КЕРАЗЕТ 0,075 MG X 84 Medimfarm

1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
КЕРАЗЕТ 0,075 мг, вкриті плівковою оболонкою

2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКОВИЙ СКЛАД
Церазет 0,075 мг, вкриті плівковою оболонкою
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 0,075 мг дезогестрелу

3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, надруковані на одній стороні символами «KV» та «2», складеними один на одного, та «Organon *» з іншого боку.

4. КЛІНІЧНІ ДАНІ
4.1 Терапевтичні показання
контрацепція.

4.2 Дозування та спосіб введення
Таблетки слід приймати щодня, приблизно в один і той же час, щоб інтервал між двома таблетками завжди становив 24 години. Першу таблетку слід приймати в перший день менструальної кровотечі. Потім слід вводити по одній таблетці щодня, безперервно, без урахування можливої ​​кровотечі. Новий блістер слід розпочати на наступний день після попереднього.

Як почати Cerazette
За попередній місяць жоден попередній гормональний контрацептив не застосовувався

Таблетки слід починати в перший день природного менструального циклу (1 день - це перший день менструальної кровотечі). Початок прийому на 2-5 день дозволяється, але протягом першого циклу рекомендується бар'єрний метод, протягом перших 7 днів прийому таблеток.

Після аборту протягом першого триместру
Після аборту протягом першого триместру рекомендується негайно розпочати введення. У цьому випадку не потрібно застосовувати будь-який додатковий метод контрацепції.
Після народження або аборту у другому триместрі

Контрацептивне лікування Cerazette після народження можна розпочати до того, як менструація повернеться. Якщо минуло більше 21 дня, спочатку слід виключити можливість вагітності та застосувати додатковий метод контрацепції.

Для отримання додаткової інформації про грудне вигодовування див. Розділ 4.6

Як почати Cerazette при переході на інші методи контрацепції

Перехід від комбінованих оральних контрацептивів (КОК)

Жінка повинна почати лікування Cerazette на наступний день після останньої активної таблетки COC. У цьому випадку використання додаткового методу контрацепції не є необхідним.

Перехід від методів, що містять лише гестаген (міні-таблетки, ін’єкції, імплантанти або внутрішньоматкова система, що вивільняє гестаген) [ВМС])

Жінка може перейти з міні-таблетки в будь-який час (з імплантату або ВМС - з дня видалення; з ін’єкції - з дня, коли буде зроблена наступна ін’єкція).

Забутий планшет
Контрацептивний захист можна зменшити, якщо між 2 таблетками пройде більше 36 годин. Якщо користувач запізнився з прийомом таблетки менше ніж на 12 годин, забуту таблетку слід прийняти, як тільки вона це згадає, а наступну таблетку слід прийняти у звичайний час. Якщо затримується більше 12 годин, протягом наступних 7 днів слід застосовувати додатковий метод контрацепції. Якщо таблетки були забуті протягом першого тижня, а статевий акт відбувся за тиждень до тижня, коли таблетки були забуті, існує ймовірність вагітності. Якщо блювота виникає протягом 3-4 годин після прийому таблетки, застосовується той же протокол, що і для забутої таблетки.

Нагляд за лікуванням
Перед призначенням рецепту необхідно провести детальний анамнез випадку і рекомендується ретельний гінекологічний огляд, щоб виключити вагітність. Рецепт слід вивчати щодо менструальних розладів, таких як олігоменорея та аменорея. Інтервал між контролями залежить від особливостей кожного випадку. Якщо призначений препарат може суттєво вплинути на приховане або явне захворювання (див. Розділ 4.4), контрольні обстеження слід відповідно змінити.

Незважаючи на те, що Cerazette приймають регулярно, можуть виникати порушення менструального циклу. Якщо цикл дуже частий і нерегулярний, слід розглянути інший метод контрацепції. Якщо симптоми зберігаються, слід виключити органічну причину.

Оцінка аменореї під час лікування залежить від прийому таблеток, якщо вона відповідала інструкціям і може включати тест на вагітність.

Лікування слід припинити, якщо настає вагітність.

4.3 Протипоказання:
Відома або підозра на вагітність;
Активна венозна тромбоемболічна хвороба;
Наявність або історія важких захворювань печінки, якщо показники функції печінки не нормалізуються;
Прогестеронзалежні пухлини;
Недіагностована вагінальна кровотеча;
Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів Cerazette.

З огляду на те, що не можна виключати біологічну дію гестагенів на рак печінки, слід проводити індивідуальну оцінку співвідношення користь/ризик у жінок з раком печінки.

Епідеміологічні дослідження пов'язували застосування СО в поєднанні з підвищеною частотою венозної тромбоемболії (ВТЕ, тромбоз глибоких вен та легенева емболія). Хоча клінічне значення цієї комбінації для дезогестрелу, що застосовується як контрацептив за відсутності естрогенних компонентів, невідоме, застосування препарату Серазетта слід припинити у випадку тромбозу. Також слід розглянути можливість припинення лікування препаратом Церазетта у разі тривалої іммобілізації через операцію або хворобу. Жінок з тромбоемболічними розладами в анамнезі слід попереджати про можливість рецидивів.

Хоча прогестагени можуть впливати на периферичну резистентність до інсуліну та толерантність до глюкози, відсутні дані про необхідність зміни схеми лікування у пацієнтів із діабетом, які використовують лише прогестагенові таблетки. Однак протягом перших місяців застосування за пацієнтами з діабетом слід ретельно спостерігати.

Лікування Cerazette призводить до зниження рівня естрадіолу в сироватці до ранньої фолікулярної фази. Поки невідомо, чи зменшення має клінічно значущий вплив на мінеральну щільність кісток.

Захист традиційними таблетками, що містять лише прогестерон, від позаматкової вагітності не настільки хороший, як із комбінованими оральними контрацептивами, що частіше пов’язується з овуляцією під час використання таблеток, що містять лише прогестерон. Незважаючи на те, що Cerazette сильно пригнічує овуляцію, при диференціальному діагнозі слід розглядати позаматкову вагітність, якщо жінки мають аменорею або болі в животі.

Іноді може виникати хлоазма, особливо у жінок, які в анамнезі мали «клоазму гравідрума». Жінкам, схильним до хлоазми, слід уникати перебування на сонці або ультрафіолетових променях під час прийому препарату Церазетта.

4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Взаємодія з наркотиками може зменшити ефективність пероральних контрацептивів (СО). Дані базуються в основному на комбінованих даних про CO. Однак є також дані про контрацептиви, що містять лише прогестерон. Встановлено взаємодію з гідантоїном, барбітуратами, примідоном, карбамазепіном та рифампіцином; ймовірно також для окскарбазепіну, рифабутину, фельбамату, ритонавіру, гризеофульвіну та продуктів, що містять звіробій (Hypericum perforatum). Механізм цих взаємодій, мабуть, базується на властивості цих препаратів індукувати ферменти печінки. Максимальна індукція ферментів не спостерігається протягом 2-3 тижнів, але може зберігатися принаймні протягом 4 тижнів після припинення лікування препаратом. Жінкам, які отримують препарати, що індукують ферменти, додатково рекомендується тимчасове використання бар’єрного методу або іншого негормонального методу контрацепції.

Під час лікування вугіллям всмоктування стероїду з таблетки може зменшитися, а отже, і ефективність контрацепції. За цих обставин застосовується даний протокол щодо забутих таблеток.

4.6 Вагітність та лактація
Дослідження на тваринах показали, що дуже високі дози прогестерону можуть призвести до маскулінізації жіночих плодів.

Широкі епідеміологічні дослідження не показали підвищеного ризику вроджених вад у дітей, народжених у жінок, які застосовували СО до вагітності, і відсутність тератогенного ефекту при випадковому прийомі СО на початку вагітності. Дані про фармаконагляд, зібрані у зв'язку з різними комбінованими СО, що містять дезогестрел, також не вказують на підвищений ризик.

Cerazette не впливає на виробництво або якість грудного молока. Однак невелика кількість етоногестрелу виводиться з молоком. Як результат, дитина може вживати 0,01–0,05 мкг етоногестрелу на кг ваги на добу (на основі оціночного споживання молока 150 мл/ваги на добу). Хоча дані довгострокового нагляду відсутні, 7-місячні дані про Cerazette не вказують на ризик для немовляти. Однак за ростом і розвитком дитини потрібно ретельно стежити.

4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Не застосовується.

4.8 Небажані ефекти
Найчастішим побічним ефектом, про який повідомляється, є нерегулярні кровотечі. Різні типи нерегулярних кровотеч були зареєстровані приблизно у 50% жінок, які застосовують Cerazette. Оскільки Cerazette пригнічує овуляцію майже на 100% порівняно з іншими таблетками, що містять лише гестаген, нерегулярні кровотечі частіше, ніж таблетки, що містять лише гестаген. У 20–30% жінок кровотеча може почастішати, тоді як у ще 20% кровотеча може стати рідше або може зовсім відсутні. Вагінальна кровотеча також може тривати довше. Через кілька місяців використання кровотеча стає рідше. Інформація, консультування та щоденник кровотечі можуть поліпшити сприйняття жінкою схеми кровотечі.

Іншими побічними ефектами, про які частіше повідомляли (> 2,5%) у клінічних випробуваннях Cerazette, були вугрі, перепади настрою, біль у грудях, нудота та збільшення ваги.

Порушення шкіри та апендикса
Вугрі
облисіння
Висип, кропив'янка, вузли еритеми

Психічні розлади
Перепади настрою, зниження лібідо
Втома

Очні хвороби
Труднощі з носінням контактних лінз

Шлунково-кишкові розлади
Нудота
Блювота

Хвороби жіночої репродуктивної системи
Біль у грудях, нерегулярні кровотечі, аменорея
Вагініт, дисменорея, кісти яєчників

Організм в цілому
Головний біль, збільшення ваги

Ряд несприятливих (серйозних) побічних ефектів було зареєстровано у жінок, які застосовували оральні (комбіновані) контрацептиви, які більш докладно описані в розділі 4.4 Спеціальні попередження та запобіжні заходи при застосуванні. Сюди входять венозні та артеріальні тромбоемболічні розлади, гормонозалежні пухлини (наприклад, пухлини печінки, рак молочної залози) та хлоазма.

4.9 Передозування
Про серйозні побічні ефекти через передозування не повідомлялося. Симптомами, які можуть виникнути в цьому випадку, є: нудота, блювота та, у молодих жінок, незначна вагінальна кровотеча. Протиотрути не існує, а подальше лікування має бути симптоматичним.

5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: статеві гормони та модулятори статевої системи, прогестини
Cerazette - це таблетки, що містять лише прогестаген, що містять дезогестрел-прогестаген.Подібно до інших таблеток, що містять лише прогестаген, Cerazette найкраще підходить для використання під час годування груддю та для жінок, які не можуть або не хочуть використовувати естроген. На відміну від традиційних таблеток, що містять лише прогестаген, контрацептивний ефект Cerazette досягається головним чином шляхом пригнічення овуляції. Інші ефекти включають підвищену в’язкість цервікального слизу.

У 2-цикловому дослідженні, використовуючи як визначення овуляції рівень прогестерону, що перевищує 16 нмоль/літр протягом 5 днів поспіль, було виявлено частоту овуляції 1% (1/103) з інтервалом 95%. 0,02% - 5,29% довіри до групи ІТТ (помилки методів та користувачів). Інгібування овуляції було отримано з першого циклу використання. У цьому дослідженні після відміни препарату Церазетта через 2 цикли (56 днів) овуляція настала в середньому через 17 днів (7-30 днів).

У порівняльному дослідженні ефективності (з максимально допустимим часом 3 години для забутої таблетки) загальний індекс Перла групи ІТТ для Cerazette становив 0,4 (95% довірчий інтервал 0,09% - 1,20%), порівняно з 1,6 (95% довірчий інтервал 0,42% - 3,96%) для 30 мкг левоноргестрелу.

Індекс перлів для Cerazette порівнянний з індексом, виявленим протягом часу для комбінованого CO загалом у популяції користувачів CO.

Лікування Cerazette знижує рівень естрадіолу до ранньої фолікулярної стадії. Клінічно значущих впливів на вуглеводний обмін, ліпідний обмін та гемостаз не спостерігалось.

5.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після введення Cerazette desogestrel (DSG) швидко всмоктується і перетворюється на етоногестрел (ENG). У стаціонарному стані пікові рівні сироватки досягаються протягом 1,8 годин після прийому таблетки, а абсолютна біодоступність ENG становить приблизно 70%.

розподіл
ENG на 95,5-99% зв’язаний із сироватковими білками, переважно альбуміном та меншою мірою з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (SHBG).

Обмін речовин
DSG метаболізується шляхом гідроксилювання та дегідрування до активного метаболіту ENG. ENG метаболізується шляхом кон’югації з глюкуронідом та сульфатом.

елімінація
Період напіввиведення ENG становить приблизно 30 годин, без різниці між одноразовою та багаторазовою дозами. Рівноважні рівні в плазмі досягаються через 4-5 днів. Кліренс сироватки після в/в ENG становить близько 10 л/год. Виведення ENG та його метаболітів, як вільних, так і кон’югованих стероїдів, відбувається із сечею та фекаліями (співвідношення 1,5: 1). У жінок, що годують, ENG виводиться з грудним молоком із співвідношенням молоко/сироватка 0,37–0,55. Виходячи з цих даних та розрахункового споживання молока 150 мл/кг маси тіла/добу, немовля може проковтнути 0,01 - 0,05 мкг етоногестрелу.

5.3 Доклінічні дані про безпеку
Токсикологічні дослідження не показали жодних ефектів, крім тих, які можна пояснити гормональними властивостями дезогестрелу.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Ядро: кукурудзяний крохмаль, повідон, α-токоферол, стеаринова кислота, безводний колоїдний діоксид кремнію, лактоза моногідрат.
Плівка: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е171), тальк.

6.2 Несумісність
Це не потрібно.

6.3 Термін зберігання
3 роки.

6.4 Особливі заходи щодо зберігання
Спеціальні умови зберігання не потрібні.

6.5 Вид та вміст контейнера
Коробка з блістером із ПВХ/Al з 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою
Коробка з 3 блістерів з ПВХ/алюмінію з 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою
Коробка з 6 блістерів з ПВХ/алюмінію з 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою

---