Глімепірид - фармацевтична критика - Інформація про Інтернет
Глімепірид
Конспект
Глімепірид (Амарил ®) рекомендується застосовувати для лікування інсулінонезалежного цукрового діабету (цукрового діабету II типу), якщо неможливо досягти оптимального рівня цукру в крові за допомогою дієти, фізичних вправ та зменшення ваги.
Хімія/фармакологія
Глімепірид - це похідне сульфонілсечовини. Сульфонілсечовини стимулюють вивільнення інсуліну з бета-клітин підшлункової залози. (1) Однак при тривалому введенні сульфонілсечовини рівень інсуліну, як правило, знову падає без підвищення рівня цукру в крові. Отже, хронічна дія цих препаратів чітко не встановлена; також невідомо, чи діють сульфонілсечовини також за допомогою позапанкреатичних ефектів. (1, 2)
Фармакокінетика
Глімепірид швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту і є практично повністю біодоступним. (3) Максимальні концентрації в плазмі можна спостерігати через 2-3 години. Глімепірид перетворюється на два основні метаболіти - гідрокси та похідне карбокси, з яких перший має приблизно третину активності глімепіриду, що знижує рівень цукру в крові. Кінцевий період напіввиведення глімепіриду з плазми становить від 3 до 9 годин, залежно від дози. Активний метаболіт виводиться з плазми з періодом напіввиведення 3 години. Ефект зниження рівня цукру в крові все ще можна продемонструвати через 24 години. Виведення глімепіриду (у формі метаболітів) відбувається здебільшого з сечею, а менше зі стільцем. (4)
Клінічні дослідження
Небажані ефекти
Взаємодія
Виробник має довгий перелік препаратів, які призвели до посилення або зменшення ефекту інших сульфонілсечовин. Обережність чітко вказана. Однак клінічно значущих взаємодій глімепіриду досі не задокументовано.
Дозування, введення, витрати
Глімеприд (Амарил ®) випускається у Швейцарії у формі таблеток по 1, 2 та 3 мг. Підготовка підлягає відшкодуванню. Терапію слід починати з 1 мг на день; дозу можна збільшувати кожні 1-2 тижні до досягнення задовільного метаболічного контролю. Добова доза 6 мг рідко потрібна, і більш високі дози ще рідше мають додатковий ефект. Глімепірид слід приймати в одній дозі перед сніданком (або першим великим прийомом їжі). Щоб уникнути гіпоглікемії, не слід пропускати прийоми їжі. У разі порушення функції печінки або нирок дозу слід підтримувати на низькому рівні; у запущених випадках краще уникати сульфонілсечовини. Як і інші сульфонілсечовини, глімепірид не підходить для лікування надзвичайних ситуацій при діабеті, а також протипоказаний під час вагітності та годування груддю. Лікування 2 мг глімепіриду на день коштує 19,65 швейцарських франків на місяць. Якщо призначаються загальні препарати, лікування глібенкламідом (5 мг/добу) дешевше (трохи менше 15 швейцарських франків на місяць).