Ефект дексаметазону, побічні ефекти, застосування

Зміст статті

Ефект та застосування
Побічні ефекти
Тест на інгібування дексаметазону
Припиніть дексаметазон
Коли не використовувати?
Дексаметазон і COVID-19

Дексаметазон - активний компонент, який, крім усього іншого, має протизапальну дію та послаблює імунну систему. Він набув особливого розголосу як можливий препарат для лікування COVID-19. Але як діє дексаметазон? Для яких захворювань та захворювань можна застосовувати дексаметазон і яку роль відіграє засіб при лікуванні COVID-19?

Що таке дексаметазон?

Дексаметазон - штучний глюкокортикоїд тривалої дії. Глюкокортикоїди - це група речовин, які може виробляти організм людини. Вони зараховують до гормонів і виконують важливі регуляторні завдання. Його назва складається з грецького слова солодкий та латинського слова кори. Ця назва описує, з одного боку, його вплив на метаболізм цукру, а з іншого - його походження від кори надниркових залоз.

Глюкокортикоїди належать до так званих стероїдних гормонів. На додаток до глюкокортикоїдів, до складу стероїдних гормонів входять також мінеральні кортикоїди та статеві гормони, такі як естрадіол та тестостерон.

Глюкокортикоїди, що виробляються організмом, - це кортикостерони та кортизол. Часто згадуваний кортизон є біологічно неактивною (неактивною) формою кортизолу. Тобто він не має жодної функції в організмі. Кортизон природним чином зустрічається в організмі. Дексаметазон виготовляється штучно, і його хімічна структура відрізняється від власних глюкокортикоїдів в організмі. Через зміни дексаметазон приблизно в 30 разів ефективніший, ніж власні глюкокортикоїди в організмі.

Ефекти дексаметазону

Дексаметазон має протизапальну, імунодепресивну та протиалергічну дію. Отже, активний інгредієнт може послабити імунну відповідь організму на речовину чи захворювання. Дексаметазон розвиває свій ефект за допомогою спеціальних глюкокортикоїдних рецепторів, які знаходяться всередині клітин. Потім ці рецептори впливають на генетичний матеріал (ДНК) клітин за допомогою сигнальних шляхів до того, що виділяється менше запальних речовин.

Як швидко і як довго діє дексаметазон?

Дексаметазон проявляє свій повний ефект приблизно через одну-дві години. Період напіввиведення, тобто час до повного розщеплення діючої речовини, становить від 36 до 72 годин. Тривалість дії становить близько 48 годин. Це робить дексаметазон одним із глюкокортикоїдів тривалої дії.

Застосування дексаметазону

Дексаметазон в основному застосовується всередину у формі таблеток. Зазвичай на сніданок приймають таблетку. Але його також можна використовувати у формі шприців або місцево (місцево) як очні краплі.

Основні сфери застосування включають:

алергічні захворювання
ревматичні захворювання
Аутоімунні захворювання або колагенози
важкі дерматологічні захворювання (наприклад, псоріаз)
хронічне запальне захворювання кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт)
ХОЗЛ
гематологічні розлади (наприклад, анемія або хвороба Ходжкіна)
Набряк мозку
Запобігання блювоти під час хіміотерапії
важкі інфекційні захворювання

Дексаметазон вимагає рецепта. Тому заявку слід завжди проводити за погодженням з лікарем та проходити медичний нагляд.

Дозування дексаметазону

Дозування залежить від типу застосування (таблетки, шприц або очні краплі або очна мазь) та основного захворювання:

В Таблетована форма дексаметазон зазвичай вводять у дозах від 4 мг до 16 мг.
Внутрішньовенно Від 4 мг до 20 мг.
крапля для очей зазвичай містять 1 мг дексаметазону на 1 мл і Очні мазі 1 мг дексаметазону на 1 г.

Важливо, щоб при тривалому системному застосуванні (внутрішньовенно або у вигляді таблеток) дозу зменшували до 0,5 мг до 1 мг на добу.

Як довго буде прийматися дексаметазон?

Скільки часу потрібно приймати дексаметазон, залежить від захворювання, яке лікується, і на нього неможливо відповісти повсюдно. Якщо лікується гостра клінічна картина, а дексаметазон приймається лише короткий проміжок часу (кілька днів), не слід очікувати відповідних побічних ефектів навіть у високих дозах.

Однак нещодавнє дослідження з Тайваню свідчить, що пероральне лікування кортикостероїдами, що включає дексаметазон, може спричинити серйозні побічні ефекти менш ніж за два тижні. Сюди входили кровотечі в травному тракті, зараження крові та серцева недостатність.

Якщо необхідне тривале застосування, ймовірність побічних ефектів збільшується. Однак через більш сприятливий профіль побічних ефектів переднізолон або преднізон віддають перевагу дексаметазону для тривалого використання. Преднізон і преднізолон відрізняються від дексаметазону. Вони дещо слабкіші, штучно вироблені глюкокортикоїди.

Які побічні ефекти може спричинити дексаметазон?

Побічні ефекти залежать від тривалості прийому та рівня дози, а також від типу введення. Системне застосування (впливає на весь організм) часто викликає все більш серйозні побічні ефекти, ніж місцеве застосування, наприклад у формі очних крапель або кремів.

Деякі з можливих побічних ефектів дексаметазону включають:

Атрофія шкіри (зменшення тканин шкіри з видимим витонченням уражених шарів шкіри), шкірні кровотечі або порушення загоєння ран
Гіпокальціємія (нестача кальцію)
Втрата кісток
м'язова дистрофія
Перерозподіл жирової тканини (бичача шия, особа повного місяця)
Розпад білка з подальшим підвищенням рівня цукру в крові та підвищеним ризиком діабету
Порушення статевої функції (порушення менструального циклу, сприяння росту волосся у чоловіків у жінок, імпотенція)
Імуносупресія (зміна складу крові, особливо клітин крові з підвищеним ризиком тромбозу та підвищеною сприйнятливістю до інфекцій)
депресія
Катаракта (катаракта) або глаукома (зелена зірка)
У поєднанні з знеболюючими засобами (аспірин, ібупрофен та інші) підвищують ризик виразки шлунка в 10-15 разів
Затримка росту у дітей
Надниркова недостатність

Перед використанням продукту слід уважно прочитати інструкцію з експлуатації та проконсультуватися з лікарем, якщо у вас є якісь запитання чи сумніви.

Синдром Кушинга в результаті терапії кортизолом

Перераховані тут симптоми також виникають, коли рівень кортизолу занадто високий (гіперкортицизм). Цей стан відомий як синдром Кушинга. Синдром Кушинга може мати багато причин, але найпоширенішим є використання добавок кортизолу як частини терапії.

Існує так званий поріг Кушинга для глюкокортикоїдів, які приймаються як ліки. У разі тривалої терапії цей поріг не слід перевищувати, інакше існує ризик розвитку ятрогенного синдрому Кушинга (спричиненого медичним втручанням). Рівень порогу Кушинга залежить від сили використовуваного глюкокортикоїду. Він становить 7,5 мг/добу для преднізолону та 1 мг/добу для дексаметазону.

Тест на інгібування дексаметазону: для чого він потрібен?

Дексаметазон також використовується як допоміжний засіб для діагностики синдрому Кушинга. Синдром Кушинга може мати різні причини. Тести на інгібування дексаметазону можуть пролити світло на причину.

Існує так званий короткий тест на дексаметазон і довгий тест на дексаметазон. В обох випадках дексаметазон дають на ніч. Доза 1-2 мг для короткого тесту та 8 мг для тривалого тесту. Потім визначається рівень кортизолу в крові. Таким чином можна перевірити механізм зворотного зв'язку, який призводить до вивільнення кортизолу.

Припиніть дексаметазон

Загалом, глюкокортикоїди не слід зупиняти раптово після тривалого прийому. В принципі, це також стосується дексаметазону, навіть якщо його рідко дають довгостроково. Дозу глюкокортикоїдів слід зменшувати поступово, якщо препарат застосовували більше трьох тижнів або якщо симптоми синдрому Кушинга вже є. Цей процес відомий як звуження.

Якщо глюкокортикоїди зупинити занадто швидко, може виникнути недостатність надниркових залоз. Причиною цього є те, що організм вимикає власний синтез (вироблення) завдяки надходженню глюкокортикоїдів ззовні. Якщо надходження ззовні раптово припиняється, організму не вистачає часу на регулювання і на збільшення синтезу знову. Результатом може бути відсутність глюкокортикоїдів (криза Аддісона).

Насправді симптомів відміни у класичному розумінні немає. Тоді мова йде набагато більше про симптоми дефіциту кортизолу. До них належать, наприклад, низький кров'яний тиск, втома, втома і втрата ваги.

Коли не слід застосовувати дексаметазон?

Дексаметазон не слід застосовувати або лише з особливою обережністю, якщо виникають такі симптоми або захворювання:

Підвищена чутливість до дексаметазону або допоміжної речовини, яку він містить
неліковані інфекційні захворювання
незадовго до або після вакцинації живою вакциною
побічні ефекти, що виникають під час терапії
вагітність та період годування груддю

В принципі, терапія можлива під час вагітності та годування груддю, але зазвичай перевагу надають преднізолону або метилпреднізолону.

Дексаметазон у COVID-19

Дексаметазон та інші глюкокортикоїди є порівняно старими препаратами і використовуються в медицині десятки років. Їх протизапальний та імунодепресивний ефект також може бути корисним при лікуванні інфекційних захворювань. Наприклад, глюкокортикоїди застосовуються у разі загострення (гострого загострення) хронічної обструктивної хвороби легенів (ХОЗЛ) або бронхіальної астми. Глюкокортикоїди також можна використовувати для допомоги при пневмонії.

Цей ефект також може зіграти свою роль у зв'язку з коронавірусом SARS-CoV-2 та наслідком захворювання COVID-19. Однією з головних проблем важких курсів COVID-19 є надмірна імунна реакція, так звана буря цитокінів. Цитокіни - це речовини, що передають організм під час імунної реакції. Дексаметазон та глюкокортикоїди загалом можуть пом'якшити такий шторм цитокінів завдяки їх імунодепресивному ефекту. Позитивні ефекти дексаметазону в COVID-19 пояснюються цим механізмом.

Передбачувана користь терапії дексаметазоном для COVID-19 базується на дослідженні ОКСФОРДського ВІДНОВЛЕННЯ. Було показано, що дексаметазон може зменшити смертність при важких перебігах COVID-19. Застосування при тяжких захворюваннях COVID-19 також рекомендується в поточному керівництві. Це також відповідає останнім рекомендаціям Європейського агентства з лікарських засобів (EMA), яке виступає за використання дексаметазону у пацієнтів із COVID-19, які отримують кисень або яким потрібна штучна вентиляція легенів.