Лідокаїн - біологія

Білий до майже білого кристалічного порошку [1]

Блокада залежних від напруги натрієвих каналів [2]

погано у воді (4,1 г л -1) [3]

Лідокаїн (Торгові назви, наприклад Ксилокаїн) - місцевий анестетик амідного типу, який також використовується як антиаритмічний засіб класу Ib.

історія

Лідокаїн був першим аміноамідним місцевим анестетиком і був синтезований шведськими хіміками Нільсом Лефгреном (1913-1967) та Бенгтом Лундквістом у 1943 році [5]. Вони продали патентні права на лідокаїн шведській фармацевтичній компанії Astra AB.

презентація

Лідокаїн синтезується з 2,6-ксилідину в кілька етапів.

лідокаїн

застосування

Лідокаїн часто використовується в людській та ветеринарній медицині у вигляді його гідрохлоридної солі як хороший та швидкодіючий місцевий анестетик (місцева анестезія).

З цією метою лідокаїн або вводять у тканини (інфільтраційна анестезія), щоб оніміти меншу ділянку, як це необхідно для зашивання розривів або подібних незначних операцій. Крім того, його вводять в область нерва, щоб затупити область його постачання (провідна анестезія).

Препарат повинен діяти протягом однієї-трьох хвилин, після чого проводиться адекватна місцева анестезія. Тривалість дії залежить від дози і становить одну-три години.

Оскільки лідокаїн добре всмоктується через слизову оболонку, цей активний інгредієнт випускається у формі спреїв або мазей для поверхневої анестезії (застосування EMLA - лідокаїн та прилокаїн у співвідношенні 1: 1). Для полегшення ендотрахеальної інтубації існують також мастила, що містять лідокаїн.

Лідокаїн використовується у формі ін’єкційного розчину стоматологами для місцевої анестезії, і тому його прозвали «кокаїном для стоматологів», особливо в південнонімецькій та швейцарськомовній областях.

Лідокаїн вимагає рецепта для парентерального застосування, за кількома винятками, а також для застосування на оці та зовнішньому слуховому проході. Для підшкірної або внутрішньом’язової регіонарної анестезії в акушерстві (виконуючи розрізи промежини, ушиваючи порізи промежини та розриви), лідокаїн у Німеччині може даватися акушеркам та акушерам в обмежених дозах та у концентраціях до 1% без призначення лікаря.

Лідокаїн доступний у різних європейських країнах з 2007 року у формі трансдермального пластиру з 5% мас./Мас. Версатіс схвалений для лікування невропатичного болю після зараження оперізуючим герпесом. [6]

Лідокаїн надає стабілізуючу дію на серцевий ритм. Як антиаритмічний засіб класу Ib, він пригнічує серцеві аритмії, що виникають у шлуночках (шлуночкові екстрасистолії/тахікардія). Раніше часте використання в якості невідкладних препаратів зараз значно зменшилось, оскільки сам лідокаїн може спричинити серцеві аритмії та обмежити силу скорочення серця (= негативний інотропний ефект).

Лідокаїн доступний чоловікам у вигляді мазей, спреїв або кремів для придушення передчасної еякуляції. Вмісні лідокаїн "довготривалі мазі", "креми для затримки" або "розчини для розпилення затримки" відпускаються без рецепта і наносяться тонко на головку, коли крайню плоть відтягують назад.

Залежно від дозування, лідокаїн часто знижує чутливість головки лише через 30 хвилин і може тривати більше 60 хвилин.

Лідокаїн також використовується як активний інгредієнт у прорізуванні зубів для немовлят.

Принцип роботи

Лідокаїн блокує залежні від напруги натрієві канали в клітинних мембранах нервової клітини. Якщо чутливі рецептори на шкірі повинні передавати в мозок відчуття тиску, болю, тепла, холоду тощо, передача збудження через нервові клітини блокується, оскільки ніякий натрій не може надходити в нервову клітину, що ускладнює розвиток потенціалу дії. При введенні під шкіру або при застосуванні у вигляді мазі лідокаїн діє лише на розташовані там нервові клітини. Тонкі нервові волокна блокуються раніше при їх передачі, ніж товсті. Це призводить до наступної послідовності функціональної недостатності: біль - температура - дотик - тиск - і, нарешті, еферентність. Еферент - це волокна, які надходять із ЦНС та іннервують м’язи, наприклад. Це призводить до того, що в цей момент рухові навички (рух м’язів) зазнають збою.

небажані ефекти

Як і всі місцеві анестетики, лідокаїн може викликати типові побічні ефекти; Сюди входять наслідки в області центральної нервової системи (такі як неспокій, судоми тощо), серце (аритмія), падіння артеріального тиску та алергічні реакції.

Використовувати як антиаритмічний засіб

Лідокаїн уповільнює поширення збудження в серцевому м’язі між пучком волокон Гіса та Пуркіньє і в основному застосовується при тахікардичних аритміях. Це антиаритмічний засіб класу Ib (блокатор натрієвих каналів).

Активний принцип в основі

Лідокаїн уповільнює стрімке зростання потенціалу дії клітини серцевого м’яза, що відбувається через швидкий приплив натрію в клітину серцевого м’яза. Як і нервові клітини, лідокаїн пригнічує натрієві канали в серцевому м’язі, а приплив натрію в клітини серцевого м’яза при збудженні сповільнюється.

Зв’язування лідокаїну з натрієвим каналом і вплив на нього можливе лише в тому випадку, якщо натрієвий канал знаходиться у відкритому або інактивованому стані - тобто під час або в кінці серцевої дії. Коли натрієвий канал закритий, i. H. у фазі спокою лідокаїн поступово дисоціює від натрієвого каналу. У цей період між двома потенціалами дії інгібуюча дія лідокаїну постійно зменшується. Як результат, інгібуюча дія лідокаїну залежить від частоти серцевих скорочень (блок залежності від використання).

При високій частоті серцевих скорочень лідокаїн лише частково дисоціює від натрієвого каналу, поки не з’явиться новий потенціал дії. При повільному серцебитті лідокаїну достатньо часу між двома потенціалами дії, щоб повністю відмежуватися від натрієвого каналу. Як результат, уповільнення потенціалу дії при низькій частоті серцевих скорочень працює погано або взагалі не працює, тоді як вплив на натрієві канали більш виражений при високих частотах серцевих скорочень. Це ключова перевага при лікуванні тахікардичних аритмій лідокаїном.

Ще однією перевагою є те, що лідокаїн може працювати лише на вже пошкоджені клітини серцевого м'яза, оскільки вони вже "попередньо поляризовані", і фаза спокою, в якій лідокаїн не може зв'язуватися з натрієвим каналом, скорочується, хоча час між потенціалами дії не скорочується повинні бути.

Показання та тип застосування

Лідокаїн необхідно вводити внутрішньовенно як антиаритмічний засіб. Перша доза вводиться внутрішньовенно у вигляді «болюсу», після чого лідокаїн слід давати безперервно шляхом інфузії або шприцевим насосом. Він призначається при всіх видах шлуночкових аритмій, включаючи отруєння антидепресантами або глікозидами та тархічну тахікардію. Перед втручаннями, що викликають подразнення серцевого м’яза (наприклад, абляція або коронарна ангіографія), лідокаїн можна вводити профілактично, щоб зменшити ризик шлуночкових аритмій.

Лідокаїн не можна вводити в блоці АВ ІІ ступеня.

Серцева недостатність або гіпотонія також є протипоказаннями, оскільки лідокаїн, як і інші антиаритмічні засоби, також має негативний інотропний ефект.

Торгові назви

Тут показаний лише вибір.

Монопрепарати

Долокупін (A), Dynexan (D, CH), кенергон (CH), лікаїн (D), лідестезин (більше не доступний), LidoPosterine (D), лігнокаїн (D), Posterisan akut (D), Седагул (CH), Соляркаїн (CH), трахсізан (D), версатіс (D), ксилокаїн (D, A, CH), ксилоцитин-лока (D), ксилоневрал (CH), численні дженерики (D, CH)

Комбіновані препарати

Анестекомп (D), Ангіназол (CH), Дентинокс (D, A), Долопрокт (D), Доксипрокт (CH), Емла (A), Faktu akut (D), Феніпік (CH), Instillagel (D, A), Камістад (D), лемоцин (D, A, CH), неоангін (CH), пародонтал (D), рапидан (A), Sangerol (CH), Wick Sulagil (D)

Веб-посилання

  • Швейцарський лікарський збірник: препарати лідокаїну
  • Лідокаїн у службі швидкої допомоги
  • Знання CK: Лідокаїн для лікування кластерного головного болю

Індивідуальні докази

  1. ↑ 1,01,1 Комісія Європейської фармакопеї (ред.): ЄВРОПЕЙСЬКИЙ ФАРМАКОПЕЙ 5-ОЕ ВИДАННЯ. 5,0-5,8, 2006 .
  2. ↑ Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Schäfer-Korting, Mutschler drug effects, 8th edition, 2001, ISBN 3-8047-1763-2, p. 267 ff.
  3. ↑ 3.03,13,23,33,4Лідокаїн в ChemIDplus.
  4. ↑ 4,04,14,2 паспорт Лідокаїн в Sigma-Aldrich, доступ 7 квітня 2011 р.
  5. ↑ http: //facelifting-face-lift.de/55/ Лідокаїн
  6. ↑ Інформація про товари в системі інформації про наркотики (AMIS) федерального уряду та урядів штатів.

Нільс Лефгрен (1948). Ксилокаїн: новий синтетичний препарат.