Цефтріаксон - біологія
білий до світло-жовтого порошку (динатрію цефтріаксон гемігептагідрат) [1]
> 155 ° C (розкладання) (динатрію цефтріаксон гемігептагідрат) [2]
2200 мг кг -1 (динатрієва сіль, миша, перорально) [3]
Цефтріаксон є антибіотиком із групи цефалоспоринів 3-го покоління. Як і у випадку з іншими β-лактамними антибіотиками, бактерицидний ефект відбувається шляхом пригнічення синтезу бактеріальної клітинної стінки. Цефтріаксон був введений Хоффманном-Ла Рош в 1982 році.
Спектр активності
Порівняно з цефалоспоринами 1-го та 2-го поколінь, спектр активності дещо розширений у грамнегативному діапазоні та трохи послаблений у грампозитивному діапазоні. Ентерококова щілина, типова для цефалоспоринів, присутня в цефтріаксоні, включаючи лістерію, легіонелу та Синьогнійна паличка не реєструються.
Фармакокінетика
Оскільки цефтріаксон не всмоктується після перорального прийому, його вводять парентерально. Через високе зв’язування з білками плазми напіввиведення цефтріаксону становить 7–8 годин. Виводиться нирками. Цефтріаксон має дуже добре проникнення в тканини, а також досягає терапевтично ефективних концентрацій у спинномозковій рідині.
Показання
Цефтріаксон підходить для розрахункової початкової терапії найважчих інфекцій, що загрожують життю, включаючи гнійний менінгіт. Однак прогалини в спектрі необхідно усунути, комбінуючи їх з іншими антибіотиками. Цефтріаксон також підходить для терапії нейробореліозу та одноразового лікування гонореї.
Протипоказання
Цефтриаксон протипоказаний у разі алергії на цефалоспорини. Обережність також рекомендується у випадку алергії на пеніцилін через можливу перехресну алергію. Через ризик білірубінової енцефалопатії недоношеним дітям та новонародженим не слід давати цефтріаксон (альтернативним цефалоспорином третього покоління тоді буде цефотаксим).
Взаємодія
Інфузії цефтріаксону не можна вводити одночасно з розчинами та препаратами, що містять кальцій, навіть за допомогою окремих голок. Крім того, кальційвмісні засоби слід вводити лише через 48 годин після останньої дози цефтріаксону, інакше можуть утворитися небезпечні осади кальцій-цефтріаксон. Слід уникати комбінації з антибіотиком левоміцетином, оскільки ці два препарати взаємно знижують свою ефективність.
Торгові назви
Цефотрикс (D, A), роцефін (D, A, CH), Терцефон (A), численні дженерики (D, A, CH)