Канагліфлозин - знижує рівень цукру в крові та ефективний проти серцевих захворювань
Структурна формула канагліфлозину.
В основному, канагліфлозин повинен сприяти зниженню цукрового рівня цукру в крові при діабеті. Антидіабетичний засіб також може позитивно впливати на серцево-судинні захворювання.
В основному, пацієнти з протидіабетичним канагліфлозином можуть досягати постійного зниження рівня цукру в крові - HbA1c - раз на день. Немає ризику гіпоглікемії - зниження концентрації глюкози в крові як найпоширеніший побічний ефект терапії, що знижує рівень цукру в крові - при монотерапії. Нарешті, зниження артеріального тиску та схуднення були важливими перевагами цього протидіабетичного препарату. Зараз дослідження показало, що канагліфлозин також знижує ризик серцево-судинної смерті та госпіталізації через серцеву недостатність у різних підгрупах пацієнтів у хворих на цукровий діабет 2 типу та підвищений ризик серцево-судинних захворювань.
Канагліфлозин у фокусі
Так званий ко-транспортер глюкози канагліфлозин типу 2 належить до групи інгібіторів SGLT-2. SGLT-2 - це абревіатура для натрій-залежного ко-транспортера глюкози типу 2. Натрій-залежний ко-транспортер глюкози типу 2 забезпечує 90% реабсорбції глюкози з первинної сечі в проксимальних канальцях. Специфічне пригнічення його функції інгібіторами SGLT-2 призводить до штучної глюкозурії з незалежним від інсуліну зниженням рівня цукру в крові. Канагліфлозин не розчиняється у воді, і його розмір частинок не впливає на біодоступність.
Канагліфлозин викликає осмотичний діурез, включаючи глюкозурію, залежно від дози та рівня глюкози в крові. Як результат, організм щодня виділяє близько 200-300 кілокалорій. В результаті бажана втрата ваги відбувається за рахунок жирової тканини.
Лікарі призначають 100 мг канагліфлозину один раз на день як початкову дозу. Зрештою, його слід збільшувати до 300 мг один раз на день, якщо це необхідно, якщо швидкість клубочкової фільтрації є достатньою. Ефективність канагліфлозину залежить від функції нирок і знижується при помірній недостатності. При важкій нирковій недостатності наслідків, ймовірно, більше немає.
Нирково регулюють баланс глюкози
В основному печінка та нирки - це органи, які можуть надходити в циркуляцію глюкози. Нирки відіграють важливу роль у гомеостазі глюкози. Самі нирки складають близько 25% фізіологічного глюконеогенезу. Відповідно, їм також необхідна глюкоза сама для того, щоб забезпечити енергію своїм нирковим транспортним системам.
У хворих на діабет 2 типу нирковий глюконеогенез та експресія транспортного білка SGLT-2 значно підвищуються. Це збільшує реабсорбцію глюкози з сечею в кров. Як результат, цукру ще немає в сечі, навіть якщо рівень глюкози в плазмі занадто високий. З іншого боку, це розвиває токсичну дію в крові.
Rådholm K, Figtree G, Perkovic V, Solomon SD, Mahaffey KW, de Zeeuw D, Fulcher G, Barrett TD, Shaw W, Desai M, Matthews DR, Neal B. Тираж. 2018 липень 31; 138 (5): 458-468. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.118.034222.