Флуоксетин (наприклад,

Антидепресанти (СІЗЗС) | Торгові назви: флюктин, мутан та різні дженерики

Загальна інформація

Флуоксетин був розроблений і запатентований Елі Ліллі. Він був затверджений на ринку США в 1988 році під торговою назвою Prozac. У 1990 році він був затверджений в ЄС. Препарат продається в основному під торговими назвами Fluctine та Mutan. Інші назви - Fluxet, Felicium, Floccin, Fluocim, Fluoxifar, NuFluo і Positivum. Існують також різні дженерики.

Флуоксетин є антидепресантом із групи «селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну» (СІЗЗС). Він схвалений для лікування депресії та булімії та схвалений для віку від 18 років. Обсесивно-компульсивний розлад - ще одне свідчення, але лише в Німеччині. Флуоксетин може унеможливити керування автотранспортом або роботу з механізмами. Невідомі взаємодії з алкоголем, проте рекомендується бути обережними.

Завдяки флуоксетину Елі Ліллі зробила прорив у сучасному медикаментозному лікуванні депресії. Це перший селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну на ринку ЄС. Лише Швейцарія затвердила інший СІЗЗС (флувоксамін) ще в 1984 році, який, однак, в основному використовувався для лікування обсесивно-компульсивних розладів (і все ще є).

Показання

Депресія (включаючи профілактику рецидивів)
булімія
Обсесивно-компульсивний розлад (затверджено лише у Німеччині)

Дозування та застосування

Споживання: 1 раз на день вранці незалежно від прийому їжі.
Винятки: Якщо маса тіла низька або добова доза більше 20 мг, розділіть її на 2 прийоми.
Його слід приймати щодня (не тільки за потреби).

Цільова доза: 20-80мг (на день)

Згадана тут доза стосується дорослих у віці від 18 до 65 років без фізичних обмежень, лікування яких проводиться амбулаторно. В принципі, доза повинна визначатися індивідуально лікарем. Тому він може відхилятися від інформації, згаданої тут.

Антидепресанти повільно «закрадаються». Це означає, що найнижчу дозу дають на початку, а потім (через кілька днів/тижнів) її поступово збільшують до цільової дози. Якщо реакція на препарат позитивна, прийом слід продовжувати принаймні 6 місяців після того, як усі симптоми вщухнуть. Якщо згодом не потрібна профілактика рецидивів (попереджувальний прийом для запобігання рецидиву), антидепресант можна поступово припинити під наглядом лікаря.

Ніколи не змінюйте дозу самостійно (ні збільшуйте, ні зменшуйте), навіть якщо стан здоров’я змінився. Завжди попередньо проконсультуйтеся з лікарем!

Фармакокінетика

макс. концентрація в плазмі: через 6 годин

Півжиття: 4-6 днів

Біодоступність: приблизно 72%

Початок дії: через 2-5 тижнів щоденного використання

Ці значення слід розглядати як середні значення. Залежно від віку, споживання їжі та поєднання з іншими ліками ці значення можуть варіювати (іноді сильно).

Побічні ефекти

Дуже часто (більше 10%): втома, головний біль, безсоння, діарея, нудота.

Часто (1-10%): зниження апетиту (включаючи втрату апетиту), втрата ваги, занепокоєння, нервозність, неспокій, напруга, порушення статевої функції (включаючи втрату лібідо), ненормальні сни, порушення уваги, запаморочення, зміна смакових відчуттів, млявість, сонливість, тремор (тремор) ), Порушення зору, серцебиття, подовження інтервалу QT в ЕКГ, припливи, позіхання, блювота, порушення травлення, сухість у роті, озноб, гінекологічні кровотечі, часте сечовипускання, висип, кропив'яна висипка, свербіж, пітливість, порушення функції печінки.

Зрідка (0,1-1%): нездужання, дискомфорт, відчуття жару, відчуття холоду, хворобливе сечовипускання, постійне випадання волосся, підвищена схильність до синців, холодний піт, порушення ковтання, задишка, низький кров'яний тиск, стенокардія, серцевий напад, серцебиття, великі зіниці, почуття нереальності та відчуження (Деперсоналізація/дереалізація), підвищений настрій, ейфоричний настрій, ненормальні думки, скрегіт зубами, психомоторне неспокій, порушення рухових послідовностей та координації рухів, порушення рівноваги, м’язові посмикування, непритомність.

Рідкісні (0,01-0,1%): Зміни показників у крові (тромбоцитопенія, лейкопенія, панцитопенія, гіпонатріємія, гіперпролактинемія), анафілактична реакція, гіперчутливість імунної системи (сироваткова хвороба), манія/гіпоманія, галюцинації, неспокій, судоми, рухове неспокій, буско серця, серцеві аритмії, розширення судин, тромбоз, запалення глотки, біль у стравоході, ангіоневротичний набряк, шкірна кровотеча, реакції світлочутливості шкіри, затримка сечі, васкуліт, потік молока без вагітності/годування груддю.

Далі (дуже рідкісні побічні ефекти/поодинокі випадки/частота невідома): неадекватна секреція АДГ, низький рівень цукру в крові, гіпокаліємія (кількість крові), сплутаність свідомості, порушення пам’яті, серотоніновий синдром, носова кровотеча, запалення підшлункової залози, скарги травного тракту (кровотечі, запалення, виразки), гепатит, Утруднене сечовипускання, постійна ерекція, суїцидальні думки, симптоми абстиненції, підвищений ризик переломів кісток.

Люди з депресією та/або тривожними розладами часто автоматично припускають, що вони мають усі та/або найважчі побічні ефекти. Це припущення є об'єктивно необґрунтованим. Як правило, більшість (не всі) небажаних ефектів з часом стираються або зникають. Однак, якщо є серйозні ускладнення, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання та взаємодія

Перш ніж приймати будь-які ліки, завжди запитуйте свого лікаря або фармацевта про побічні ефекти, протипоказання (протипоказання) та взаємодію з іншими (також безрецептурними) ліками.

Ви не повинні приймати флуоксетин:

Якщо у вас алергія на будь-який з інгредієнтів вашої добавки флуоксетин.
Якщо ви приймаєте МАО одночасно або приймали їх протягом останніх 14 днів. Сюди входять селегілін (застосовується для лікування хвороби Паркінсона), моклобемід або транилципромін (застосовується для лікування депресії) та лінезолід (антибіотик, що застосовується для лікування найсерйозніших, ускладнених інфекцій).
При гострій манії.

Слід бути обережними при прийомі флуоксетину ...

Якщо у вас проблеми з печінкою або нирками.
Якщо у вас діабет.
Якщо у вас епілепсія (судомні розлади) або у вас були напади в минулому.
Якщо у вас проблеми з артеріальним тиском.
Якщо у вас проблеми з серцем.
Якщо у вас підвищена схильність до кровотеч та/або синців.
Якщо у вас розширення зіниць (мідріаз).

Флуоксетин слід з обережністю застосовувати з наступними препаратами:

Інші антидепресанти (включаючи звіробій)
Ліки від мігрені (триптани)
літій
Триптофан
Бензодіазепіни та Z-препарати
Антиепілептичні препарати
Розріджувачі крові або засоби, що впливають на згортання крові, такі як ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні протизапальні засоби тощо.
Ліки від нерегулярного серцебиття (антиаритмічні засоби)
Антипсихотичні засоби/нейролептики
Протималярійні ліки

Цей список відповідає наявній на даний момент інформації, але не можна виключати подальших взаємодій та протипоказань! Обов’язково поговоріть зі своїм лікарем щодо наявних захворювань та змін у лікуванні (також стосується препаратів, що продаються без рецепта), навіть якщо у цьому списку немає інформації.

Передозування

Максимальна рекомендована добова доза флуоксетину становить 80 мг, але може бути перевищена в окремих випадках під наглядом лікаря. При передозуванні можливі наступні симптоми:

нудота
Блювота
Епілептичні напади
Гоночне серце
Аритмії серця
Подовження інтервалу QT в ЕКГ
Torsade de pointes
Затримка виробництва
Легенева дисфункція
хвилювання
кома
Серотоніновий синдром
І т. Д.

Немає відомого специфічного антидоту до флуоксетину. Контрзаходи можна вживати лише з орієнтацією на симптоми (надходження кисню, промивання шлунка, використання активованого вугілля, моніторинг серцевих функцій тощо).

У разі серйозних передозувань або виражених симптомів зверніться до лікаря або, за необхідності, до екстреної служби.

Інформація, згадана тут, обмежена флуоксетином. У разі змішаного споживання з іншими речовинами - навіть якщо вони були прийняті у кількості, призначеній лікарем - можуть застосовуватися інші значення.

Вагітність та годування груддю

Флуоксетин слід призначати під час вагітності лише за необхідності.

Після прийому флуоксетину або інших СІЗЗС наприкінці вагітності у деяких новонароджених спостерігалися такі симптоми абстиненції: порушення харчування та сну, утруднене дихання, синювате забарвлення шкіри, перерване дихання, судоми, коливання температури, занадто низький рівень цукру в крові, тремор, аномальна напруга м’язів, підвищена готовність до рефлексу, Блювота, аномальна дратівливість, напруга, млявість, сонливість та тривалий плач.

Вплив СІЗЗС на пізніх термінах вагітності може збільшити ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонародженого (PPHN).

Флуоксетин виводиться з грудним молоком. Якщо необхідне лікування флуоксетином, годування груддю слід припинити.

Навчання

У Північній Америці було проведено багато досліджень флуоксетину, в основному відбирали амбулаторних хворих з великим депресивним розладом. Як правило, це були пацієнти з помірними або важкими депресивними симптомами екзогенної чи ендогенної причини. Ефективність оцінювали за рейтинговими шкалами (наприклад, "шкала рейтингу Гамільтона").

в порівнянні з Плацебо: Два плацебо-контрольовані дослідження з фіксованими добовими дозами вказують на те, що дозу флуоксетину збільшували непотрібно швидко у згаданих дослідженнях: Добова доза 20 мг є такою ж ефективною, як добова доза 40 або 60 мг порівняно з плацебо. Навіть менша доза (5 мг/добу) певним чином ефективніша, ніж плацебо. Наявні дослідження не дозволяють отримати жодного достовірного твердження про найнижчу ефективну дозу або про можливу користь збільшення дози у певних пацієнтів.

У великому багатоцентровому дослідженні, в якому взяли участь 372 людини, флуоксетин (у фіксованих добових дозах 20, 40 або 60 мг) не виявив суттєво кращого ефекту, ніж плацебо, у пацієнтів із легкими симптомами депресії. На сьогоднішній день результатів контрольованих досліджень ефективності флуоксетину при тривалому застосуванні немає.

в порівнянні з Іміпрамін: Дослідження, що підтверджують ефективність антидепресантів флуоксетину, тривали по п’ять-шість тижнів кожен. У великому дослідженні - у п’яти центрах - ефекти флуоксетину, іміпраміну та плацебо порівнювали загалом у 540 людей. Пацієнти, які отримували флуоксетин, майже всі отримували 60 або 80 мг на день; відповідні дози іміпраміну становили 125-300 мг/добу. Через шість тижнів флуоксетин та іміпрамін не відрізнялися один від одного в загальній оцінці, але обидва вони були значно кращими антидепресантами, ніж плацебо. Однак флуоксетин не впливав на порушення сну та тривожність нічим не кращим, ніж плацебо.

в порівнянні з Амітриптилін: У багатьох інших дослідженнях флуоксетин порівнювали з амітриптиліном. Кожне з цих досліджень охоплювало від 30 до 100 пацієнтів і проводилось за подібними протоколами, як дослідження із іміпраміном, згадане вище. Початкову добову дозу 20 мг зазвичай збільшували до 60-80 мг протягом двох-трьох тижнів. В загальній оцінці не було суттєвих відмінностей між флуоксетином та амітриптиліном. Однак на порушення сну флюоксетин впливав менше, ніж препарат порівняння. Однак, на думку пацієнта, амітриптилін був більш ефективним препаратом.

порівняти з Пароксетин: У багатоцентровому дослідженні 178 госпіталізованих пацієнтів отримували 20 мг пароксетину або 20 мг флуоксетину щодня. Обидва інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) мали подібні антидепресантні ефекти.

в порівнянні з Ребоксетин: 128 людям призначали ребоксетин (8-10 мг/день) або флуоксетин (20-40 мг/день) протягом восьми тижнів. З ребоксетином симптоми депресії покращились на 19,2 бала за шкалою HAM-D, а з флуоксетином - на 16,8 бала; ця різниця не є суттєвою. Частота відповіді та ремісії також була однаковою в обох групах.

В іншому плацебо-контрольованому дослідженні, в якому брали участь 381 людина, ребоксетин (8-10 мг/день) та флуоксетин (20-40 мг/день) також були практично еквівалентними. Однак дослідження вважається суперечливим, оскільки виробники ребоксетину застосовували власну шкалу депресії.

в порівнянні з Сертралін: У вашому восьмитижневому подвійному сліпому дослідженні 48 людей отримували сертралін (середня доза: 72 мг/день), а 40 людей отримували флуоксетин (середня доза: 28 мг/день). В обох групах явне поліпшення депресії можна було помітити вже через тиждень. Протягом усього дослідження не було суттєвої різниці між флуоксетином та сертраліном.

в порівнянні з Венлафаксин: У багатоцентровому подвійному сліпому дослідженні венлафаксин порівнювали з флуоксетином. Для цього дослідження було відібрано 68 госпіталізованих пацієнтів із “меланхолічною” депресією. Ці пацієнти отримували або 200 мг венлафаксину, або 40 мг флуоксетину щодня. Оцінка базувалася на трьох шкалах MADRS, HAM-D та CGI; пацієнтів лікували загалом шість тижнів і за цей час обстежили сім разів. Порівняно з початковими значеннями, через кілька днів при застосуванні обох препаратів може спостерігатися чітке покращення. Венлафаксин перевершував флуоксетин за всіма даними тестів; однак ця різниця досягла статистичної значущості лише через чотири та шість тижнів. Отже, здається, що венлафаксин - подібний до трициклічних антидепресантів - ефективніший за флуоксетин при цій особливо важкій формі депресії.

в порівнянні з Агомелатин: У 8-тижневому подвійному сліпому дослідженні з 515 пацієнтами флуоксетин (20-40 мг/добу) порівнювали з агомелатином (25-50 мг/добу). У цьому дослідженні у нього не було групи плацебо. Наприкінці дослідження значення HAM-D17 для агомелатину було - статистично значущим - на 1,49 нижче, ніж для флуоксетину. Не було суттєвої різниці між двома групами щодо кількості респондентів. Агомелатин, зокрема, сприятливо впливав на сон.

в порівнянні з Мілнаціпран: У порівняльному дослідженні між мілнаципраном (100 мг/добу) та флуоксетином (20 мг/добу) більше людей реагували на мілнаципран. Точніше, він становив 61%, а з флуоксетином лише 49%.

в порівнянні з Тіанептин: Дослідження показало порівнянну ефективність між флуоксетином та тіанептином.

Дослідження Північного Кокранівського центру: Північний Кокрановський центр фінансується державою Данії, і йому законодавчо заборонено приймати кошти від фармацевтичної промисловості. Це гарантує найбільшу можливу незалежність. До червня 2019 року центр проаналізував 522 опублікованих плацебо-контрольованих дослідження антидепресантів загалом. Це клінічні дослідження, в яких брали участь 116 477 суб’єктів депресії. Крім того, центр провів консультації з 19 неопублікованими клінічними дослідженнями фармацевтичної промисловості. Іншими словами, дослідження, які фармацевтичні компанії не хотіли публікувати, але які повинні були бути подані до влади під час подання заявки на препарат. Дослідники виявили, що антидепресанти лише трохи перевершували плацебо. Це різниця лише в 1,97 бала за шкалою 52 бали.

Зверніть увагу, що ці дослідження не надають жодної інформації про ефективність в окремих випадках.

Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.
Цей препарат вимагає рецепта. Прийом повинен контролювати лікар.