Emend отримує конкуренцію APOTHEKE ADHOC
Берлін - Американська лікарська агенція FDA затвердила новий препарат для лікування нудоти та блювоти у зв'язку з хіміотерапією: Varubi містить активну речовину ролапітант, який, як і апрепитант та фосапрепитант, є антагоністом нейрокінінового рецептора NK1.
Varubi схвалений для профілактики затримки нудоти та блювоти, спричиненої хіміотерапією. Таблетки слід давати у поєднанні з іншими протиблювотними засобами: 180 мг за одну-дві години до початку хіміотерапії.
Виробник Tesaro представив три дослідження, в яких комбінацію ролапітант/гранісетрон/дексаметазон порівнювали з плацебо/гранісетроном/дексаметазоном. 2800 пацієнтів отримували високометогенну хіміотерапію (цисплатин або антрациклін/циклофосфонамід) або помірно еметогенну хіміотерапію.
У групі verum рідше було блювоти, і екстрені ліки доводилося давати рідше. Перевага становила від 0 до 17 процентних пунктів, залежно від дослідження та циклу. Найпоширеніші побічні ефекти включають нейтропенію, гикавку, втрату апетиту та запаморочення. Ролапітант також інгібує CYP2D6, тому нейролептик тіоридазин не можна приймати одночасно. Біоеквівалентність між внутрішньовенним та пероральним введенням була доведена в дослідженні 120 здорових добровольців.
Нудота, спричинена хіміотерапією, може не тільки призвести до фізичних проблем, таких як зневоднення, гіпотрофія та втрата ваги, але й загрожувати терапії. Комплекс розділений на дві фази: гостра реакція протягом перших 24 годин опосередковується через серотонінові рецептори типу 5-НТ3; тут для лікування використовуються сетрони. У пізній фазі, яка може тривати до 120 годин після початку терапії, рецептори NK1 відіграють певну роль: зв'язування речовини Р з рецептором на клітинах у центрі блювоти викликає нудоту.
За словами Тезаро, пізня реакція недооцінена: Хоча близько 35 відсотків пацієнтів і лікарів повідомляють про нудоту в гострій фазі, на пізній фазі спостерігаються значні розбіжності: лише 24 відсотки лікарів, але 52 відсотки пацієнтів повідомляють про відповідні симптоми. Блювота виникає у гострій фазі за даними 17 відсотків лікарів та 13 відсотків пацієнтів; на пізньому етапі проблему бачать 15 відсотків лікарів, але 28 відсотків пацієнтів.
Це відповідає результатам досліджень: від 30 до 53 відсотків пацієнтів отримували екстрені ліки в пізній фазі або відригували. Tesaro бачить значний терапевтичний розрив і очікує продаж до 1,2 мільярда доларів при вартості 300 (IV) та 450 (орально) доларів США за дозу.
Emend затверджено для подібного показання в цій країні з 2003 року: Препарат виробника MSD Sharp & Dohme використовується для запобігання гострої та відстроченої нудоти та блювоти при високоеметогенній хіміотерапії на основі цисплатину та для запобігання нудоти та блювоти при помірно еметогенній хіміотерапії в кожному випадку Дорослий.
За годину до початку хіміотерапії вводять всередину 125 мг у поєднанні з кортикостероїдом та антагоністом 5-НТ3; 80 мг кожен на 2 і 3 день. В якості альтернативи можна вводити споріднений препарат Івеменд, який містить фосапрепитант у якості проліки. 150 мг дають у вигляді внутрішньовенної інфузії. від 20 до 30 хвилин, також у відповідній комбінації.
Апрепітант є інгібітором CYP3A4; відповідно є численні взаємодії та протипоказання, наприклад з циклоспорином, такролімусом, сиролімусом, еверолімусом, альфентанілом, дигідроерготаміном, ерготаміном, фентанілом та хінідином.
Згідно зі звітом про рецепти ліків, у 2013 році було 160 000 рецептів Emend на суму 12 мільйонів євро. Івеменд відіграє підлеглу роль. З 460 000 добових терапевтичних доз (DDD), Emend відповідає рівню Vergentan (алізаприд). Антагоніст дофаміну також схвалений для профілактики та терапії нудоти та у зв'язку з цитостатичною терапією або опроміненням.
Ондансетрон доходить до одного мільйона DDD, Granisetron - до 410 000 DDD, Palonosetron - до 110 000 DDD, Ivemend - до 50 000 DDD. Антигістамінні препарати H1, загальноприйняті проти нудоти та блювоти різного походження, такі як дименгідринат, димедрол, флунаризин та циннарізин, складають до 16,3 млн. DDD, аналог гістаміну - бетагістин до 55,6 млн. DDD. Мускариновий антагоніст скополамін має TTS 34000 DDD. Ці препарати також застосовуються незалежно від терапії раку.
Патент на Emend діє до 2019 року, материнська компанія MSD Merck заробила понад 500 мільйонів доларів з Emend в 2013 році. У США триває патентна суперечка з дочірньою компанією Fresenius Kabi.