Преднізон - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Преднізон належить до синтетичних глюкокортикоїдів і є проліком. Активний інгредієнт використовується системно за численними показаннями.

преднізон

застосування

Преднізон застосовується при терапії захворювань, що вимагають системної терапії глюкокортикоїдами. До них належать, наприклад:

  • Замісна терапія, наприклад, при хворобі Аддісона
  • Численні показання в ревматології, такі як ревматоїдний артрит
  • Бронхіальна астма, ХОЗЛ, інтерстиціальне захворювання легенів
  • У дерматології, коли місцевих глюкокортикоїдів недостатньо
  • Гематологія та онкологія
  • Неврологія, наприклад, міастенія
  • Токсичні стани в умовах серйозних інфекційних захворювань
  • Гастроентерологія
  • Нефрологія.

Цей перелік показань не претендує на повність. Преднізон і, в цілому, глюкокортикоїди мають численні ефекти на організм - показання до цієї групи діючих речовин також різноманітні.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Преднізон є одним із нефторованих глюкокортикоїдів. Активний інгредієнт - проліки, який перетворюється в діючу речовину преднізолон у печінці. Було введено подвійний зв’язок для преднізолону та преднізолону, що призводить до зменшення мінералокортикоїдного ефекту, одночасно формуючи глюкокортикоїдний ефект.

Преднізон, а також інші глюкокортикоїди впливають майже на всі тканини організму, залежно від дози. Глюкокортикоїдні рецептори знаходяться в цитоплазмі клітин. Існує дві ізоформи рецептора глюкокортикоїдів, GRα та GRβ. Тільки GRα може зв’язувати глюкокортикоїди. Після зв’язування з рецептором він активується і впливає на транскрипцію глюкокортикоїдзалежних генів у клітинному ядрі.

Фармакокінетика

Після прийому всередину преднізон швидко і майже повністю всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 1-2 години. Період напіввиведення преднізону з плазми становить 2-3 години, біологічний період напіввиведення - 12-36 годин.

Після первинного проходження печінки від 80 до 100 відсотків преднізону метаболізується до преднізолону. Це оборотно пов’язано з транскортином та альбуміном плазми.

Преднізолон переважно метаболізується в печінці, 70 відсотків шляхом глюкуронізації та 30 відсотків шляхом сульфатування. Отримані метаболіти є гормонально неактивними. Більша частина елімінації відбувається нирками. Лише мінімальна частка преднізолону/преднізолону виводиться у незміненому вигляді із сечею.

Тривалість дії преднізону перевищує час утримання в сироватці крові та становить від 18 до 36 годин у середньому діапазоні доз.

дозування

Рівень дозування залежить від типу та тяжкості захворювання та індивідуальної реакції пацієнта.

Таблетки

Замісна терапія
  • При недостатності надниркових залоз будь-якого походження та поза віком зростання:

Рекомендована доза становить 5–7,5 мг преднізону на добу, розділена на дві окремі дози, зазвичай вранці та опівдні. У разі адреногенітального синдрому дозу слід приймати вранці та ввечері, оскільки вечірня доза може зменшити нічне підвищення АКТГ і таким чином протидіяти гіперплазії надниркових залоз. У разі особливого фізичного стресу може знадобитися збільшення дози в два-три рази, а в разі екстремального стресу (наприклад, при пологах) до десяти разів.

  • У стресових станах після тривалої терапії глюкокортикоїдами:

Доза повинна становити до 50 мг преднізону/добу на ранній стадії, після чого необхідно зменшення дози протягом декількох днів.

Лікування інших захворювань, що вимагають системної терапії глюкокортикоїдами

Загалом застосовуються відносно високі початкові дози, особливо при гострих важких формах. Після цього його слід зменшити до мінімально можливої ​​підтримуючої дози, яка, як правило, повинна становити від 5 до 15 мг преднізону на день. При хронічних захворюваннях часто потрібне тривале лікування з низькими підтримуючими дозами. Залежно від прояву та тяжкості захворювання застосовуються чотири різні режими дозування. Дуже низька доза становить 1,5-7,5 мг/день або 10 мг/день, низька доза становить 10-40 мг/день, тоді як середня доза становить 40-80 мг/день, а висока доза Доза становить 80-100 мг/день або 250 мг/день. Як правило, всю добову дозу слід приймати рано вранці між 6 ранку та 8 ранку. Однак високі добові дози також можна розділити на 2-4, середні добові дози на 2-3 індивідуальні дози.

Деякі області застосування з рекомендаціями щодо дозування наведені нижче як приклади:

  • Ревматологія: активний ревматоїдний артрит з важкими прогресуючими формами, напр. B. деструктивні форми (високі дози)
  • Пневмологія: гостре загострення ХОЗЛ (середня доза), рекомендована тривалість терапії до 10 днів
  • Порушення верхніх дихальних шляхів: важкі форми полінозу та алергічного риніту після відмови інтраназального введення глюкокортикоїдів (низька доза)
  • Дерматологія: екзема, напр. B. атопічна екзема, контактна екзема, мікробна (нуммулярна) екзема (від середньої до високої дози)
  • Гематологія/онкологія: профілактика та терапія блювоти, спричиненої цитостатиками (середні до високі дози), використання в контексті протиблювотних схем
  • Неврологія (висока доза): міастенія (препарат першого вибору - азатіоприн)
  • Інфекційні захворювання: важка форма туберкульозу легенів (середня доза)
  • Захворювання очей: при системних захворюваннях із ураженням очей і лише після невдалого місцевого лікування (середня до висока доза)
  • Гастроентерологія/гепатологія: хвороба Крона (середня доза)
  • Нефрологія: екстракапілярний проліферативний гломерулонефрит, за винятком швидкого прогресуючого гломерулонефриту, при всіх інших формах тривале продовження терапії (дуже низька доза)

Терапія як частина комбінованої хіміотерапії в онкологічних областях застосування

Тут преднізон, як правило, вводять в одній дозі без необхідності зменшувати його в кінці терапії. Деякі усталені протоколи хіміотерапії з відповідними дозами преднізолу наведені нижче як приклади:

  • Неходжкінська лімфома: режим CHOP або COP, преднізон 100 мг/м² у дні 1-5
  • Хронічний лімфолейкоз: схема бруньки, преднізон 75/50/25 мг, 1-3 дні
  • Хвороба Ходжкіна: режим COPP-ABVD, преднізон 40 мг/м², 1-14 день
  • Множинна мієлома: режим Алексанії, преднізон 2 мг/кг маси тіла, дні 1-4

діти

У зростаючому віці терапія повинна змінюватися або періодично, якщо це можливо, за винятком судом БНС або інших особливих випадків. Висока доза становить 2-3 мг/кг маси тіла/добу, середня доза 1-2 мг/кг маси тіла/добу та підтримуюча доза 0,25 мг/кг маси тіла/добу.

Зниження дози

Дозу слід розпочинати після настання клінічно бажаного ефекту та залежно від основного захворювання. Якщо протягом дня приймається кілька разових доз, спочатку слід зменшити вечірню, а потім полуденну, якщо така є. Спочатку дозу зменшують трохи більшими кроками, приблизно з 30 мг/добу меншими кроками. Залежно від клінічної ситуації приймається рішення, повністю зменшити дозу або вимагати підтримуючої дози. Спостерігаючи за активністю захворювання, дози вище 30 мг/добу можна зменшувати на 10 мг кожні 2-5 днів. Для доз від 30 до 15 мг/добу зменшення дози має становити 5 мг на тиждень, для 15 до 10 мг/день на 2,5 мг/день кожні 1-2 тижні, для 10 мг до 6 мг/день на 1 мг щотижня 2 до 4 тижнів і менше 6 мг/добу по 0,5 мг кожні 1-2 місяці. Високі дози, які даються лише протягом декількох днів, зазвичай можна припинити, не зменшуючи.

тип заявки

Таблетки ковтають цілими з достатньою кількістю рідини під час або після їжі, бажано після сніданку.

Крім того, слід перевірити, чи можлива змінна доза (подвоєна доза звичайної добової кількості через день) преднізолону.

При гіпотиреозі та цирозі печінки дозу слід зменшити.

Таблетки із модифікованим вивільненням

Для лікування активного ревматоїдного артриту середнього та важкого ступеня, особливо коли супроводжується скутість суглобів вранці

Рекомендована початкова доза зазвичай становить 10 мг преднізону, хоча у деяких випадках може знадобитися більш висока початкова доза (наприклад, 15 або 20 мг преднізолу). Потім початкову дозу можна поступово зменшувати до нижчої підтримуючої дози залежно від реакції на терапію.

Для тривалого лікування ревматоїдного артриту можна застосовувати до 10 мг преднізону щодня. Дозу можна зменшувати з кроком в 1 мг кожні 2-4 тижні, поки не буде досягнута або припинена відповідна підтримуюча доза.

Перехід

При переході з таблеток зі швидким вивільненням, прийнятих вранці, на таблетки з таблетками із модифікованим вивільненням та прийнятих ввечері, слід підтримувати однакову дозу. Після зміни дозу можна регулювати відповідно до клінічної ситуації.

Діти та молодь

Не рекомендується застосовувати дітям та підліткам, оскільки недостатньо даних про переносимість та ефективність.

тип заявки

Таблетки преднізолону із модифікованим вивільненням слід приймати ввечері близько 22:00 під час їжі або відразу після їжі, цілком і цілком, з достатньою кількістю рідини. Біодоступність преднізону може бути знижена, якщо приймати його натщесерце. Таблетки не можна розділяти і призначені для вивільнення активного інгредієнта із затримкою приблизно від 4 до 6 годин після прийому, щоб забезпечити циркадну терапію.

Ректальна

Для гострого лікування псевдогрупи (гострого стенозуючого ларинготрахеїту), крупу та спастичного бронхіту у дітей

Звичайна доза - 100 мг супозиторіїв преднізолону.

тип заявки

Супозиторій вводять глибоко в кишечник. При необхідності повторити лікування максимум один раз. Загальну дозу преднізону у дозі 200 мг не слід перевищувати. Заявка не повинна перевищувати 2 днів, якщо це можливо.

Побічні ефекти

Побічні ефекти під час терапії сильно залежать від дози та тривалості терапії. Тому неможливо вказати частоту.

Можуть виникнути такі побічні ефекти:

  • Інфекції та паразитарні захворювання в результаті ослаблення імунної системи
  • Помірний лейкоцитоз, лімфопенія, еозинопенія, поліцитемія
  • Алергічні реакції, важкі анафілактичні реакції
  • Пригнічення надниркових залоз та індукція синдрому Кушинга
  • Порушення обміну речовин та харчування, наприклад, цукровий діабет
  • Психіатрична хвороба
  • Порушення нервової системи
  • Очні хвороби
  • Судинні захворювання
  • Виразки шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит
  • Порушення шкіри та підшкірної клітковини
  • Хвороби опорно-рухового апарату, сполучної тканини та кісток
  • Ниркові кризи, пов'язані зі склеродермією
  • Порушення секреції статевих гормонів
  • Запізніле загоєння ран.

Взаємодія

Нижче наведено взаємодії преднізону:

Протипоказання

Протипоказанням до застосування преднізолону є гіперчутливість до діючої речовини.

Вагітність/лактація

Застосування преднізону під час вагітності повинно відбуватися лише після ретельної оцінки ризику та користі.

Преднізон виводиться з грудним молоком. Пошкодження немовляти ще не стало відомо, але показання під час годування груддю повинні бути строгими.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній інформації для професіоналів.