Бронходилататорні препарати

Бронходилататорні препарати він діє, розслабляючи гладкі м’язи нижніх дихальних шляхів (бронхи, бронхіоли) та збільшуючи їх калібр. У контексті, коли на місці введення є патологічна м’язова контрактура нижніх дихальних шляхів, дія бронхорозширювальних препаратів може стати спазмолітичною внаслідок боротьби з цією контрактурою.

бронходилататорні

Найчастіше бронходилататори застосовуються в контексті астми, поряд з іншими препаратами, такими як протиалергічні засоби (глюкокортикоїди) та інгібітори дегрануляції тучних клітин.

Відповідно до механізм дії, Бронходилататорні препарати можна розділити на три категорії:

  • • Адренергічні бронходилататори
  • • Антихолінергічні бронходилататори
  • • Мускулотропні бронходилататори. [1], [2]

Адренергічні бронходилататори

Адренергічні бронходилататори найсильніша бронхорозширювальна дія, має підвищену інтенсивність механізму дії та терапевтичний ефект, який настає швидко, протягом декількох хвилин після прийому.

Адренергічні бронходилататори представляють препарати на вибір у контексті нападів астми. На додаток до швидкої боротьби з бронхоспазмом, адренергічні бронходилататори також діють шляхом знезараження слизової оболонки носа та запобігають встановленню бронхоконстрикції м’язів бронхів та набряку слизової оболонки бронхів, блокуючи вивільнення ендогенних метаболітів з тучних клітин легенів.

У свою чергу, адренергічні бронходилататори можна розділити на три категорії залежно від спектру та тривалості дії:

  • • Адренергічні вибірковий (представлений сальбутамолом, фенотеролом, тербуталіном), має селективну бронходилататорну дію та стійку тривалість дії кілька годин.
  • • Адренергіки прямий неселективний (представлений ізопреналіном та орципреналіном) має підвищену ефективність при лікуванні астми, короткий термін дії та часто спричиняє серцеві побічні ефекти.
  • • Адренергіки непрямий неселективний (представлений ефедрином), має слабку, але стійку дію.

Механізм дії

Механізм дії адренергічних бронходилататорів включає стимуляцію бета2-адренергічних рецепторів та активізує клітинну відповідь шляхом вторинного збільшення циклічного АМФ та подальшої активації аденілатциклази.

Адренергічні бронходилататори можна вводити інгаляційно (у вигляді дозованих аерозолів під тиском, не більше трьох-шести інгаляцій на день), перорально (застосовувати при лікуванні астми та для запобігання нападів астми) або ін’єкційно ( вводиться внутрішньовенно або підшкірно для переривання нападу астми).

Основними перевагами інгаляційного введення бронходилататорів є введення точних доз, що обмежують появу побічних ефектів та бронхоселективності. Основними недоліками введення інгаляційних бронходилататорів є підвищений ризик зловживання та передозування та неефективність серйозної бронхіальної обструкції.

показання

Терапевтичне застосування бронходилататорів варіюється:

  • • Сальбутамол (торгова назва Ventolin), тербуталін (торгова назва Bricanyl), фенотерол (торгова назва Berotec) та інші бета-селективні адренергічні бронходилататори є найкращим препаратом в контексті астми як для боротьби, так і для нападів астми. їх профілактика.
  • • Ізопреналін застосовується в контексті нападів астми. Його застосування було обмежене через важкі порушення серцевого ритму та місцеву ішемію.
  • • Ефедрин використовується для фонового лікування астми.
  • • Адреналін (адреналін) застосовується в контексті нападів астми.

Побічні ефекти

Побічні ефекти після введення бронходилататорів включають такі патологічні аспекти:

  • • Тривога
  • • Тривога, збудження
  • • дратівливість
  • • Головний біль
  • • Порушення серцевого ритму
  • • Тремтіння пальців
  • • Ішемія міокарда, що перекладається появою стенокардії передсердечного болю.

Протипоказання

Введення адренергічних бронходилататорів протипоказано пацієнтам із наступними станами:

  • • Гіпертонія
  • • Астматичне нездужання
  • • Гіперзбудливість серця
  • • Гіпертиреоз
  • • Ішемічна недостатність серця
  • • У разі введення I.M.A.O. [1], [2], [3], [4], [5]

Антихолінергічні бронходилататори

Антихолінергічні бронходилататори мають a нижня бронходилататорна дія порівняно з адренергічним, але діє на великі бронхи, блокуючи пряму та рефлекторну бронхоконстрикцію, опосередковану блукаючим нервом.

Механізм дії антихолінергічних бронходилататорів полягає у блокуванні активності аденилатциклази, збільшенні внутрішньоклітинного циклічного GMP та інгібуванні мускаринових холінергічних рецепторів.

Антихолінергічні бронходилататори представлені у формі аерозолів під тиском і рекомендовані як для фонового лікування астми та спастичної обструктивної хвороби легенів, так і для симптоматичного лікування астматичного хризело. Якщо астма або обструктивна хвороба легень пов'язана з бронхіальною інфекцією, необхідно проводити протиінфекційне лікування одночасно з бронходилататором.

Найчастіше застосовуються антихолінергічні бронходилататори в медичній практиці іпратропіум (торгова назва Атровент) та атропін.

  • • Іпратропіум - це синтетичний антихолінергічний препарат, що вводиться для профілактики астми, з повільною, але стійкою дією. Пратропій особливо рекомендується серцевим хворим та хворим на ішемічну хворобу серця (у цьому випадку адренергічні препарати застосовувати не можна). Іпратропій добре переноситься організмом, але його введення у великих дозах може спричинити сухість у роті.
  • • Атропін - це антихолінергічний бронходилататор, який рідко застосовується в контексті астми або інших станів, що характеризуються бронхоспазмом або бронхоконстрикцією через низьку ефективність та підвищену в’язкість слизу в дихальних шляхах в контексті цих станів. [1], [2], [3], [4], [5]

Мускулотропні бронходилататори

Мускулотропні бронходилататори мають головне значення в контексті лікування астми завдяки їх дії на розслаблення гладкої мускулатури бронхіальної стінки. Крім того, мускулотропні бронходилататори працюють, розслабляючи м’язи серцево-судинної системи та центральної нервової системи.

Мускулотропними бронходилататорами є ксантини: теофілін, теобромін і кофеїн.

Теофілін - це найбільш часто застосовуваний в медичній практиці мускулотропний бронходилататор, як однозначно, так і в поєднанні з іншими лікарськими речовинами. Препарат Міофілін (амінофілін) - це комбінація теофіліну та етилендіаміну.

Теофілін має помірну бронходилататорну дію, але ефективний за відсутності відповіді адренергічних бронходилататорів. Крім того, Теофілін стимулює дихальні центри бульбарки, збільшуючи ритм і амплітуду дихальних рухів, збільшує серцевий викид, збільшує частоту серцевих скорочень і силу скорочення серцевого м’яза, стимулює центральну нервову систему та діурез.

Механізмом дії мускулотропних бронходилататорів є блокування фосфодіестерази (ферменту, який інактивує циклічний АМФ), має антагоністичну дію на аденозин і підвищує проникність клітинної мембрани для іонів кальцію.

фармакокінетика

Теофілін легко всмоктується всередину, а іноді і ректально, катаболізується печінкою і виводиться нирками або шлунково-кишковим трактом. Період напіввиведення теофіліну становить від 3 до 12 годин, але його можна продовжити у разі поєднання інших станів, таких як серцева недостатність або печінкова недостатність. У курців період напіввиведення теофіліну коротший за норму.

Терапевтична ефективність Ризик інтоксикації значною мірою залежить від введеної дози. Теофілін вводять з терапевтичною метою у дозах від 10 до 15 мікрограмів/мл. Дози, що перевищують 20 мікрограмів/мл, пов’язані з побічними ефектами та підвищеним ризиком інтоксикації. Для призначення відповідних доз теофіліну рекомендується дозувати плазмову концентрацію теофіліну.

Теофілін застосовується для фонового лікування астми (перорально), в контексті нападу астми або астми (внутрішньовенно).

Побічні ефекти

Побічні ефекти теофіліну незначні і полягають у наступному:

  • • анорексія
  • • Безсоння
  • • серцебиття
  • • Нудота.

Протипоказання

Теофілін протипоказаний дітям через ризик судом, навіть при застосуванні мінімальних доз. Теофілін також протипоказаний у поєднанні з макролідними антибіотиками (наприклад, еритроміцином) через зменшення кліренсу ниркового або травного бронходилататора та підвищений ризик передозування. [1], [2], [3], [4], [5]

Авторське право ROmedic: Стаття захищена авторським правом. Розмноження, навіть часткове, заборонено!