Ефект метформіну, області застосування, побічні ефекти - NetDoktor
Бенджамін Кланнер-Енгельсхофен - позаштатний письменник у медичному відділі NetDoktor. Він вивчав біохімію та фармацію в Мюнхені та Кембриджі/Бостоні (США) і рано помітив, що йому особливо подобається взаємодія між медициною та наукою. Ось чому він продовжив вивчати медицину людини.
Діюча речовина Метформін належить до пероральних ліків від діабету (протидіабетичних) і застосовується при цукровому діабеті 2 типу. Це один із найбільш часто використовуваних та найбільш досліджуваних активних інгредієнтів при пероральній терапії діабету. Як правило, метформін вважається добре переносимим, але в рідкісних випадках він може викликати шлунково-кишкові скарги, особливо на початку терапії. Тут ви можете прочитати все, що вам потрібно знати про ефекти метформіну, побічні ефекти та дозування.
Ось як діє метформін
Ефекти та побічні ефекти метформіну виникають внаслідок різноманітних впливів на організм.
Після їжі з високим вмістом вуглеводів підшлункова залоза виділяє інсулін, щоб підтримувати рівень цукру в крові в межах норми. Цукри, що містяться в їжі, перетравлюються в кишечнику і всмоктуються у вигляді основної одиниці глюкози. Циркулююча в крові глюкоза потрапляє в клітини-мішені за рахунок вивільненого інсуліну і доступна там для виробництва енергії. Печінка і м’язи також можуть зберігати надлишок глюкози і викидати її назад у кров, коли це необхідно. Печінка також може створювати глюкозу з інших поживних речовин, таких як жири та амінокислоти (будівельні блоки білків).
Найважливішим ефектом метформіну є пригнічення вироблення глюкози печінкою, що запобігає високий рівень цукру в крові, характерний для діабету натще (стан базального рівня цукру в крові). Іншими способами дії є затримка засвоєння глюкози в кишечнику та пов'язані з цим зниження рівня цукру в крові після їжі (рівень цукру в крові після їжі) та підвищення чутливості до інсуліну (клітини-мішені сильніше реагують на інсулін, що покращує засвоєння та використання глюкози).
Метформін також сприятливо впливає на ліпідний обмін, саме тому його віддають перевагу пацієнтам із зайвою вагою.
Після прийому всередину приблизно половина-дві третини діючої речовини всмоктуються в кров. Метформін не метаболізується в організмі і приблизно через 6,5 годин після прийому, половина його виводиться через нирки. Рівномірно високий рівень активних інгредієнтів в організмі досягається через один-два дні.
Коли застосовується метформін?
Активний інгредієнт метформін схвалений для використання діабетиками типу 2 як пероральний протидіабетичний препарат, якщо рівень цукру в крові не може бути знижений в достатній мірі шляхом зміни дієти та фізичних вправ.
Поза схваленими областями застосування («поза маркою»), він також використовується при діабеті (переддіабет) та гестаційному діабеті (гестаційний діабет).
Більшість метформіну застосовуються протягом тривалого періоду часу, щоб позитивно вплинути на метаболічну ситуацію.
Метформін і бажання мати дітей від синдрому полікістозу яєчників
Синдром полікістозу яєчників (ПКІ) - це гормональний розлад у жінок, який, крім усього іншого, може призвести до безпліддя. Деякі дослідження та спроби індивідуальної терапії показали, що метформін тут може допомогти. Він може добре лікувати інсулінорезистентність та патологічно підвищене вироблення тестостерону, часто присутніх у СПК, що дозволяє пацієнтові завагітніти.
Застосування метформіну після вагітності оцінюється по-різному від людини до людини, і лікар повинен приймати рішення в кожному конкретному випадку.
Саме так використовується метформін
Активний інгредієнт метформін використовується як одноразова або комбінована терапія у формі таблеток або у вигляді розчину для напоїв.
Індивідуальна терапія: На початку терапії дають від 500 до 850 міліграм метформіну два-три рази на день під час їжі або після їжі. Через 10 - 15 днів лікар оцінить вплив на рівень цукру в крові та, при необхідності, збільшить дозу. Дозування метформіну можна збільшувати до 1000 міліграмів три рази на день - що відповідає добовій дозі 3000 міліграмів.
Якщо це не знижує рівень цукру в крові в достатній мірі, можлива комбінована терапія. На німецькому ринку доступні комбіновані препарати метформіну з піоглітазоном, вілдагліптином, ситагліптином, саксагліптином та глібенкламідом. Також можна розглянути можливість поєднання з інсуліном.
Які побічні ефекти метформіну?
Побічні ефекти від метформіну зазвичай виникають лише на початку терапії та значно покращуються через кілька днів до тижнів. Дуже часто (більше, ніж у кожного десятого пацієнта) трапляються скарги на травний тракт, такі як нудота, блювота, діарея та біль у животі. Ці побічні ефекти можуть бути покращені, якщо метформін приймати під час їжі - травний тракт менш дратується.
Зміни смаку часто трапляються, тобто у кожного десятого-сотого пацієнта. Вони не мають значення хвороби, але можуть дуже дратувати.
Побічний ефект молочнокислого ацидозу виникає дуже рідко (менш ніж у кожної десятої тисячі пацієнтів), але є серйозним. Це призводить до надмірного закислення організму молочною кислотою, що до цього часу переважно спостерігалося у пацієнтів з проблемами нирок. Ознаками лактоацидозу метформіну є біль у м’язах, нездужання, біль у шлунку, задишка та низька температура тіла. При підозрі на лактоацидоз слід негайно звернутися до лікаря.
Що слід враховувати при прийомі метформіну?
Метформін тестували в контрольованих клінічних випробуваннях у дітей та підлітків віком від десяти років і старше. Особливих побічних ефектів щодо розвитку не було, але лікування повинно бути під особливим контролем лікаря.
Застосування вагітним жінкам також не є абсолютним протипоказанням, нелікований гестаційний діабет набагато шкідливіший для дитини. Однак інсулін застосовується у вагітних як більш поширена альтернатива зниженню рівня цукру в крові.
Слід уникати застосування метформіну під час годування груддю, оскільки він потрапляє у грудне молоко. Якщо застосування є абсолютно необхідним, годування груддю слід припинити.
Не рекомендується одночасно приймати метформін та наступні препарати:
- Препарати, що впливають на рівень цукру в крові, такі як глюкокортикоїди (кортизон) та стимулятори кровообігу (симпатоміметики)
- Деякі таблетки для води (петльові діуретики)
Крім того, фахівці рекомендують уникати алкоголю під час прийому метформіну.
Як отримати ліки метформіну
Через можливість побічних ефектів препарати з метформіном у будь-якій дозі можна придбати в аптеках лише за рецептом.
З тих пір як метформін відомий?
Клас бігуанідів, до якого належить метформін, був хімічно змодельований на природній речовині, що міститься в козячій руті, яка здавна використовується в популярній медицині.
Вперше було виявлено в Хазені в 1929 році, що метформін може ефективно знижувати рівень цукру в крові. Однак після того, як вдалося вилучити інсулін приблизно в той самий час, за допомогою якого рівень цукру в крові можна набагато краще впливати, метформін більше не досліджували.
Лише в 1950-х роках інтерес до метформіну з’явився знову. Далі проводились дослідження на людях. Діабетолог Жан Стерн опублікував своє дослідження в 1957 році, після чого метформін продавався як лікарський засіб у Великобританії з 1958 року. Метформін був затверджений у США лише в 1994 році.