Ефект дабігатрану, області застосування, побічні ефекти - NetDoktor
Бенджамін Кланнер-Енгельсхофен - позаштатний письменник у медичному відділі NetDoktor. Він вивчав біохімію та фармацію в Мюнхені та Кембриджі/Бостоні (США) і рано помітив, що йому особливо подобається взаємодія між медициною та наукою. Ось чому він продовжив вивчати медицину людини.
Діюча речовина Дабігатран є новим антикоагулянтним препаратом. Через спосіб дії та прийом у вигляді капсули нові антикоагулянти, такі як дабігатран, також відомі як "прямі пероральні антикоагулянти" (DOAC). Тут ви можете прочитати все цікаве про ефекти дабігатрану, його використання та можливі побічні ефекти.
Так діє дабігатран
Антикоагулянт приймається у формі попередника (відомого як "проліки") - званий дабігатран етексилат - і лише перетворюється в активну форму дабігатрану в організмі. У цій формі активний інгредієнт пригнічує згортання крові, блокуючи важливий ключовий білок (тромбін).
Згущення крові
Як правило, у випадку пошкодженої кровоносної судини, наприклад, згортання крові протікає як каскадний процес (відомий як "каскад згортання"): тромбоцити (тромбоцити), що циркулюють у крові, розпізнають пошкодження тканин і прикріплюються до них, що їх активує. При активації тромбоцити виділяють численні речовини, що притягують тромбоцити. Тромб, що утворився, стискає судину і тим самим зменшує втрату крові. Ця перша частина гемостазу відома як первинний гемостаз (первинний гемостаз) і призводить до швидкої, якщо не дуже стабільної, оклюзії судин.
На наступному етапі встановлюється «вторинний гемостаз»: активний фактор згортання крові тромбін створюється з неактивного білка-попередника (протромбіну). Він перетворює окремі білки (фібриноген), розчинені в крові, у довгі нитки з фібрину, які служать твердим зшитим адгезивом, що робить раніше нестабільну судинну оклюзію механічно стабільною. Інші тромбоцити та еритроцити (еритроцити) також включені.
Як діє дабігатран
Активний інгредієнт дабігатран спеціально інгібує фактор згортання крові тромбін, що означає, що не утворюються нитки фібрину.
При застосуванні антикоагулянта з дабігатраном або іншими активними інгредієнтами важливо завжди знаходити щось посереднє - якщо коагуляція занадто сильно гальмується, пацієнт може померти від найменшої внутрішньої кровотечі; якщо здатність до згортання занадто сильна, згустки крові утворюються занадто швидко, що блокує важливі судини, такі як серце або мозок. Це може призвести до летальних інфарктів та інсультів.
Переваги нових пероральних антикоагулянтів
Старі антикоагулянти (гепарини, кумарини) використовуються протягом тривалого часу, але зазвичай мають суттєві недоліки порівняно з новими пероральними антикоагулянтами:
Гепарини, які побічно також пригнічують тромбін, не вживаються всередину, тому їх слід вводити ін’єкційно. Кумарини, які пригнічують функцію вітаміну К (важливого для утворення факторів згортання крові), можна приймати всередину. Проте їх опосередкований вплив на згортання може сильно відрізнятися (серед іншого, залежно від вмісту вітаміну К у їжі). Тому величину коагуляції (величину INR, раніше швидке значення) необхідно визначати регулярно, а дозування кумаринів відповідно коригувати.
Орально прийнятий дабігатран має тут перевагу: величину коагуляції не потрібно регулярно вимірювати у добре налаштованого пацієнта, оскільки дабігатран має прямий ефект залежно від дозування.
Поглинання, розщеплення та виведення дабігатрану
Після прийому у вигляді капсули проліки дабігатрану етексилат всмоктується в кров у кишечнику, де перетворюється на дабігатран, активну речовину. Найвищий рівень крові досягається через півгодини-дві години. Проковтування з їжею затримується, але не зменшує всмоктування. Лише невеликі частини діючої речовини в подальшому метаболізуються в організмі. Здебільшого дабігатран виводиться у незміненому вигляді через нирки з сечею. Половина початкової кількості діючої речовини вийшла з організму протягом півдня.