Фавіпіравір - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів
Фавіпіравір належить до групи противірусних препаратів та є інгібітором РНК-полімерази. Препарат продається під торговою назвою Авіган. Активний інгредієнт схвалений в Японії для лікування нових вірусів грипу та періодичних спалахів грипу.
застосування
Фавіпіравір був затверджений в Японії в 2014 році під торговою назвою Авіган як екстрений засіб для лікування нових вірусів грипу та повторних спалахів грипу. Однак препарат ніколи не був доступний на ринку, і виробляється лише на запит уряду Японії та продається уряду як пандемія.
В даний час досліджується фавіпіравір щодо ефективності лікування нової коронавірусної інфекції (COVID-19).
Тип програми
Фавіпіравір схвалений в Японії як Авіган у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, що містять 200 мг діючої речовини. Ліки застосовують всередину.
Введення препарату слід розпочинати відразу після появи грипоподібних симптомів.
фармакологія
Фармакодинаміка (ефект)
Противірусна активність in vitro:
Фавіпіравір продемонстрував противірусну активність щодо лабораторних штамів вірусу грипу типу А та типу В з ЕС50 0,014-0,55 мкг/мл. ЕС50 проти сезонних вірусів грипу типу А та типу В, включаючи штами проти адамантану (амантадин та ремантадин ), Резистентність до осельтамівіру або занамівіру становила 0,03-0,94 та 0,09-0,83 мкг/мл відповідно. EC50 проти вірусів грипу типу А (включаючи штами, стійкі до адамантану, осельтамівіру або занамівіру), включаючи високопатогенні штами (H5N1 та H7N9), становив 0,06-3,53 мкг/мл. EC50 проти вірусів грипу типу A та грипу Тип В, стійкий до адамантану, осельтамівіру та занамівіру, становив 0,09-0,47 мкг/мл, і перехресної резистентності не спостерігалося.
Механізм дії
Вважається, що фавіпіравір метаболізується в клітинах до рибозилтрифосфатної форми (фавіпіравір-рибофуранозил-5-трифосфат; фавіпіравір RTP) і що фавіпіравір РТП вибірково пригнічує РНК-полімеразу, що бере участь у реплікації вірусу грипу. Що стосується активності проти ДНК-полімераз людини α, β і γ, фавіпіравір RTP (1000 мкмоль/л) не виявляв інгібуючого впливу на α, 9,1-13,5%, інгібуючи ефект на β і 11,7-41, 2% інгібуючий ефект на γ. Інгібуюча концентрація (IC50) фавіпіравіру RTP на РНК-полімеразі II людини становила 905 мкмоль/л.
Фармакокінетика
У таблиці нижче наведені фармакокінетичні параметри фавіпіравіру після перорального прийому 8 здоровим дорослим, які отримували 1600 мг двічі на день (BID) протягом 1 дня, потім 600 mg два рази на день протягом 4 днів, потім 600 мг один раз на день протягом 1 дня (1600 mg/600 мг два рази на день).