Ексенатид
| Технічна інформація (Ексенатид) | |
| Хімічні властивості | |
| Немає доступної структурної формули Назва IUPAC: - | |
| Молекулярна формула | C184H282N50O60S |
| Молярна маса | 4186,57 г/моль -1 |
Ексенатид є біотехнологічно отриманим екзендіном-4, поліпептидом, що міститься в слині північноамериканських рачків Гіла (Heloderma suspectum) був знайдений. Структура пептиду подібна до людського гормону глюкагоноподібного пептиду 1 (GLP-1). Цей гормон тонкої кишки, що виділяється після їжі, стимулює викид гормону, що знижує рівень цукру в крові, в β-клітинах підшлункової залози (див. Також ефект інкретину). Екзенатид складається з 39 амінокислот. [1] Він розщеплюється в організмі менш швидко, ніж людський GLP-1, і тому є більш ефективним. Це робить його придатним для використання зі зниженим вивільненням інсуліну, що є правилом при цукровому діабеті 2 типу. Після його затвердження в квітні 2005 р. Exanatide став провідною речовиною в новому класі міметиків інкретину.
Надалі рекомендовані знання спеціалістів
Правильне зважування за допомогою лабораторних ваг: керівництво зважуванням
Вища продуктивність зважування за 6 простих кроків
Постійно точні контрольні ваги завдяки 12 безкоштовним підказкам
Зміст
Терапевтичні аспекти
Статус вступу
Клінічна ефективність та безпека Ексенатиду була доведена в ході різних досліджень, завдяки чому в квітні 2005 року він був затверджений у США як препарат під торговою назвою Byetta ®. У листопаді 2006 року він також був затверджений Європейським агентством з лікарських засобів (EMEA) [2]. Речовина доступна в Німеччині з 18 квітня 2007 року.
Застосування та ефект
Ексенатид вводять підшкірно приблизно за 30 60 хвилин до їжі. Стимулюючи секрецію інсуліну залежно від глюкози та зменшуючи вивільнення інсулінового аналога глюкагону, він має прямий ефект зниження рівня цукру в крові. Крім того, це затримує спорожнення шлунка, зменшує апетит і посилює відчуття ситості. Оскільки ефект залежить від рівня цукру в крові, при лікуванні Ексенатидом практично не існує ризику розвитку гіпоглікемії.
Подальшим позитивним ефектом було зменшення ваги при тривалому застосуванні ексенатиду, на відміну від збільшення маси тіла при лікуванні інсуліном або низкою переважно старих пероральних протидіабетичних препаратів. Втрата ваги не залежить від виникнення шлунково-кишкових побічних ефектів, таких як нудота або блювота. Крім того, є дані про захисну дію активної речовини на бета-клітини, що виробляють інсулін.
рейтинг
Комплексна оцінка терапевтичних переваг Ексенатиду порівняно з побічними ефектами, ризиками та витратами наразі неможлива, оскільки досліджень з жорсткими кінцевими точками та порівняльних досліджень бракує через все ще коротку доступність на ринку. Тому користь лікування ексенатидом ще не доведена [3] .
Побічні ефекти (побічні ефекти)
Шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, блювота та діарея, є найпоширенішими побічними ефектами приблизно у половини пацієнтів принаймні один раз під час лікування. Вони виражені у більшості пацієнтів легкого та середнього ступеня тяжкості та залежать від дозування; частота та тяжкість цих побічних ефектів зменшуються в процесі терапії. Іншими поширеними побічними ефектами є головний біль, запаморочення, тимчасова слабкість і неспокій.
Адміністрація США з лікарських засобів (FDA) отримала повідомлення про гострий панкреатит на ексенатиді у хворих на цукровий діабет 2 типу. У деяких випадках FDA бачить прямий зв’язок з новим протидіабетичним препаратом. Тому лікарям рекомендується проінформувати діабетиків, які отримують ексенатид, про цей побічний ефект. Вони повинні негайно звернутися до лікаря у разі незрозумілих, сильних гострих болів у животі, пов’язаних з нудотою (нудотою) та блювотою (блювотою). [4]
Через свою структуру Енексатид не можна приймати у вигляді таблеток, а вводять підшкірно, як інсулін. Застосовується при лікуванні діабету 2 типу як альтернатива або як додаткова терапія, коли одноразове застосування пероральних протидіабетичних препаратів не може забезпечити належний контроль рівня цукру в крові. На практиці також можна розглянути можливість переходу від прийому таблеток до лікування ін’єкціями Страх перед ін’єкціями викликати вказане захисне ставлення хворого.
Ексенатид не має переваг перед інсуліном з точки зору страху перед голками. Як альтернативу інсуліну його рекомендують застосовувати через зменшення ваги та відсутність ризику гіпоглікемії через передозування. На відміну від них, значно частіше виникають нудота, діарея та блювота як побічні ефекти.
Розвиток антитіл проти ексенатиду задокументовано, але невідомо, чи призводять вони до розвитку довготермінової толерантності. Гострі імунологічні реакції, такі як анафілактична захисна реакція, спостерігались дуже рідко.