L; пригнічувач апетиту лоркасерин, схвалений FDA для; ожиріння; COVID-19
Лоркасерин, новий пригнічувач апетиту, дозволений у США
FDA щойно затвердила маркетинг Belviq у Сполучених Штатах, що робить його другим лікуванням, призначеним для ожиріння, починаючи з орлістату, який продавався в 1999 році.
Срібна весна, США - The Управління з контролю за продуктами та ліками (FDA) щойно дав зелене світло маркетингу аноректичного лоркасерину (Belviq, Laboratoires Arena) [1], що, таким чином, стає другим способом лікування, зазначеним при ожирінні після орлістату (Xenical®, Roche; Alli®, GlaxoSmithKline), випущеного в 1999 році.
Препарат тепер показаний на додаток до фізичних вправ та низькокалорійної дієти у дорослих з індексом маси тіла (ІМТ), що перевищує або дорівнює 30, або у дорослих з ІМТ більше або дорівнює 27, якщо вони мають принаймні одну патологію пов'язані з ожирінням, таким як гіпертонія, діабет 2 типу або гіперхолестеринемія.
У 2010 році FDA відхилила препарат через невизначеність щодо безпеки продукту, особливо щодо ризику раку. Але трохи більше місяця тому нові дані, надані лабораторією, змусили експертів FDA дати позитивну думку щодо молекули 18 голосами проти 4 та одним утримався [2]. .
Ризик пухлин вважався "незначним", а профіль серцево-судинної безпеки показав відсутність захворювання клапанів та легеневого артеріального тиску через два роки. Однак деякі експерти пропонують провести УЗД серця перед призначенням лікаря [3] [4] .
Лоркасерин діє як селективний агоніст 2С-серотонінових рецепторів, які, як вважають, беруть участь у контролі апетиту та метаболізму.
Ефективність та безпеку лоркасерину оцінювали у трьох рандомізованих, контрольованих плацебо дослідженнях, які включали майже 8000 дорослих із ожирінням та надмірною вагою, з діабетом типу 2 та без нього. Учасники лікувались від 52 до 104 тижнів. фізична активність.
Порівняно з плацебо, лікування лоркасерином протягом одного року було пов'язано з додатковою втратою ваги на 3 - 3,7%.
Майже 47% пацієнтів без діабету, які отримували лікування, втратили щонайменше 5% своєї ваги порівняно з лише 23% пацієнтів у групі плацебо. Така сама тенденція спостерігалася у діабетиків 2 типу, які втратили 5% ваги на 38% порівняно з 16% у групі плацебо.
Крім того, введення лоркасерину асоціюється із зниженням рівня цукру в крові у діабетиків 2 типу.
SPC препарату рекомендує не застосовувати лікування вагітним жінкам і переривати лікування пацієнтам, які не втрачають 5% своєї ваги за 12 тижнів лікування, оскільки вони навряд чи втратять будь-яку кількість кілограмів.
Найпоширенішими побічними ефектами лоркасерину у пацієнтів без діабету є головний біль, запаморочення, втома, нудота, сухість у роті та запори, а у хворих на цукровий діабет: гіпоглікемія, головний біль, біль у спині, кашель та втома.
Лікування лоркасерином також було пов’язане з серйозними побічними ефектами, такими як серотоніновий синдром, особливо при призначенні одночасно з ліками, що підвищують рівень серотоніну або активують рецептори серотоніну. Це, але не тільки, антимігренозні та антидепресанти. У той же час лоркасерин також може спричинити дефіцит уваги або пам’яті.
Немає небезпеки для клапанів аорти апріорі
Аноректики фенфлурамін та дексенфлюрамін були вилучені з ринку після виявлення випадків захворювання клапанів. Вважається, що цей ефект пов'язаний з активацією серотонінергічних рецепторів 2B у серці. Застосовуваний у дозі 10 мг двічі на день (доза АММ), лоркасерин, здається, не активує ці рецептори.
Функцію клапанів серця оцінювали за допомогою ехокардіографії майже у 8000 пацієнтів за програмою розвитку лоркасерину. Не спостерігалось статистично значущої різниці щодо захворювань клапанів між пацієнтами, які отримували лоркасерин та плацебо. Однак попередні дані свідчать про те, що кількість рецепторів серотоніну 2B може бути збільшена у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, і лоркасерин слід застосовувати з обережністю у цих пацієнтів. Профіль безпеки лоркасерину не вивчався у пацієнтів з важкою формою серцевих клапанів.
У лабораторії було замовлено шість досліджень на ринку, в тому числі про довгострокові серцево-судинні ефекти Belviq® (IDM, AVC та ін.).
"Отримання дозволу на продаж цього препарату, який відповідально застосовується разом із здоровим способом життя, пропонує терапевтичний варіант для людей із ожирінням або надмірною вагою, які мають принаймні одну супутню патологію, пов'язану з вагою", - сказав ентузіаст. Д-р Джанет Вудкок (FDA).
Американські пацієнти, які страждають ожирінням або надмірною вагою, також можуть незабаром отримати користь від іншого лікування проти ожиріння: комбінації фентерміну та топірамату під назвою Qnexa® (від лабораторії Vivus). Очікується, що FDA проголосує за дозвіл цього іншого засобу для зниження апетиту в середині липня [5] .
Зі свого боку, Європа також вивчає файли дозволів на продаж цих двох молекул.
Посилання на цю статтю: Очищений FDA аноректичний лоркасерин від ожиріння - Medscape - 2 липня 2012 р.