з 2007 року
853 повідомлення на форумі
1 звіт про поїздку
1 зображення в галереї
Тіанептин
з Вікіпедії, вільної енциклопедії
Перейти до: навігація, пошук
Коаксил переспрямовує сюди. Щодо лінії передачі радіочастотних сигналів, див. Коаксіальний кабель.
Тіанептин
Систематична (IUPAC) назва
S, S-діоксид 7- (3-хлор-6-метил-6,11-дигідродібензо [c, f] [1,2] тіазепін-11-іламіно) гептанової кислоти
Ідентифікатори
Номер CAS 66981-73-5
Код ATC N06AX14
PubChem 68870
Хімічні дані
Формула C21H25ClN2O4S
Моля. Маса 436953 г/моль
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 99 +/- 29% [1]
Метаболізм печінки
Період напіввиведення 2,5 години (2,5 +/- 1,1 год) [1]
Виведення з нирками [1]
Терапевтичні міркування
Вагітність кішка.
?
Правовий статус
Маршрути усні
Тіанептин (INN) (Stablon, Coaxil, Tatinol) описаний як селективний підсилювач зворотного захоплення серотоніну (SSRE). На відміну від звичайних трициклічних антидепресантів, тіанептин посилює зворотне захоплення серотоніну замість того, щоб інгібувати його, на противагу дії СІЗЗС. Тіанептин, зазначений як тимолептик, антагонізує ефекти серотоніну в лімбічній системі та передній частині кори головного мозку, викликаючи підвищення настрою, на відміну від притуплення настрою, пов’язаного із СІЗЗС.
Його короткочасний, але приємний стимулюючий ефект, який відчувають деякі пацієнти, поділяється з його попередником, амінептином, побічні ефекти якого пов’язані з активністю інгібітора захоплення дофаміну, що призвело до досліджень Серв’є щодо тіанептину. [Необхідно цитувати] Рекомендована доза становить три рази на день, належне до короткої тривалості дії. Тіанептин є синергічним і застосовувався разом з іншими препаратами, такими як модафініл. [2] [3]
Стверджується, що тіанептин має сильні антидепресанти та анксіолітичні властивості з відносною відсутністю седативних, антихолінергічних та серцево-судинних побічних ефектів, тому припускають, що він особливо придатний для використання у пацієнтів похилого віку та у тих, хто страждає від алкоголю; такі пацієнти можуть бути більш чутливими до несприятливого впливу психотропних препаратів.
В даний час тіанептин схвалений у Франції та виробляється та продається Laboratoires Servier SA; він також продається в ряді інших європейських країн під торговою назвою Coaxil, а також в Азії та Латинській Америці, як Tatinol. Останнє виробництво (у Латинській Америці) попередника амінептину було припинено в 2006 році, залишивши тіанептин єдиним антидепресантом у портфоліо Servier.
Зміст
[сховати]
* 1 Використання
1.1 Затверджено
1.2 Дослідження, поза маркою та не затверджене
* 2 протипоказання
* 3 побічні ефекти
* 4 лікарські взаємодії
* 5 звичайних доз
* 6 Впоратися з ризиками самогубства
* 7 Потенціал зловживання та звикання
* 8 посилань
* 9 зовнішніх лівих
Тіанептин демонструє ефективність проти серйозних депресивних епізодів (велика депресія), порівнянну з амітриптиліном, іміпраміном та флуоксетином, але з меншою кількістю побічних ефектів. Показано, що він був більш ефективним, ніж мапротилін, у групі пацієнтів із супутніми депресією та тривогою. Тіанептин також виявляє значні анксіолітичні властивості і корисний при лікуванні спектра тривожних розладів, включаючи панічний розлад, про що свідчить дослідження, в якому пацієнти, яким вводили 35% газу СО2 (вуглецю) під час терапії пароксетином (Паксил) або тіанептином (Стаблон), виявляли еквівалентну паніку. -блокуючі ефекти. [4]
[редагувати] Розслідування, не підписане та не затверджене
За даними Servier International, тіанептин протипоказаний дітям до 15 років, людям, які приймають МАО, вагітним або годуючим жінкам. [10] Однак станом на 2005 рік опублікованих досліджень, що свідчать про підвищений ризик вроджених вад розвитку, не було [11].
[редагувати] Побічні ефекти
Тіанептин вивчався як для короткочасного (3 місяці), так і для тривалого лікування (12 місяців), і однаково добре переносився. Дослідження охопили від 1300 до майже 3000 пацієнтів кожен.
Побічні ефекти такі (амітриптилін проти тіанептину):
* сухість у роті (38% проти 20%)
* запор (19% проти 15%)
* запаморочення/непритомність (23% проти 13%)
* сонливість (17% проти 10%)
* постуральна гіпотензія (8% проти 3%)
* Безсоння та яскраві сни (7% проти 20%)
Коста е Сільва та його колеги з ботанічного саду ім. Гардіма в Ріо-де-Жанейро, Бразилія, повідомили про більшу частоту головних болів у групі тіанептинів порівняно з плацебо. [12]
До цього часу не було зафіксовано ні судом, ні пошкодження нирок чи кісткового мозку.
Токсичність печінки спостерігається дуже рідко, як це трапляється з амінептином, однак вважається, що це пов'язано з генетичною схильністю, і їй часто передує висип, свербіж, лихоманка та/або біль у животі.
Сема Гюлен Їлдирим та його колеги повідомляли у 2004 році про випадок гіпоманії, спричиненої тіанептином. [13]
Цікаво, що тіанептин разом із двома його метаболітами (S8849, S3139) не впливає на зворотне захоплення моноамінів (DA, 5-HT та норадреналін) in vitro. Результати досліджень in vivo підтверджують, що зворотне захоплення серотоніну посилюється, тоді як дофамін і норадреналін не зазнають впливу - це передбачає механізм, незалежний від СЕРТ. [14] Немає даних щодо впливу препарату на постсинаптичні рецептори.
[редагувати] Взаємодія з наркотиками
На сьогодні немає достатніх даних.
[редагувати] Звичайні дози
Хоча офіційна рекомендація Серв'є становить 12,5 мг тричі на день перед основними прийомами їжі протягом дня, можуть застосовуватися менші або вищі дози, визначені лікарем.
[редагувати] Впоратися з ризиками самогубства
Як правило, це стосується активації/неседації антидепресантів, особливо схвильованим пацієнтам або пацієнтам, у яких підвищується енергія разом із суїцидальними думками до настання ремісії, як правило, потрібна початкова комедикація (від 1 до 4 тижнів) з ефективним седативним препаратом, таким як бензодіазепін, барбітурат або нейролептик . Крім того, бажана госпіталізація цих пацієнтів (можливе пильне спостереження). Ці заходи для зниження ризику самогубства слід продовжувати до тих пір, поки ремісія депресії не стане стабільною.
[редагувати] Потенціал зловживання та звикання
«Параноїк - це той, хто трохи знає, що відбувається.
Психотик - це хлопець, який щойно дізнався, що відбувається ".
- Вільям С. Берроуз
з 2008 року
636 повідомлень на форумі
1 звіт про поїздку
