IXEL 50 мг капсула 56 дозування та побічні ефекти Журнал здоров’я

Презентація

CIP-код

Активні відстані

Терапевтичний клас

Лабораторія

МІСЦІНА П'ЄРЕ ФАБРЕ

Оцініть

Ціна продажу: 6,74 € Ставка повернення:%

використання

Терапевтичні показання

Лікування основних депресивних епізодів (тобто характеризується) у дорослих.

Дозування та спосіб введення

Рекомендована доза становить 100 мг на день, розділена на два прийоми по 50 мг, 1 капсула вранці та 1 капсула ввечері, бажано приймати під час їжі.

У цьому випадку використовуйте капсули по 50 мг.

У людей похилого віку: Коригування дози не потрібно, якщо функція нирок є нормальною (див. Розділ Фармакокінетичні властивості).

При нирковій недостатності: необхідна корекція дозування. Рекомендується зменшити дозу до 50 або 25 мг залежно від ступеня порушення функції нирок (див. Розділ Фармакокінетичні властивості). У цьому випадку використовуйте капсули по 25 мг.

Рекомендується наступне коригування дози:

Кліренс креатиніну (Clcr) (мл/хв)

Дозування/24 год

Тривалість лікування

Лікування антидепресантами є симптоматичним.

Як і будь-яке лікування антидепресантами, ефективність мілнаципрану проявляється лише через певний проміжок часу, який може коливатися від 1 до 3 тижнів.

Лікування епізоду триває кілька місяців (зазвичай близько 6 місяців), щоб запобігти ризику рецидиву депресивного епізоду.

Лікування мілнаципраном слід поступово припиняти.

Пов’язані психотропні методи лікування

Додавання седативного або анксіолітичного препарату може бути корисним на початку лікування, щоб покрити появу або погіршення проявів тривоги.

Однак анксіолітики не обов'язково захищають від вивільнення інгібування.

Умови призначення та відпустки

Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання

Особливі заходи щодо зберігання:

Зберігати при температурі не вище 30 ° C.

Доклінічні дані безпеки

Основними органами-мішенями є печінка, ймовірно, завдяки адаптаційному механізму та нервовій системі.

Мілнаципран не є мутагенним чи канцерогенним.

Мілнаципран впливає на фертильність щурів та викликає летальність ембріона без обмеження безпеки.

Експериментальні дані не виявили потенційних тератогенних ефектів мілнаципрану.

Введення Мілнаципрану самкам щурів протягом останньої третини періоду вагітності та під час лактації призводило до ознак токсичності у щурів, а також впливало на життєздатність, ріст та розвиток молодих щурів. На репродуктивні параметри молодих щурів (порушення фертильності у самок) впливають у дозах, що призводять до зниження приросту ваги. Наприкінці досліджень, що стосуються пре- та постнатального розвитку, не було встановлено межі безпеки щодо впливу вагітних жінок на препарат.

Виділення мілнаціпрану та/або метаболітів спостерігається у грудному молоці після введення препарату щурам, що годують.

Несумісність

Запобіжні заходи щодо використання

Протипоказання

Цей препарат НІКОЛИ НЕ ВИКОРИСТОВУЄТЬСЯ у наступних випадках:

Підвищена чутливість до мілнаципрану або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад,

Поєднання з незворотними МАО (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії),

Неконтрольована гіпертензія, важка або нестабільна ішемічна хвороба серця, оскільки підвищення артеріального тиску або частоти серцевих скорочень може погіршити ці основні захворювання.

Вагітність та годування груддю

Недостатньо даних про застосування мілнаципрану вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).

Повідомлялося про ризик для новонародженого у разі впливу інгібіторів зворотного захоплення серотоніну під час вагітності і може відповідати або синдрому відміни, або токсичності серотоніну: тахіпное, труднощі з прийомом їжі, тремор, гіпертонус або гіпотонія, порушення сну, підвищена збудливість або рідше стійкий плач. Всі ці ознаки проявляються в перші кілька днів життя, як правило, короткочасні і не важкі.

Отже, використання мілнаципрану не рекомендується під час вагітності та жінкам дітородного віку, які не застосовують засоби контрацепції.

Грудне вигодовування протипоказане через погане проходження мілнаципрану в грудне молоко.

Мілнаціпран впливає на фертильність щурів та викликає летальність ембріона без запасу міцності (див. Розділ Доклінічні дані безпеки)

Немає даних про вплив мілнаципрану на фертильність у людей.

Попередження та застереження щодо використання

Особливі попередження

Самогубства/суїцидальні думки або клінічне загострення

Депресія пов'язана з підвищеним ризиком думок про самогубство, самопошкодження та самогубства (поведінка суїцидального типу). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки клінічне поліпшення може не відбутися протягом декількох тижнів лікування, пацієнтів слід ретельно контролювати, поки таке покращення не буде досягнуто. Клінічний досвід показує, що ризик суїциду може зростати на ранніх стадіях одужання.

У пацієнтів з історією суїцидальної поведінки в анамнезі або тих, хто висловлює значні суїцидальні наміри перед початком лікування, існує більший ризик розвитку суїцидальних думок або поведінки суїцидального типу, і їх слід контролювати. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних випробувань щодо застосування антидепресантів у дорослих із психічними розладами показав підвищений ризик суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 25 років, які отримували антидепресанти, порівняно з тими, хто отримував плацебо. Під час медикаментозної терапії слід супроводжувати пильний нагляд за пацієнтами, зокрема за групами високого ризику, особливо на початку лікування та під час зміни дози. Пацієнтів (та їх оточення) слід попередити про необхідність контролю за появою клінічного погіршення стану, появою суїцидальних думок/поведінки та будь-яких ненормальних змін у поведінці та негайного звернення до лікаря у разі виникнення цих симптомів.

Застосування у дітей та підлітків до 18 років

Не рекомендується використовувати мілнаципран дітям та підліткам віком до 18 років. Поведінка суїцидального типу (спроби самогубства та суїцидальні думки) та поведінка ворожого типу (головним чином агресивність, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігались у клінічних дослідженнях у дітей та підлітків, які отримували антидепресанти, порівняно з тими, які отримували антидепресанти. Якщо в разі клінічної необхідності рішення про лікування все ж прийнято, пацієнта слід ретельно контролювати на предмет появи симптомів суїциду.

Крім того, відсутні дані щодо довгострокової безпеки у дітей та підлітків щодо росту, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку.

Як і у випадку з іншими серотонінергічними препаратами, розвиток потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому може спостерігатися при лікуванні мілнаципраном, особливо при одночасному застосуванні з іншими речовинами, які можуть впливати на серотонінергічну систему нейромедіації. -A (лінезолід, моклобемід, метиленовий синій), звіробій [Hypericum perforatum], петидин, трамадол, більшість антидепресантів (див. Розділи Протипоказання і Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).

Симптомами серотонінового синдрому можуть бути:

Нейропсихічні (збудження, сплутаність свідомості, гіпоманія)

Рухова (тремор, ригідність, міоклонія, гіперрефлексія та атаксія)

Вегетативні (коливання артеріального тиску, тахікардія, озноб, гіпертермія, можливо кома)

Не рекомендується одночасне застосування мілнаципрану із симпатоміметичними альфами та бета (ІМ та IV шляхи) та селективними МАО-АС (такими як лінезолід, моклобемід та метиленовий синій).

Статева дисфункція

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)/інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (або норадреналіну) (SNRI) можуть викликати симптоми сексуальної дисфункції (див. Розділ Побічні ефекти). Повідомлялося про статеву дисфункцію, при якій симптоми зберігались, незважаючи на припинення лікування СІЗЗС/СІЗЗС.

Безсоння або нервозність на початку лікування можуть виправдати симптоматичне перехідне лікування.

У разі помітного маніакального повороту лікування милнаципраном припиняється і, найчастіше, призначається седативний нейролептик.

Якщо виникає жовтяниця або інші ознаки проблем з печінкою, лікування мілнаципраном слід припинити. Лікування не слід відновлювати, якщо не вдається встановити іншу причину.

Хоча не було продемонстровано взаємодії з алкоголем, споживання його не рекомендується, як і будь-якого психотропного препарату.

У здорових добровольців у поєднанні з левомепромазином системний вплив мілнаципрану збільшується на 20%. У людей похилого віку та ниркової недостатності слід побоюватися більшого збільшення, якщо два препарати поєднати.

Мілнаципран слід застосовувати з обережністю у наступних випадках:

· при нирковій недостатності:

дозування може знадобитися зменшити через збільшення часу виведення (див. розділ Дозування та спосіб введення);

· у пацієнтів з перешкодою для евакуації сечового міхура, особливо у пацієнтів з гіпертрофією передміхурової залози або іншими сечостатевими розладами: Через норадренергічну складову способу дії мілнаципрану необхідний моніторинг на предмет виникнення порушень, що викликають пустоту;

· у пацієнтів з гіпертонією або серцевими захворюваннями:

Рекомендується контролювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень на початку лікування, після збільшення дози та регулярно під час лікування мілнаципраном у всіх пацієнтів, а також у пацієнтів з відомим серцево-судинним ризиком. У разі тривалого підвищення артеріального тиску або підвищення частоти серцевих скорочень слід розглянути питання про припинення прийому мілнаципрану, якщо це клінічно виправдано.

· у пацієнтів з високим внутрішньоочним тиском або з вузькокутовою глаукомою;

· у пацієнтів з епілепсією або з епілепсією в анамнезі: Мілнаципран слід застосовувати з обережністю, його слід припинити будь-яким пацієнтам із судом.

Гіпонатріємія, можливо через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, спостерігалась у пацієнтів, які отримували препарати, що пригнічують зворотне захоплення серотоніну. Особливу обережність рекомендується проводити людям похилого віку, пацієнтам, які приймають діуретики або будь-яке інше лікування, яке, як відомо, викликає гіпонатріємію, хворим із цирозом або недоїданням.

Повідомлялося про кровотечі, іноді важкі, при прийомі препаратів, що інгібують зворотне захоплення серотоніну. Особлива обережність рекомендується пацієнтам, які одночасно отримують пероральні антикоагулянти, препарати, що впливають на функцію тромбоцитів, такі як НПЗЗ та аспірин, або інші препарати, які можуть збільшити ризик кровотечі. Також обережність потрібна пацієнтам із попередніми порушеннями гемостазу.

Безпека та ефективність застосування мілнаципрану при лікуванні основних депресивних епізодів у дорослих у дозі, що перевищує 100 мг на добу, не встановлена. Лікування слід припинити у пацієнтів, у яких не спостерігається клінічного поліпшення при дозуванні 100 мг/добу.

Припинення лікування:

Ризик симптомів відміни, що спостерігаються при селективних інгібіторах зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібіторах зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI), може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість та дозування лікування, а також швидкість зменшення дози. Як правило, ці симптоми мають легкий та помірний характер; однак у деяких пацієнтів їх інтенсивність може бути серйозною. Зазвичай вони виникають у перші дні після припинення лікування, але дуже рідко повідомлялося про них у пацієнтів, які ненавмисно пропустили дозу. Зазвичай ці симптоми зникають самі по собі і зникають протягом 2 тижнів, але у деяких пацієнтів можуть подовжуватися (2 або 3 місяці або більше)

Тому рекомендується дозування мілнаципрану зменшувати поступово при припиненні лікування, а не раптово після тривалого застосування (див. Розділи Дозування та спосіб введення
і Побічні ефекти).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Дослідження взаємодії проводили лише у дорослих.

Симптомами серотонінового синдрому можуть бути:

Нейропсихічні (збудження, сплутаність свідомості, гіпоманія)

Рухова (тремор, ригідність, міоклонія, гіперрефлексія та атаксія)

Вегетативні (коливання артеріального тиску, тахікардія, озноб, гіпертермія, можливо кома)

Незворотні МАО (іпроніазид)

Ризик розвитку серотонінового синдрому *

Протягом двох тижнів слід припинити прийом МАОІ та почати лікування мілнаципраном та, принаймні, тиждень між припиненням прийому мінаципрану та початком лікування МАОІ.

· Альфа- та бета-симпатоміметики (ІМ та IV шляхи)

У разі системної парентеральної дії.

Пароксизмальна гіпертензія з можливістю порушень ритму (гальмування надходження симпатоміметика в симпатичну клітковину).

Селективний MAOI A (моноклебімід лінезоліду, метиленовий синій)

Ризик розвитку серотонінового синдрому * (див. Вище).

Якщо асоціації уникнути не вдається, проводите дуже пильний клінічний моніторинг. Почніть комбінацію з мінімальних рекомендованих доз.

Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів

· Адреналін (перорально або підшкірно)

Важкі порушення шлуночкового ритму через підвищену серцеву збудливість

Обмежте споживання, наприклад, менше 0,1 мг адреналіну за 10 хвилин або 0,3 мг за годину у дорослих.

· Пероральні антикоагулянти, ліки, що впливають на функцію тромбоцитів, тобто нестероїдні протизапальні засоби та аспірин або інші препарати, які можуть збільшити ризик кровотечі.

Обережно

Побічні ефекти

Побічні ефекти, що спостерігаються під час лікування мілнаципраном, в основному відзначаються протягом перших або навіть перших двох тижнів лікування і згодом стихають, разом із покращенням депресивного епізоду.

У наведеній нижче таблиці представлені побічні явища, для яких не була «виключена» причинно-наслідкова залежність, які спостерігались у 13 клінічних дослідженнях, включаючи 5 плацебо-контрольованих досліджень (у тому числі загалом 3059 пацієнтів - 2557 на мілнаципрані та 502 на плацебо), проведені в пацієнти з депресією.

Найпоширенішими побічними реакціями, про які повідомляли у пацієнтів із депресією, які отримували IXEL® у клінічних дослідженнях, були нудота та головний біль.

Таблиця побічних реакцій

Оцінка частоти:

Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 10%): нудота, пітливість та запор.

У дозах від 800 мг до 1 г та як монотерапія основними симптомами, що спостерігаються, є: блювота, проблеми з диханням (апное) та тахікардія.

У масивних дозах (1,9 г - 2,8 г), у поєднанні з іншими препаратами (особливо бензодіазепінами), додаються такі ознаки: сонливість, гіперкапнія та порушення свідомості.

Лікування передозування

Специфічного антидоту для мілнаципрану не існує.

Лікування симптоматичне, промивання шлунка та введення активованого вугілля якомога швидше після прийому всередину.

Медичний нагляд слід підтримувати принаймні протягом 24 годин.

Як це працює

Допоміжні речовини

Аркуш оновлений 24 жовтня 2020 р

Джерело: база даних Клод Бернар