаємодія:
Азитроміцин є субстратом для цитохрому CYP3A4. Остерігайтеся препаратів, які можуть збільшити час інтервалу QT (наприклад, аміодарон, метадон).
Інші взаємодії: антагоністи вітаміну К, статини (м’язовий ризик), дигоксин (ризик підвищеної токсичності).

Вагітність
Азитроміцин можна призначати під час вагітності без особливого ризику.

У якій формі (лікарські форми) ?
Азитроміцин комерційно доступний у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою (250-500 мг), порошку для приготування суспензії (600-1200 мг для суспензії 40 мг/мл) та гранул (100, 300 та 500 мг). Крім того, доступні гранули для виробництва пероральної суспензії активної речовини із затримкою вивільнення.

Дозування та прийом:
Зазвичай ліки дають один раз на день протягом 3 днів, іноді 1 день (це називається одноразовою дозою).
Зазвичай 500 мг на 24 год протягом 3 днів при інфекціях дихальних шляхів. Зазвичай 1000 мг (за 24 год) у вигляді одноразової дози при неускладненому хламідіозі.
Можна приймати азитроміцин без їжі.

Примітки:
У Швейцарії оригінальним препаратом для азитроміцину є Zithromax®, зареєстрований на ринку в 1992 році. Зараз також існують дженерики. Препарат був схвалений FDA у США в 1991 році.

Альтернатива
Кларитроміцин є можливою альтернативою азитроміцину. Кларитроміцин в основному використовується для знищення хелікобактер пілорі. Кларитроміцин застосовується у більшості показань до азитроміцину. Однак кларитроміцин має більше лікарських взаємодій, ніж азитроміцин.
Еритроміцин
Азитроміцин є похідним еритроміцину. Але еритроміцин, джерело макролідів (попередник), майже не використовується. Однак еритроміцин як і раніше застосовується місцево (зовні) проти вугрів.

COVID-19
У 2020 році азитроміцин вивчали в комбінації з препаратом малярії гідроксихлорохіном для лікування Covid-19. 1 серпня 2020 року консервативна американська газета якості The Wall Street Journal, досить близька політично до Дональда Трампа, який рішуче захищав використання гідроксихлорохіну, підрахувала у своїй статті, що гідроксихлорохін марний як для профілактики, так і для лікування Covid-19 . Також, за даними Wall Street Journal, ефективність азитроміцину, взятого окремо проти Covid-19, ще не науково доведена. З іншого боку, молекулою, яка знижує науково доведену смертність у хворих у важкому стані, є дексаметазон, похідне кортизону.

Джерела та посилання:
Джерела:
Pharmawiki.ch, The Wall Street Journal, Wikipedia.org (французькою мовою)
Список літератури та література:
“100 wichtige Medikamente” - Інформ (2020).

Фотографії/Adobe Stock:
Fotolia.com

Написання:
Ксав'є Груффат (швейцарський фармацевт)

Останнє оновлення:
03.08.2020