Етанол - застосування, ефекти, побічні ефекти жовтий список

Етанол (спирт) - це летюча, легкозаймиста, безбарвна рідина з легким різким запахом. Молекулярна формула - C2H5OH. Етанол в основному використовується як дезінфікуючий засіб, розчинник або екстракційний агент.

ефекти

застосування

Основна структура етанолу складається з двох атомів вуглецю, один з яких несе гідроксильну групу.

Етанол використовується у фармації як:

  • розчинник
  • Допоміжна речовина
  • Консерванти
  • Екстрагенти
  • антисептик
  • Дезінфікуючі засоби

Етанол розчинний у воді в будь-якій пропорції, оскільки асиметрична електронна густина вздовж гідроксильної групи робить етанол диполем.

Етанол продовжує вбивати організми, денатуруючи їх білки та розчиняючи їх ліпіди. Він діє проти більшості бактерій і грибків, а також проти багатьох вірусів. Однак етанол неефективний проти спор бактерій. Ефективність (дезінфекція) спиртів зростає із збільшенням довжини ланцюга (до 8 атомів вуглецю), але у зворотній пропорції до допуску, так що спирти з більш ніж 4 атомами вуглецю не використовуються для дезінфекції рук.

При концентрації 60-70% етанолу досягається оптимальний дезінфікуючий ефект (чистий спирт також не всмоктується в клітину, що, зокрема, сприяє виживанню грампозитивних бактерій).

Протиотрута

Етанол можна використовувати як протиотруту при отруєнні метанолом та отруєнні етиленгліколем.

Етанол як лікарський засіб

Етанол можна використовувати при облітерації пухлин та облітерації нервових гангліїв. Наприклад, у випадку карциноми печінки може бути зроблена спроба викликати некроз шляхом ін'єкції 95 відсотків етанолу в інкапсульовану пухлину. Алкогольний невроліз також застосовується при важких, нерегульованих болях. Для знищення їх у відповідні нервові ганглії вводять високопроцентний етанол.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

При прийомі всередину етанол інтенсивно метаболізується в печінці, особливо за допомогою ферменту CYP450. Метаболіт ацетальдегід відповідає за більшість короткострокових та довгострокових наслідків токсичності етилового спирту.

Алкоголь всмоктується у всьому травному тракті. Незначною мірою резорбція починається в слизовій оболонці порожнини рота. Всмоктаний там спирт переходить безпосередньо в кров. Алкоголь, що всмоктується в кишечнику, спочатку досягає печінки, де він частково метаболізується: етанол розщеплюється ферментом алкогольдегідрогеназою з утворенням ацетальдегіду, який потім метаболізується ацетальдегіддегідрогеназою з утворенням ацетил-коферменту А. Оцтова кислота розщеплюється на CO2 через цикл лимонної кислоти та дихальний ланцюг, виробляючи енергію. При більш високій концентрації алкоголю в крові до 10 відсотків етанолу також розщеплюється мікросомальною системою окислення етанолу (MEOS) у печінці. CYP2E1 є важливою частиною MEOS. Хронічне вживання алкоголю призводить до індукції CYP2E1, що призводить до прискореного руйнування субстратів CYP2E1.

Швидкість розпаду алкогольдегідрогенази становить приблизно 1 г алкоголю на 10 кг ваги тіла на годину, причому час розпаду дещо відрізняється для чоловіків та жінок.

Найвища концентрація алкоголю в крові досягається приблизно через 30-60 хвилин після прийому етанолу, а пізніше, якщо шлунково-кишкове наповнення важке.

Гостра дія етанолу

Взаємодія

При прийомі алкоголю можуть бути взаємодії з наступними препаратами:

  • Центрально депресивні препарати, такі як Б. опіоїди, бензодіазепіни або антигістамінні препарати
  • Протидіабетичні препарати → ризик гіпоглікемії збільшується за рахунок пригнічення печінкового глюконеогенезу
  • Інгібітори альдегіддегідрогенази → на додаток до дисульфіраму. це, імовірно, також пригнічується гризеофульвіном, ніфурателем, нітроімідазолами, такими як метронідазол, кетоконазол та прокарбазин
  • Верапаміл та галопаміл можуть інгібувати окислювальний метаболізм етанолу, завдяки чому можливі підвищені концентрації у плазмі та відповідно посилені ефекти

Антигістамінні препарати H2, такі як ранітидин, циметидин та нізатидин → інгібування шлункової алкогольної дегідрогенази → підвищена концентрація етанолу

  • Ізоніазид та проціонамід → пригнічують деградацію етанолу і, таким чином, посилюють його гострі ефекти (імовірно, через інгібування CYP2E1)
  • Клометіазол → серцево-судинна депресія, іноді тяжка гіпотонія, можлива депресія дихання
  • Пероральні антикоагулянти → Гострий прийом великої кількості етанолу може посилити дію пероральних антикоагулянтів. Хронічний прийом послабить це. Причиною є вплив на окислювальний метаболізм.
  • Пероральні протидіабетичні препарати та інсуліни → Ефект може посилюватися гіпоглікемічним ефектом етанолу та приховувати такі попереджувальні симптоми, як тремор, тахікардія, неспокій, почуття голоду та головний біль.
  • Метформін → підвищений ризик лактоацидозу
  • НПЗЗ → негативний вплив на слизову шлунка може посилюватися
  • Ацитретин → Етанол, очевидно, сприяє етерифікації ацитретину до його етилового ефіру етретинату. Завдяки високій ліпофільності вона зберігається в жировій тканині і повільно вивільняється з неї
  • Парацетамол → Парацетамол більш токсичний для печінки у людей, залежних від алкоголю.
  • Теофілін та кофеїн → етанол пригнічує CYP2E1, так що деградація одночасно введених субстратів цього ферменту затримується, і їх ефект може бути посилений

    • Етанол як дезінфікуючий засіб

    Етанол має мікробіостатичну дію приблизно з 10%, тобто пригнічує ріст мікроорганізмів. З концентрації 30% етанолу етанол має мікробіоцидну дію, тобто вбиває мікроорганізми. У дезінфікуючих засобах для рук етанол використовується як окрема речовина в концентрації від 50 до 96%. У комбінованих препаратах можна використовувати менші концентрації.

    Оптимальна концентрація етанолу проти бактерій становить від 70 до 80%. Віруси, що обволікаються, виявляються усіма спиртами залежно від концентрації, але етанол ефективніший за пропаноли, зокрема проти вірусів без оболонки.

    Для інактивації вірусів без оболонки зазвичай потрібні високі концентрації етанолу (> 80%) або комбінація із синергетичними партнерами по комбінації.

    Абсолютний етанол (майже 100%), навпаки, не ефективний проти бактерій або вірусів, оскільки для його ефективності потрібна певна кількість води. Однак високопроцентні розчини етанолу діють на шкіру краще, ніж очікувалося, оскільки в руках завжди є певна кількість вологи.

    Етанол лише частково підходить для дезінфекції ран, оскільки може спричинити подразнення шкіри та сильне печіння.