ДІАПРЕЛ, таблетки

| Детальніше | Показання Дози | Протипоказання Взаємодія Вагітність |
Побічні ефекти передозування

Торгова назва: ДІАПРЕЛ MR 60 мг
Міжнародна загальна назва: ГЛІКЛАЗИД - 60 мг
Фармацевтична форма: таблетки із модифікованим вивільненням.
Штук: 60 модифікованих таблеток.
Доза (концентрація): 60 мг
Презентація: КОРОБКА З БЛИСТОМ. ПВХ/AL X 60 COMPR. CU ELIB. ЗМІНИ.
Виробник: LAB. СЕРВ'Є
Країна: Франція
Код CIM: W55137009

Код УВД: A10BB09
А - травний тракт і обмін речовин
A10 - протидіабетична терапія
A10BB - сульфаніламід

показання

Інсулінонезалежний цукровий діабет (тип 2) у дорослих, коли дієта, фізичні вправи та втрата ваги недостатні для контролю рівня глюкози в крові.

Добова доза DIAPREL MR 60 мг може варіюватися від половини таблетки до 2 таблеток (30-120 мг гліклазиду), прийнятих всередину в одній дозі під час сніданку.

Рекомендується ковтати таблетки цілими, не розжовуючи та не подрібнюючи. Якщо пропущено дозу, дозу не слід збільшувати наступного дня.

Подібно до інших пероральних протидіабетиків, дозу гліклазиду слід регулювати відповідно до індивідуальної метаболічної відповіді пацієнта (глюкоза в крові, HbA1c).

Початкова доза

Рекомендована початкова доза становить 30 мг на добу (половина таблетки DIAPREL MR 60 мг). Якщо рівень цукру в крові добре контролюється, цю дозу також можна використовувати для підтримуючого лікування.

Якщо рівень цукру в крові не контролюється належним чином, дозу можна поступово збільшувати до 60, 90 або 120 мг гліклазиду на добу. Інтервал між кожним збільшенням дози повинен становити щонайменше 1 місяць, за винятком пацієнтів, у яких глюкоза в крові не знижується після двох тижнів лікування. У таких випадках дозу можна збільшити наприкінці другого тижня лікування.

Максимальна рекомендована доза - 120 мг на день.

Одна таблетка із модифікованим вивільненням DIAPREL MR 60 мг еквівалентна 2 таблеткам із модифікованим вивільненням DIAPREL MR 30 мг. Можливість розриву таблеток із модифікованим вивільненням DIAPREL MR 60 мг дозволяє гнучке дозування.

Заміна таблеток DIAPREL 80 мг на DIAPREL MR 60 мг таблеток із модифікованим вивільненням Одна таблетка DIAPREL 80 мг еквівалентна 30 мг лікарської форми із модифікованим вивільненням (наприклад, половина таблетки DIAPREL MR 60 мг). Тому заміну можна проводити з ретельним контролем аналізів крові. Заміна іншого перорального протидіабетичного препарату на DIAPREL MR 60 мг

ДІАПРЕЛ MR 60 мг можна використовувати для заміни інших пероральних антидіабетиків.

При зміні лікування слід враховувати дозу та період напіввиведення раніше застосовуваного протидіабетичного препарату.

Загалом, перехідний період не потрібен. Буде введена початкова доза 30 мг, яка буде скоригована відповідно до значення глюкози в крові, як описано вище.

При зміні лікування сульфонілсечовиною з довгим періодом напіввиведення може знадобитися кілька днів без лікування, щоб уникнути адитивного ефекту двох препаратів, який може спричинити гіпоглікемію. Описану вище процедуру для початку лікування слід також застосовувати при переході на DIAPREL MR 60 мг або щоденну початкову дозу 30 мг з подальшим поступовим збільшенням дози залежно від метаболічної реакції пацієнта.

Лікування, пов’язане з іншими протидіабетиками

DIAPREL MR 60 мг можна вводити в комбінації з бігуанідами, інгібіторами альфа-глюкозидази або інсуліном.

У пацієнтів, які недостатньо контролюються за допомогою DIAPREL MR 60 мг, супутню терапію інсуліном можна розпочати під суворим наглядом лікаря.

Особливі групи пацієнтів літнього віку

DIAPREL MR 60 мг слід призначати в тих самих дозах, що і пацієнтам віком до 65 років.

Пацієнтам із нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості можна застосовувати ті самі дози, що й пацієнтам із нормальною функцією нирок, при ретельному спостереженні за пацієнтом. Ці дані були підтверджені під час клінічних випробувань.

Пацієнти з ризиком гіпоглікемії

недоїдають або недоїдають,
з важкими або недостатньо компенсованими ендокринними розладами (гіпопітуїтаризм, гіпотиреоз, надниркова недостатність),
після припинення тривалої та/або високої дози кортикостероїдної терапії,
з тяжкими захворюваннями судин (тяжка ішемічна хвороба серця, важка каротидна недостатність, дифузна судинна хвороба). Цим пацієнтам рекомендується застосовувати мінімальну початкову добову дозу 30 мг. Дітям та підліткам

Безпека та ефективність застосування DIAPREL MR 60 мг у дітей та підлітків не встановлені. Дані відсутні.

Протипоказання

Цей препарат протипоказаний у разі:

підвищена чутливість до гліклазиду або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі 6.1, інших сульфонілсечовин, сульфаніламідів,
діабет 1 типу,
прекома та діабетична кома, діабетичний кетоацидоз,
тяжкі порушення функції нирок або печінки: у цьому випадку рекомендується застосування інсуліну,
лікування міконазолом (див. розділ 4.5),
годування груддю (див. розділ 4.6).

попередження

Таке лікування слід рекомендувати лише у тому випадку, якщо пацієнти регулярно вживають їжу (включаючи сніданок). Важливо, щоб вони регулярно вживали вуглеводи, через підвищений ризик гіпоглікемії, якщо споживання їжі затримується, недостатнє або мало вуглеводів. Гіпоглікемія частіше виникає під час низькокалорійних дієт, після тривалих або інтенсивних фізичних навантажень, у разі вживання алкоголю або якщо використовується комбінація гіпоглікемічних засобів.

Після введення сульфонілсечовини може виникнути гіпоглікемія (див. Розділ 4.8).

У деяких випадках гіпоглікемія може бути важкою і тривалою. Госпіталізація та введення глюкози можуть знадобитися протягом декількох днів.

Щоб зменшити ризик епізодів гіпоглікемії, необхідний ретельний підбір пацієнтів та застосовувана доза, а також навчання пацієнта.

Фактори, що підвищують ризик гіпоглікемії:

пацієнт відмовляється або не може співпрацювати (особливо пацієнти літнього віку),
неправильне харчування, нерегулярне вживання їжі, пропуск їжі, періоди голодування або зміни дієти,
невідповідність фізичних навантажень та споживання вуглеводів,
ниркова недостатність,
важка печінкова недостатність,
передозування DIAPREL MR 60 мг,
певні ендокринні розлади: розлади щитовидної залози, гіпопітуїтаризм та надниркова недостатність,
одночасне введення деяких лікарських засобів (див. розділ 4.5).

Ниркова та печінкова недостатність: Фармакокінетика та/або фармакодинаміка гліклазиду може бути змінена у пацієнтів з печінковою або тяжкою нирковою недостатністю. У разі епізоду гіпоглікемії у цих пацієнтів існує ризик його продовження, внаслідок чого рекомендується відповідний терапевтичний підхід.

Пацієнта та членів його родини слід поінформувати про ризик розвитку гіпоглікемії, пов'язані з нею симптоми (див. Розділ 4.8), лікування та умови, що схильні до його розвитку.

Також пацієнта слід поінформувати про важливість дотримання рекомендованої дієти, регулярну програму фізичних вправ та важливість регулярного контролю рівня глюкози в крові.

Поганий контроль рівня цукру в крові

У пацієнта, який отримує протидіабетичну терапію, на контроль рівня глікемії може впливати будь-що з наступного: звіробій (див. Hypericum perforatum) (див. Розділ 4.5), лихоманка, травми, інфекції або операції. У деяких випадках може знадобитися інсулін.

У багатьох пацієнтів ефективність зниження рівня цукру в крові пероральних антидіабетиків, включаючи гліклазид, може з часом знижуватися або через погіршення діабету, або через зменшення реакції на лікування. Це явище відоме як вторинна недостатність і відрізняється від первинної недостатності, яка виникає, коли діюча речовина неефективна як лікування першої лінії. Перед тим, як віднести пацієнта до групи пацієнтів із вторинною недостатністю, слід розглянути відповідне коригування дози та дотримання дієти.

Повідомлялося про порушення рівня глюкози в крові, включаючи гіпоглікемію та гіперглікемію, у хворих на цукровий діабет, які одночасно отримували фторхінолони, особливо у пацієнтів літнього віку. Дійсно, ретельний моніторинг рівня глюкози в крові рекомендується усім пацієнтам, які одночасно отримували ДІАПРЕЛ MR 60 мг та фторхінолон.

Лабораторні дослідження

Для оцінки контролю глікемії рекомендується вимірювати значення глікозильованого гемоглобіну (або венозної плазмової глікемії в умовах голодування); Самооцінка рівня глюкози в крові також може бути корисною.

Лікування сульфонілсечовини у пацієнтів з дефіцитом G6PD може спричинити гемолітичну анемію. Оскільки гліклазид належить до цього терапевтичного класу, слід дотримуватися обережності пацієнтам із дефіцитом G6PD та розглянути альтернативну терапію.

DIAPREL MR 60 мг не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

взаємодії

Наступні ліки можуть збільшити ризик гіпоглікемії Протипоказаний одночасний прийом

Завдання

Дані про застосування гліклазиду вагітним жінкам відсутні або обмежені (менше 300 результатів вагітності), хоча деякі дані про використання інших сульфонілсечовин є.

У дослідженнях на тваринах гліклазид не виявляв тератогенного ефекту (див. Розділ 5.3).

В якості запобіжного заходу бажано уникати використання гліклазиду під час вагітності.

Контроль діабету слід проводити до зачаття, щоб зменшити ризик вроджених вад розвитку, спричинених неконтрольованим діабетом.

Застосування пероральних антидіабетиків не рекомендується для лікування діабету під час вагітності, оскільки інсулін є ліками першої лінії. Перед плануванням вагітності або відразу після діагностики вагітності рекомендується перейти з перорального на лікування інсуліном.

Немає інформації про виведення гліклазиду або його метаболітів у грудне молоко. Через ризик гіпоглікемії новонароджених цей препарат протипоказаний під час годування груддю. Не можна виключати жодного ризику для новонароджених/немовлят.

родючість

Вплив на фертильність не спостерігався у щурів обох статей .

Здатність керувати транспортними засобами

ДІАПРЕЛ MR 60 мг не впливає або має незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Однак пацієнтів слід попередити про симптоми гіпоглікемії та бути обережними під час керування автотранспортом або машинами, особливо на початку лікування.

Побічні ефекти

На підставі досвіду застосування гліклазиду повідомлялося про такі побічні ефекти. гіпоглікемія

Найпоширенішим побічним ефектом гліклазиду є гіпоглікемія.

Як і інші сульфонілсечовини, лікування ДІАПРЕЛ МР 60 мг може спричинити гіпоглікемію, якщо не дотримуватись прийому їжі, а особливо якщо їжу не використовувати. Можливими симптомами гіпоглікемії можуть бути: головний біль, сильний голод, нудота, блювота, втома, порушення сну, збудження, агресія, зниження здатності до концентрації та реакції, депресія, сплутаність свідомості, розлади зору та мови, афазія, тремор, парез, сенсорні розлади, запаморочення, відчуття слабкості, втрата самоконтролю, марення, судоми, поверхневе дихання, брадикардія, сонливість та втрата свідомості, з можливістю прогресування до коми та смерті.

Крім того, можуть спостерігатися ознаки адренергічної контррегуляції: пітливість, холодна та волога шкіра, занепокоєння, тахікардія, гіпертонія, серцебиття, стенокардія та серцеві аритмії.

Симптоми зазвичай зникають після прийому вуглеводів (цукру); штучні підсолоджувачі не впливають. Досвід застосування інших сульфонілсечовин показав, що гіпоглікемія може повторитися, навіть якщо вжиті спочатку заходи виявилися ефективними.

Якщо епізод гіпоглікемії важкий або тривалий, навіть якщо він тимчасово контролювався при вживанні цукру, може знадобитися негайна медикаментозна терапія або навіть госпіталізація.

Інші побічні ефекти:

Повідомлялося про шлунково-кишкові розлади, включаючи біль у животі, нудоту, блювоту, диспепсію, діарею та запор. Їх можна уникнути або зменшити, якщо гліклазид давати під час сніданку.

Про такі побічні ефекти повідомляли рідше:

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Передозування сульфонілсечовини може спричинити гіпоглікемію.

Помірні симптоми гіпоглікемії без втрати свідомості та неврологічних ознак слід коригувати прийомом вуглеводів, корекцією дози та/або модифікацією дієти. Необхідний суворий нагляд за пацієнтом, поки він не опиниться поза небезпекою.

Можуть виникати важкі гіпоглікемічні реакції з комою, судомами чи іншими неврологічними розладами, які вважаються надзвичайними ситуаціями, що вимагають негайної госпіталізації пацієнта.

Якщо діагностується або підозрюється гіпоглікемічна кома, рекомендується швидке внутрішньовенне введення 50 мл концентрованого розчину глюкози (20-30%) з подальшою безперервною інфузією більш розведеного розчину глюкози (10%) зі швидкістю, необхідною для підтримання рівня глюкози в крові вище 1 г/л. Слід уважно спостерігати за пацієнтами, і, залежно від клінічного стану після цього інтервалу, лікар вирішить, чи потрібен додатковий контроль.

Через високе зв’язування з білками плазми крові діаліз не дає переваг пацієнтам.

Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: сульфаніламіди, похідні сечовини, код АТС: A10BB09 Механізм дії

Гліклазид, похідне сульфонілсечовини, є пероральним протидіабетичним препаратом, який відрізняється від інших споріднених речовин гетероциклічним кільцем, що містить азот (N) та ендоциклічний зв’язок.

Гліклазид знижує рівень цукру в крові, стимулюючи секрецію інсуліну в бета-клітинах на панкреатичних острівцях Лангерганса. Підвищена секреція інсуліну після їжі та секреція С-пептиду зберігаються і після двох років лікування.

На додаток до цих метаболічних ефектів, гліклазид також має гемоваскулярні властивості. Фармакодинамічні ефекти

Вплив на вивільнення інсуліну

При цукровому діабеті 2 типу гліклазид відновлює перший пік секреції інсуліну у відповідь на глюкозу та збільшує другу фазу секреції інсуліну. В результаті стимуляції, спричиненої прийомом їжі або введенням глюкози, спостерігається значне посилення реакції на вивільнення інсуліну.

Гемоваскулярні властивості

Гліклазид пригнічує процес мікротромбозу двома механізмами, які можуть брати участь у профілактиці ускладнень діабету:

часткове пригнічення агрегації та адгезії тромбоцитів із зменшенням маркерів активації тромбоцитів (бета-тромбоглобулін, тромбоксан В2),
дія на фібринолітичну активність ендотелію судин із збільшенням активності t-PA.

Фармакокінетичні властивості

Концентрація в плазмі крові поступово зростає протягом перших 6 годин після введення, досягаючи постійного значення, яке потім підтримується з 6-ї до 12-ї години після введення.

Внутрішні індивідуальні варіації незначні.

Гліклазид повністю всмоктується. Одночасний прийом з їжею не впливає на швидкість або ступінь всмоктування.

Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 95%. Об'єм розподілу становить близько 30 літрів.

Одноразова добова доза DIAPREL MR 60 мг підтримує ефективну плазмову концентрацію гліклазиду протягом 24 годин.

Гліклазид переважно метаболізується печінкою і виводиться із сечею: менше 1% активної речовини виявляється в сечі у незміненому вигляді. У плазмі не виявлено активних метаболітів.

Період напіввиведення гліклазиду коливається від 12 до 20 годин.

Зв'язок між введеною дозою до 120 мг та площею під кривою концентрація у плазмі крові-час є лінійною.

Спеціальні групи пацієнтів

У пацієнтів літнього віку не спостерігалось клінічно значущих змін фармакокінетичних показників.

Доклінічні дані безпеки

Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людей на основі традиційних досліджень токсичності та генотоксичності повторних доз. Довгострокових досліджень канцерогенності не проводилось. У дослідженнях на тваринах тератогенних змін не спостерігалось, але менша вага тіла плодів спостерігався у тварин, які отримували дози, що перевищують максимальну рекомендовану дозу для людини. У дослідженнях на тваринах фертильність та репродуктивна здатність не впливали на введення гліклазиду.