Флупентиксол - біологія
Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?
Антибіотики від бактерій
Міграція клітин: нещодавно виявлена функція відомого білка
Молекулярний компас для вирівнювання клітин
Від чого листя старіє восени
Демократичність грифа-цесарки
Середовище Екембо: Люди також жили на відкритих ландшафтах
| Генетика | Сільське, лісове та тваринництво
Сорт пшениці був створений шляхом схрещування дикорослих трав
Як жарко занадто жарко для життя глибоко під дном океану?
Флупентиксол
150 мг кг -1 (миша, внутрішньочеревно) [1]
Флупентиксол - це препарат, який використовується як психотропний препарат. Флупентиксол був запатентований як нейролептик компанією Smith Kline & French в 1963 році і під торговою назвою в Європі Флуанксол ®, також доступний у формі внутрішньом’язового депо, а також у формі численних дженериків.
фармакологія
Флупентиксол має властивості звичайного (типового) нейролептика з тіоксантенового ряду з антипсихотичним ефектом. Це дуже потужний нейролептик (індекс хлорпромазину близько 50). Як антагоніст, він блокує рецептори дофаміну D1 та дофаміну D2 з приблизно однаковим спорідненістю. Він також блокує серотонінові 5-НТ2А-рецептори і, меншою мірою, α1-адренорецептори та гістамінові H1-рецептори. Антихолінергічні ефекти незначні у звичайному дозуванні. Флупентиксол також діє як FIASMA (функціональний інгібітор кислотної сфінгомієлінази). [2] Як і всі тіоксантени, флупентиксол також доступний у вигляді суміші двох ізомерних форм: антипсихотичної (Z)-(цис) - а також менш ефективні (E)-(переклад) -Ізомер.
застосування
Флупентиксол застосовується при гострій та хронічній шизофренії у пацієнтів зі спокійною моторикою; для психозів, які пов’язані з аутизмом, негативізмом, апатією та зниженим настроєм. При психотичних станах, особливо у резистентних випадках; при парафренії; при органічних психозах. Флупентиксол має так звану двофазну дію: у низьких дозах блокує пресинаптичні дофамінові рецептори (т.зв. Авторецептори) і тим самим збільшує обмін дофаміну (вивільнення дофаміну), завдяки чому досягається поліпшення так званих негативних симптомів шизофренії, таких як соціальна абстиненція, афективне сплощення, а також депресивні та тривожні симптоми, а також деякі симптоми розладів особистості. У більш високих дозах або у вигляді депо ін’єкції (див. Нижче) він головним чином блокує постсинаптичні дофамінові рецептори, саме так виникає власне нейролептичний ефект. З кожним застосуванням або дозуванням лікар повинен враховувати потенційні екстрапірамідні розлади, які може спричинити нейролептик.
Флупентиксол випускається в оральних галенових формах, таких як краплі та таблетки для прийому всередину, а також для депо ін’єкцій. Ін’єкція депо містить ефір нейролептику з деканоєвою кислотою жирної кислоти (флупентиксол деканоат) у масляному розчині для внутрішньом’язових ін’єкцій; Одноразові дози цього препарату вводяться глибоко в м’яз лише один раз на два-чотири тижні. Жирові відкладення повільно розщеплюються організмом, і флупентиксол вивільняється ферментативно. В оральних галеніках є суміш ізомерів (цис, пер), поки підготовка депо практично чиста (Z)-(цис) Ізомер.
У Швейцарії та Австрії флупентиксол разом із трициклічним антидепресантом Мелітрацен є комбінованим препаратом під назвою Deanxit® доступні. Цей препарат вже відсутній на ринку Німеччини.
Побічні ефекти
Дуже поширеними побічними ефектами (зачіпають більше 1 з 10 осіб) є акатизія (нестійке положення сидячи), судоми очей, дискінезія (розлад руху), ранні дискінези, гіпокінези (відсутність руху), гіпотонія (падіння артеріального тиску), втома, паркінсоноїд, ригідність (ригідність м’язів), тортиколіс Слюнотеча, тахікардія (прискорене серцебиття) та тремор (тремтіння).
В результаті вивільнення АДГ, який неадекватно високий для осмолярності сироватки крові, флупентиксол (як і інші препарати теж) може призвести до синдрому неадекватної секреції АДГ (СІАДГ), внаслідок чого відбувається посилена реабсорбція вільної води через нирки, що призводить до зменшення перш за все натрію в крові. [3]
Ізомерія
Флупентиксол - це алкен з асиметрично заміщеним подвійним зв’язком. Звідси є дві ізомерні форми, які (Z) Ізомер (цис-Ізомер) та (E.) Ізомер (переклад-Ізомер). Два ізомери мають різні хімічні, фізичні та фармакологічні властивості. (Z) Ізомер є фармакологічно активнішим, ніж (E.) -Ізомер. [4]