Домперидон - біологія

практично нерозчинний у воді, розчинний у ДМФА, важко розчинний у етанолі 96%, важко розчинний у метанолі [1]

біологія

Домперидон (Торгова назва: Мотіліум ® ) - лікарська речовина, яка використовується для лікування та запобігання блювоти, нудоти, здуття живота та болю в епігастрії (протиблювотний засіб). Це один з антагоністів дофаміну.

хімія

Домперидон - це похідне піперидину, споріднене з пімозидом та бутирофенонами, тому належить до класу бензимідазолів.

Спосіб дії

Нейромедіатор дофамін може викликати центральну нудоту та нудоту. Домперидон запобігає зв’язуванню дофаміну з асоційованим D2-дофаміновим рецептором, займаючи і, таким чином, блокуючи його. Периферичні розлади шлунково-кишкової системи (розлади моторики) також усуваються домперидоном, механізм дії незрозумілий.

Оскільки, на відміну від метоклопраміду, домперидон навряд чи може пройти гематоенцефалічний бар’єр, він майже не впливає на центральну нервову систему. Як результат, препарат не має паркінсоноїдних побічних ефектів, таких як порушення екстрапірамідної моторики. Він діє лише периферично та на циркументрикулярні органи (органи центральної нервової системи, які не захищені гематоенцефалічним бар’єром; це означає, що його також можна використовувати, наприклад, при РЛС), до яких також належать ті, хто відповідає за «центральну блювоту» відповідальний регіон Площа пострема належить. Нудота зменшується блокуванням рецепторів D2.

Домперидон периферично сприяє розвитку моторики шлунка, що посилює протиблювотний (заспокійливий) ефект. Механізм дії для прискорення спорожнення шлунка незрозумілий. Спочатку це пояснювалося антагонізмом дофамінових рецепторів у шлунково-кишковому тракті. Однак їх існування ще не доведено, а інші антагоністи D2, такі як галоперидол, не прискорюють спорожнення шлунка. [4]

Домперидон також застосовується у комбінації з центральними агоністами дофаміну або L-допою, щоб мінімізувати периферичний ефект цих препаратів та захистити від дофомінової блювоти.

Побічні ефекти

Відповідним побічним ефектом домперидону є підвищення рівня пролактину, що може призвести до зниження лібідо, порушення менструального циклу та імпотенції. Інший побічний ефект - це тривалий інтервал QT на серце. Існує ризик шлуночкової аритмії http://www.qtdrugs.org/.

Недавні дослідження показують, що використання прокінетичного домперидону асоціюється зі злегка (приблизно в 1,5 рази) підвищеним ризиком серйозних шлуночкових аритмій та раптової серцевої смерті. Домперидон слід призначати у найнижчій ефективній дозі (по можливості не більше 30 мг на день) і не одночасно з препаратами, які також призводять до подовження інтервалу QT. Особливі показання потрібні пацієнтам із попереднім подовженням інтервалу QT, електролітними порушеннями, наявними серцевими захворюваннями або прийомом серцевих препаратів, пацієнтам старше 60 років і необхідністю призначення більше 30 мг домперидону на добу. [5]

Індивідуальні докази

  1. ↑ 1,01,1 Комісія Європейської фармакопеї (ред.): ЄВРОПЕЙСЬКИЙ ФАРМАКОПЕЙ 5-ОЕ ВИДАННЯ. 5.1-5.8, 2006 .
  2. ↑ 2.02.12.22.3Домперидон в ChemIDplus.
  3. ↑ 3,03,13,2 технічний паспорт Домперидон в Sigma-Aldrich, доступ 28 березня 2011 року.
  4. ↑ Клаус Акторі, Ульріх Ферстерманн, Франц Бернхард Хофманн, Клаус Старк (За ред.): Загальна та спеціальна фармакологія та токсикологія. 2009 рік .
  5. ↑ Шлуночкові аритмії та раптова серцева смерть у зв'язку з домперидоном, UAW-News на веб-сайті Комісії з лікарських засобів Німецької медичної асоціації (AkdÄ) від 3 вересня 2012 р.

Торгові назви

Domidon (D), Motilium (D, A, CH), Oroperidys (A), різні дженерики (D, A)