Даксас 500 мг, вкриті плівковою оболонкою, проспект рофлуміласт

Показання Даксас 500 мг, вкриті плівковою оболонкою:

Протипоказання:

Даксас 500 мг, вкриті плівковою оболонкою:

Дозування
Рекомендована доза - одна таблетка рофлуміласту 500 мікрограмів на день.

плівковою

Daxas може знадобитися протягом декількох тижнів, щоб отримати очікуваний ефект. Daxas вивчався в клінічних випробуваннях протягом одного року.

Спеціальні групи пацієнтів
Літні пацієнти (віком ‰ aged 65 років)
Коригування дози не потрібно.

Ниркова недостатність
Коригування дози не потрібно.

Порушення функції печінки
Клінічні дані щодо прийому Daxas пацієнтам з легкою печінковою недостатністю у групі A згідно класифікації Чайлда-П'ю недостатні для того, щоб рекомендувати коригування дози, тому Daxas слід застосовувати з обережністю у цій групі пацієнтів.
Пацієнти з помірною або тяжкою печінковою недостатністю у групах В або С за класифікацією Чайлда-П'ю (див. Розділ 4.3) не повинні застосовувати Даксас.

Діти та підлітки
Даксас у дітей та підлітків віком до 18 років не актуальний.

Спосіб введення
Пероральне введення.
Таблетку слід ковтати з водою щодня в один і той же час. Таблетку можна приймати з їжею або без їжі.

Склад Даксас 500 мг, вкриті плівковою оболонкою:

Кожна таблетка містить 500 мікрограмів рофлуміласту.

Допоміжна речовина: Цей продукт містить 199 мг лактози моногідрату в таблетці, вкритій плівкою.

Список допоміжних речовин:
* Ядро
Лактози моногідрат
Кукурудзяний крохмаль
Повідон (K90)
Стеарат магнію

* Фільм
Гіпромелоза 2910
Макрогол 4000
Двоокис титану (E 171)
Жовтий оксид заліза (E 172)

запобіжні заходи:

Усі пацієнти повинні бути проінформовані про ризики лікування Daxas та заходи безпеки для безпечного використання та повинні отримати свою картку пацієнта перед початком лікування Daxas.

Ліки невідкладної допомоги
Рофлуміласт - протизапальний препарат, призначений як підтримуюче лікування при важких формах хронічної обструктивної хвороби легенів (ХОЗЛ), що супроводжується хронічним бронхітом у дорослих пацієнтів з частими загостреннями в анамнезі як допоміжна терапія до бронходилататорної терапії. Не
рекомендується як екстрене ліки для полегшення гострих симптомів бронхоспазму.

Втрата ваги
В однорічних клінічних випробуваннях (М2-124, М2-125) втрата ваги спостерігалася частіше у пацієнтів, які отримували Daxas, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо. Після припинення прийому таблеток Даксас більшість пацієнтів повернулася до початкової ваги
через 3 місяці.
Вагу пацієнтів із недостатньою вагою слід перевіряти під час кожного візиту. Пацієнтам слід рекомендувати регулярно перевіряти свою вагу. У разі клінічно незрозумілої та тривожної втрати ваги прийом препарату Даксас слід припинити та додатково контролювати вагу.

Особливі клінічні умови
Через відсутність відповідних даних не слід починати лікування Daxas або припиняти Daxas у пацієнтів з важкими імунологічними захворюваннями (наприклад, ВІЛ-інфекцією, розсіяним склерозом, червоною вовчаком, прогресуючою мультифокальною лейкоенцефалопатією), важкими гострими інфекційними захворюваннями, новоутвореннями за винятком базаліоми) або у пацієнтів, які отримують імунодепресивну терапію (наприклад, метотрексат, азатіоприн, інфліксимаб, етанерцепт або тривале лікування пероральними кортикостероїдами; за винятком короткочасного системного лікування кортикостероїдами). У пацієнтів із прихованими інфекціями, такими як туберкульоз, вірусний гепатит, інфекції вірусу герпесу та оперізуючий лишай, досвід обмежений.
Введення пацієнтам із застійною серцевою недостатністю (ступінь 3 та 4 за класифікацією NYHA) не вивчалось, і тому лікування даксасом не рекомендується у цих пацієнтів.

Психічні розлади
Daxas асоціюється з підвищеним ризиком психічних розладів, таких як безсоння, тривога, нервозність та депресія. У клінічних випробуваннях спостерігались рідкісні випадки суїцидальних задумів та поведінки, включаючи суїцид. Як результат - ризики та вигоди від початку та продовження
Лікування Daxas слід ретельно оцінити, якщо у пацієнтів в анамнезі є або є симптоми психічних розладів, або якщо призначене супутнє лікування іншими препаратами, які можуть спричинити психічні розлади. Пацієнтам слід доручити повідомляти лікареві про будь-які зміни у поведінці чи настрої та про будь-які суїцидальні наміри.
Крім того, Daxas не рекомендується застосовувати пацієнтам з депресією в анамнезі, пов'язаною із суїцидальними намірами чи поведінкою.

Стійка непереносимість
Хоча такі побічні ефекти, як діарея, нудота, біль у животі та головний біль виникають головним чином у перші тижні лікування та здебільшого зникають у міру продовження лікування, у разі стійкої непереносимості лікування препаратом Даксас слід переглянути. Це може відбуватися групами
пацієнти, які можуть мати вищий рівень впливу, наприклад, жінки, які не палять, або у пацієнтів, які одночасно отримували інгібітор CYP 1A2, флувоксамін або супутні інгібітори CYP3A4 та 1A2, еноксацин та циметидин.

теофілін
Немає клінічних даних, що підтверджують одночасний прийом теофіліну як підтримуючого лікування. Тому супутнє лікування теофіліном не рекомендується.

Лактоза
Таблетки Daxas містять лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.

попередження:

Побічні ефекти таблеток Даксас 500 мг, вкритих плівковою оболонкою:

У клінічних випробуваннях на пацієнтах із хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) приблизно у 16% пацієнтів спостерігались побічні реакції на рофлуміласт (порівняно з 5% у групі плацебо). Найпоширенішими побічними ефектами були діарея (5,9%), втрата ваги (3,4%), нудота (2,9%), біль у животі (1,9%) та головний біль (1,7%). . Більшість з цих побічних ефектів були легкими або помірними за інтенсивністю. Ці побічні ефекти виникали переважно в перші тижні лікування та зникали здебільшого в міру продовження лікування.

У таблиці нижче наведені побічні ефекти згідно з класифікацією частоти MedDRA:
* дуже поширений (â ‰ ¥ 1/10);
* загальний (â ‰ ¥ 1/100 та

передозування:

У клінічних випробуваннях фази I спостерігалися такі симптоми, з підвищеною частотою після перорального прийому одноразової дози 2500 мікрограмів та одноразової дози 5000 мікрограмів (удесятеро більше рекомендованої дози): головний біль, шлунково-кишкові розлади, запаморочення, серцебиття, сплутаність свідомості, відчуття вологості та липкості та гіпотонія.
У разі передозування рекомендується надати адекватну медичну допомогу. Оскільки рофлюміласт сильно зв’язується з білками плазми крові, гемодіаліз навряд чи буде ефективним у його елімінації.

Невідомо, чи можна диффузувати рофлуміласт за допомогою перитонеального діалізу.

Взаємодія з іншими препаратами:

Дослідження взаємодії проводили лише у дорослих.

Важливим етапом метаболізму рофлуміласту є N-окислення рофлуміласту до N-оксидного рофлуміласту через ізоферменти CYP 3A4 та CYP 1A2. І рофлуміласт, і N-оксид рофлуміласт проявляють внутрішню інгібуючу активність фосфодіестерази 4 (PDE4). Тому після введення
рофлуміласт, інгібуючий ефект PDE4 вважається сукупним ефектом рофлуміласту та N-оксиду рофлуміласту. Клінічні дослідження взаємодії з інгібіторами CYP 3A4, еритроміцином та кетоконазолом, показали 9% збільшення загальної інгібуючої активності PDE4 (тобто загального впливу рофлуміласту та N-оксиду рофлуміласту). Дослідження взаємодій з інгібітором CYP 1A2, флувоксаміном та супутніми інгібіторами CYP3A4 та 1A2, еноксацином та циметидином, показали збільшення загальної інгібуючої активності PDE4 на 59%, 25% та 47%. Одночасне застосування Даксасу та цих діючих речовин може підвищити рівень опромінення та стійку непереносимість. У цьому випадку лікування препаратом Даксас слід переглянути.

Введення індуктору ферменту цитохрому Р 450 рифампіцину призвело до зменшення загальної інгібуючої активності PDE4 на 60%. Як результат, використання потужних індукторів ферментів цитохрому Р 450 (наприклад, фенобарбіталу, карбамазепіну, фенітоїну) може зменшити терапевтичну ефективність рофлуміласту.

Одночасне застосування з теофіліном призвело до 8% збільшення загальної інгібуючої активності PDE4 (див. Розділ 4.4). У дослідженні взаємодії з оральним контрацептивом, що містить гестоден та етинілестрадіол, загальна активність інгібування PDE4 зросла на 17%.

Не спостерігалося взаємодії з інгаляційним сальбутамолом, формотеролом, будесонідом та пероральним монтелукастом, дигоксином, варфарином, силденафілом та мідазоламом.

Одночасне застосування з антацидом (комбінацією гідроксиду алюмінію та гідроксиду магнію) не змінило абсорбції або фармакокінетичного профілю рофлуміласту або N-оксидного рофлуміласту.

Даксас 500 мг, вкриті плівковою оболонкою, під час вагітності/лактації:

Завдання
Дані про застосування рофлуміласту вагітним обмежені.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Daxas не рекомендується застосовувати під час вагітності та жінкам дітородного віку, які не застосовують засоби контрацепції.

Показано, що рофлуміласт перетинає плаценту вагітних самок щурів.

годування груддю
Фармакокінетичні дані тварин продемонстрували екскрецію рофлуміласту та його метаболітів з молоком. Не можна виключати ризик появи вошей. Не слід застосовувати Daxas під час годування груддю.

родючість
У дослідженні сперматогенезу людини дози 500 мікрограмів рофлуміласту не впливали на параметри сперми або репродуктивні гормони протягом 3-місячного періоду лікування та протягом наступних 3 місяців після припинення лікування.

Презентація упаковки:

Таблетка, вкрита жовтою плівкою "D" ?, з тисненням "D" ?.

Алюмінієві блістери з ПВХ/ПВДК у коробках з 10, 30 або 90 таблетками, вкритими плівковою оболонкою.

Не всі розміри упаковки можуть продаватися.