Ципрофлоксацин - біологія
Молекулярний компас для вирівнювання клітин
Від чого листя старіє восени
Демократичність грифа-цесарки
Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах
| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво
Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав
| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво
Ячмінь Пангеном: Віха на шляху до склозаводу
Подовжене життя при зменшенні споживання їжі
Без тваринного методу передбачається токсичність наночастинок
Міграція клітин: нещодавно виявлена функція відомого білка
Ципрофлоксацин
1-Циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонова кислота
блідо-жовтий, порошкоподібний твердий [1]
318-320 ° C (моногідрат ципрофлоксацину гідрохлориду) [2]
Ципрофлоксацин є антибіотиком широкого спектру дії із групи фторхінолонів. Речовина була розроблена Bayer в 1981 році та запатентована в 1983 році (DE3273892, DE3142854, DE3033157, EP49355, EP78362). Антибіотики цієї групи пригнічують гіразу бактерій і, отже, їх реплікацію ДНК та поділ клітин. В результаті вони мають бактерицидну дію, особливо щодо грамнегативних мікробів.
спектру
Ципрофлоксацин добре діє проти всіх бактеріальних збудників, які викликають інфекційне захворювання кишечника. Він також ефективний проти проблемних мікробів Синьогнійна паличка. У разі інфекцій сечовивідних шляхів, які також провокуються кишковими бактеріями або, можливо, псевдомонадами, це вважається резервним антибіотиком. Інші сфери застосування - це інфекції жовчовивідних шляхів, дихальних шляхів, черевної порожнини (перитоніт) та багато інших інфекційних захворювань, якщо виявлено відповідно чутливий збудник. Ципрофлоксацин також дозволений для лікування сибірської виразки. Ципрофлоксацин, як і інші сучасні хінолони, може застосовуватися на додаток до макролідів та рифампіцину для лікування пневмонії, спричиненої легіонелою.
Побічні ефекти
Найпоширенішими побічними ефектами (але менше 10%) є нудота, діарея та висип. В експериментах на тваринах фторхінолони спричиняли порушення росту хряща у молодих собак, тому їх не слід застосовувати під час вагітності, годування груддю та дітьми. Однак, завдяки своїй ефективності проти псевдомонади, ципрофлоксацин застосовується для лікування дітей та підлітків (5–17 років) з гострими, P. aeruginosa спричинив загострення муковісцидозу. Інші побічні ефекти - це нейротоксичність, токсичність для печінки та алергічні реакції, також описаний синдром Червоної людини. Крім того, є кілька досліджень, які показали, що ципрофлоксацин може знизити судомний поріг: Тому його слід застосовувати пацієнтам із судомними розладами лише за наявності суворих показань. [7] [8]
Можуть спостерігатися біль, набряки, розриви та запалення сухожиль, включаючи задню частину гомілковостопного суглоба (включаючи плечову, кистьову або інші сухожильні системи). Це стосується людей різного віку, які приймають фторхінолонові антибіотики, включаючи ципрофлоксацин. Найбільш поширеною зоною болю та набряку є ахіллове сухожилля. Розриви сухожиль можуть виникати протягом або протягом декількох місяців після прийому CIPRO. Ризик пошкодження сухожиль вищий у пацієнтів старше 60 років, особливо якщо вони приймають стероїди (кортикостероїди) або їм пересадили нирку, серце або легені. Також у пацієнтів, які приймали фторхінолони, спостерігалися набряки сухожиль (тендиніт) та розриви (перелом), але жоден з перерахованих вище не спостерігався. Визначені фактори ризику. Після встановлення згаданих наслідків слід уникати рухів. [9] Побічний ефект пояснюється підвищеною ефективністю матриксних металопротеїназ, які можуть зменшити міцність сухожиль. [10]
Взаємодія
Пацієнтам із серцевою аритмією або нападами в анамнезі слід уникати продуктів, що містять кофеїн (наприклад, кава, кола, чорний чай, зелений чай) та ліків (часто знеболюючих, застудних препаратів). Розпад кофеїну каталізується цитохромом Р450 (ізофермент 1А2). Деякі інгібітори гірази перешкоджають метаболізму кофеїну та блокують цитохром Р450, що впливає на основний шлях розпаду, N-деметилювання до параксантину. Це підвищує ефективність кофеїну. Порівнянна взаємодія відбувається зі схожим за структурою метилксантином теофіліном.
Оскільки ципрофлоксацин є фторхінолоном, як і інші антибіотики цієї групи, це може зробити гормональні контрацептиви менш ефективними. Однак у приватному випадку ципрофлоксацину така підозра ще не підтверджена. В поточній вкладеній упаковці ципрофлоксацину (станом на 2006 рік) не згадується про взаємодію цього антибіотика та гормональних контрацептивів. Принаймні два клінічні дослідження показують, що ципрофлоксацин не впливає на ефективність протизаплідних таблеток. [11] [12] Непорушення гормональних контрацептивів також стало причиною того, що ципрофлоксацин замість рифампіцину отримали 4253 студенти Оксфордського університету для запобігання поширенню менінгококового менінгіту. [13]
застосування
Дозування та застосування ципрофлоксацину залежить від захворювання/інфекції, яку потрібно лікувати. Як правило, ципрофлоксацин вводять двічі на день, бажано в пероральній формі (перорально) у вигляді таблетки. Для терапії гонореї (гонореї) застосовують разову дозу 500 мг ципрофлоксацину перорально у формі таблеток достатньо. Також доступні препарати для внутрішньовенного введення та місцевого застосування у вигляді вушних та очних крапель.
Торгові назви
Agyr (A), Ciloxan (D, A, CH), Ciprobay (D), Ciproxin (A, CH), InfectoCipro (D), Keciflox (D), Otanol (A), Panotile Cipro (D), Quinox (T. ) численні дженерики (D, A, CH)