Інструкція по застосуванню препарату-антипсихотика Аміназин - Стрес листопад

Аміназін (синоніми: хлорпромазин, тразин, ларгактил, мегафен) - препарат групи нейролептиків, що широко застосовується в психіатрії з протиблювотним, нейролептичним, антигістамінним та гіпотермічним ефектом.

Діюча речовина: хлорпромазин (хлорпромазин)

Форма випуску: Драже; Ін’єкція; таблетки, вкриті оболонкою

Фармакологічні ефекти

Аміназин класифікується як типовий легкий антипсихотичний засіб. У минулому він широко застосовувався для лікування гострих та хронічних психозів, включаючи шизофренію та маніакальні фази біполярного розладу, а також індукований амфетаміном психоз. Нейролептики з легким впливом мають сильніші антихолінергічні побічні ефекти, такі як сухість у роті, седація та запор, а також менше екстрапірамідних побічних ефектів, тоді як нейролептики більш сильного класу, такі як галоперидол, мають зворотний профіль дії.

Рецепти аміназину також застосовуються при порфірії та як частина плану лікування терапії правця. Він також рекомендується для короткочасного лікування сильної тривоги та психотичної агресії. Наступними симптомами, що спричиняють вживання хлорпромазину, є: стабільна та сильна гикавка, нестримна нудота та рефлекс, що викликає блювоту, кондиціонування та інші способи застосування. Крім того, клінічну картину марення у хворих на СНІД ефективно усувають низькими дозами хлорпромазину.

Іноді аміназин використовується за призначенням для лікування важкої мігрені і зазвичай є частиною паліативної допомоги, коли його дають у малих дозах. Крім того, невеликі дози препарату ефективно полегшують симптоми нудоти у хворих на опіоїди, які проходять інтенсивну терапію раку.

Аміназин є найефективнішим препаратом проти патологій головного мозку. Ряд досліджень у цій галузі привів до висновку, що хлорпромазин має найкращу терапевтичну ефективність проти не-Глерії, як in vitro, так і in vivo. Отже, аміназин може бути більш корисним терапевтичним засобом, ніж амфотерицин В для лікування первинного амебного менінгоенцефаліту.

У Німеччині хлорпромазин все ще має ознаки безсоння, сильний свербіж та ефективну седацію на етикетках. Препарат також застосовується під час виведення героїну під наглядом лікаря.

Фармакодинаміка аміназину

Аміназин є дуже потужним антагоністом дофамінових рецепторів D2 тощо, як D3 і D5. На відміну від більшості інших препаратів цього класу, він також має високу спорідненість до структур D1. Блокування цих рецепторів призводить до зниження зв'язування нейромедіаторів у передньому мозку, що призводить до різноманітних ефектів. Під дією аміназину дофамін не здатний зв’язуватися з рецептором, що спричинює явище зворотного зв’язку - відбувається рефлекторна стимуляція дофамінергічних нейронів, внаслідок чого виділяється більше дофаміну. Таким чином, після першої дози препарату у пацієнтів спостерігається збільшення активності за рахунок активності дофамінергічного нерва. Через деякий час після використання препарату вироблення дофаміну значно зменшується, що в той же час пригнічує вироблення дофаміну. За цей час нервова активність значно знижується.

Крім того, хлорпромазин діє як антагоніст різних постсинаптичних рецепторів:

Загальна антипсихотична ефективність аміназину обумовлена його здатністю блокувати дофамінові рецептори. Цей висновок базується на дофаміновій гіпотезі, яка стверджує, що такі психопатологічні стани, як шизофренія та біполярний розлад, є результатом надмірної активності дофаміну. Крім того, психомоторні стимулятори, такі як кокаїн, підвищують рівень дофаміну і, таким чином, сприяють прояву психотичних симптомів при надмірному вживанні.

На додаток до нейромедіаторів дофаміну, серотоніну, адреналіну, норадреналіну та ацетилхоліну, антипсихотичні препарати Аміназінового ряду можуть викликати глутаматергічні ефекти. Цей механізм передбачає безпосередню дію хлорпромазину на рецептори глутамату в центральній нервовій системі.

Додатковий ефект аміназину обумовлений антагонізмом препарату до рецепторів Н1, що провокують антиалергічні ефекти, рецепторів Н2, що пригнічують вироблення шлункового соку, а деяких рецепторів 5-НТ - різних протиалергічних та шлунково-кишкових ефектів.

Виходячи зі змін клінічних симптомів, як основного показника ефективності терапії хлорпромазином, лікар повинен оцінити необхідність подальшого лікування препаратом. Скасування хлорпромазину не повинно бути різким через сильний абстинентний синдром - регулярні тривалі симптоми, такі як підвищений неспокій, безсоння, тривога, біль у шлунку, запаморочення, нудота та блювота. Дозування аміназину бажано зменшувати поступово.

Побічні ефекти хлорпромазину

Як вже згадувалося раніше, аміназин має досить широкий спектр побічних ефектів завдяки своєму впливу на багато регуляторних процесів організму.

Побічні ефекти дуже поширені:

яскраво виражені ознаки загального гальмування,
підвищена сонливість
екстрапірамідні симптоми
Збільшення ваги
ортостатична гіпотензія
сухість у роті
запор

Побічні ефекти, що виникають із загальної тенденції:

Зміни ЕКГ,
асоційований дерматит,
Фоточутливість
Кропив'янка,
макулопапульозні утворення на шкірі та зовнішніх слизових оболонках,
петехіальна або набрякова реакція,
Гіперпролактинемія,
Порушення терморегуляції,
Гіперглікемія,
інші розлади гіпоталамуса
затуманений зір
спантеличеність
Мідріаз
Гіпотонія товстої кишки з частими переходами на атонічні явища,
помітне хвилювання і посилення неспокою - в деяких випадках,
Біль у місці ін’єкції з можливим розвитком абсцесу.

Побічні ефекти виникають рідко:

міоз,
Сеча та затримка сечі,
закладений ніс
нудота
Кишкова непрохідність, часто паралізованого типу,
аритмія,
Пігментація шкіри,
глюкозурія,
Гіпоглікемія.

Побічні ефекти, які виникають рідко:

Агранулоцитоз,
гемолітична анемія,
апластична анемія,
гіпертонічні кризи,
тромбоцитопенічна пурпура,
ексфоліативний дерматит,
токсичний епідермальний некроліз,
системний червоний вовчак,
Синдром недостатньої антидіуретичної секреції,
затримка виведення води з організму - набряки,
холестатичний жовтяник,
Дегенеративні ураження печінки
Нейролептичний злоякісний синдром,
Міастенія

Побічні ефекти, частота яких недостатньо вивчена:

Лейкопенія,
Еозинофілія,
панцитопенія,
Пріапізм
Помутніння рогівки,
Нерегулярне дихання
шлуночкова тахікардія,
Інтервал подовження інтервалу QT,
Миготлива аритмія,
Гіпертермія,
Галакторея,
Збільшення грудей у обох статей
хибнопозитивні тести на вагітність
алергічна реакція
Набряк мозку
Нетримання сечі
Порушення кровотечі,
кошмари
аномальна концентрація білків у лікворі,
Дисфорія
кататонічні напади
Глаукома із закритим кутом,
Нейропатія зорового нерва
Пігментна ретинопатія,
аменорея,
безпліддя
пізня дискінезія.

Протипоказання використання аміназину

Абсолютними протипоказаннями є:

порушення гемодинаміки
Депресія ЦНС,
кома
Отруєння наркотиками,
Пригнічення функціональності кісткового мозку як терапевтичний ефект та сторонніх патологій,
Феохромоцитома,
Печінкова недостатність у гострій фазі.

Відносні протипоказання до застосування аміназину:

епілепсія,
хвороба Паркінсона
Міастенія
Гіпопаратиреоз,
Гіпертрофія передміхурової залози,
Дуже рідко подовження інтервалу QT може створити ризик виникнення аритмій зі смертю.

Показання до застосування

Що стосується хімічних та фізіологічних ефектів, аміназин є антагоністом дофаміну із типового класу антипсихотичних препаратів з додатковими антиадренергічними, антисеротонінергічними, антихолінергічними та антигістаміннергічними властивостями, які широко використовуються при лікуванні шизофренії. Вперше препарат було синтезовано 11 грудня 1951 року. На той час це був перший препарат, розроблений для специфічного антипсихотичного ефекту, слугуючи прототипом класу препаратів із групи фенотіазинів, що включає ряд додаткових компонентів. Впровадження хлорпромазину в медичну практику в середині 20 століття описується як єдиний ефективний препарат в історії психіатричної допомоги, який покращує прогноз пацієнтів у психіатричних клініках.

Аміназин діє на різні рецептори центральної нервової системи, що обумовлено таким широким терапевтичним ефектом. Це також визначає причинно-наслідковий зв'язок великої кількості побічних ефектів: антихолінергічні властивості викликають запор, а антидопамінергічна гіпотензія може викликати екстрапірамідні симптоми, такі як акатизія та дистонія. Крім того, можлива незворотна пізня дискінезія.

Аміназин входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров’я як одне з найважливіших ліків, що використовуються в базовій системі охорони здоров’я.

Аміназин - препарат, який застосовується лише в контексті психіатричної допомоги. При інших терапіях препарат зустрічається вкрай рідко. Таблетки аміназину та інші лікарські форми не відпускаються без рецепта. Основний реєстр захворювань, при яких аміназин є препаратом першої лінії:

відсутність стану на тлі характерних делірійних симптомів,
Психози, викликані частим і регулярним вживанням алкоголю,
фобічні прояви на тлі ранніх стадій тривожних розладів,
Порушення сну - безсоння,
Хвороба Меньєра
незламна блювота у вагітних на тлі загального токсикозу,
загальні ознаки тривоги та неспокою.