Ліпантил Нано 145 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою - Інструкція з експлуатації - Показання, застосування, реакції
Ліпантил Нано 145 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою
напрямки:
Унікальне або асоційоване лікування гіперхолестеринемії та гіпертригліцеридемії (дисліпідемія типу IIa, IIb, IV, але також дисліпідемія типу III та V) у пацієнтів, які не реагують на дієтичні та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, втрата ваги або збільшення фізичної активності) ), особливо коли є очевидні пов'язані з ними ризики, такі як високий кров'яний тиск або куріння.
Лікування вторинної гіперліпопротеїнемії показано, якщо гіперліпопротеїнемія зберігається, незважаючи на ефективне лікування стану (наприклад, дисліпідемія при цукровому діабеті).
Відповідні дієтичні заходи, розпочаті до початку терапії, слід продовжувати.
протипоказання:
Печінкова недостатність (включаючи біліарний цироз);
Ниркова недостатність;
діти;
Гіперчутливість до фенофібрату або будь-якої допоміжної речовини продукту;
Фоточутливість або відомі фототоксичні реакції під час лікування фібратами або кетопрофеном;
Біліарні розлади.
Адміністрація:
У поєднанні з дієтою цей лікарський засіб є тривалим лікуванням, ефективність якого необхідно періодично контролювати.
Реакцію на терапію слід контролювати шляхом визначення рівня ліпідів у сироватці крові (загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, тригліцеридів).
Якщо після декількох місяців лікування (наприклад, через 3 місяці) не було отримано адекватної відповіді, слід розглянути інші різні або додаткові терапевтичні заходи.
Дорослі
Рекомендована доза - одна таблетка фенофібрату 145 мг один раз на день.
Пацієнти, які вже перебувають на лікуванні фенофібратом 200 мг або 160 мг, можуть переходити на фенофібрат по одній таблетці 145 мг на день без подальшого коригування дози.
Літні пацієнти
У пацієнтів літнього віку рекомендована доза така ж, як доза для дорослих.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Зниження дози необхідне пацієнтам із нирковою недостатністю. Цим пацієнтам рекомендується приймати форми, що містять менші дози активної речовини (фенофібрат 100 мг або 67 мг).
діти
Призначення фенофібрату 145 мг дітям протипоказано.
Захворювання печінки
Жодних досліджень у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилось.
Спосіб введення:
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води (1 склянка).
Ліпантил Нано, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 145 мг, можна приймати в будь-який час доби, незалежно від дієтичного споживання.
Дія:
Фенофібрат - це похідне фібринової кислоти, ліпід-модифікуючі ефекти, виявлені у людини, опосередковані активацією альфа-проліферуючого активованого пероксисом рецептора (PPARI ±).
Активуючи PPARÎ ±, фенофібрат збільшує ліполіз та елімінацію атерогенних частинок, багатих на тригліцериди плазми, активуючи ліпопротеїнову ліпазу та зменшуючи продукцію апопротеїну CIII. Активація PPARÎ ± також індукує збільшення синтезу AI та AII апопротеїнів.
Вищезазначені ефекти фенофібрату на ліпопротеїни призводять до зменшення фракцій холестерину дуже низької та низької щільності (ЛПНЩ і ЛПНЩ), що містять апопротеїн В, та збільшення частки ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ), що містять апопротеїни A і AII.
Крім того, модулюючи синтез та катаболізм фракції ЛПНЩ, фенофібрат збільшує кліренс ЛПНЩ та зменшує фракцію ЛПНЩ низької щільності, рівень якої підвищений у атерогенному фенотипі ліпопротеїнів, що є поширеним розладом у пацієнтів із ризиком розвитку ішемічної хвороби серця.
Під час клінічних випробувань з фенофібратом загальний холестерин знижувався на 20-25%, тригліцеридів з
40-55%, а холестерин ЛПВЩ збільшився на 10-30%.
У пацієнтів з гіперхолестеринемією, у яких рівень холестерину ЛПНЩ знижується на 20-35%, загальний ефект на холестерин виглядає як зменшення співвідношення загального холестерину/ЛПВЩ, холестерину ЛПНЩ/ХС ЛПВЩ або Apo B/Apo AI, що є маркерами. атерогенного ризику.
Через його вплив на холестерин ЛПНЩ та тригліцериди лікування фенофібратом має бути корисним для пацієнтів з гіперхолестеринемією з гіпертригліцеридемією або без неї, включаючи вторинну гіперліпопротеїнемію, таку як діабет 2 типу.
Немає доступних довгострокових контрольованих клінічних випробувань, щоб продемонструвати ефективність фенофібрату в первинній або вторинній профілактиці атеросклеротичних ускладнень.
Позасудинні відкладення холестерину (сухожильні або бульбові ксантоми) можна помітно зменшити або навіть повністю усунути за допомогою терапії фенофібратом.
Пацієнти з високим рівнем фібриногену, які отримували фенофібрат, продемонстрували значне зниження цього параметра, як і пацієнти з підвищеним рівнем Lp (a).
Інші маркери запалення, такі як С-реактивний білок, зменшуються при лікуванні фенофібратом.
Урикозуричний ефект фенофібрату знижує рівень сечової кислоти приблизно на 25%, і це слід розглядати як додаткову перевагу у пацієнтів з дисліпідемією та гіперурикемією.
Фенофібрат продемонстрував антиагрегаційний ефект тромбоцитів у дослідженнях на тваринах та в клінічному дослідженні на людях, яке продемонструвало зниження агрегації тромбоцитів, викликане АДФ, арахідоновою кислотою та адреналіном.
Ліпантил Нано, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 145 мг, містить 145 мг фенофібрату у вигляді наночастинок.
Максимальні концентрації в плазмі (Cmax) досягаються через 2-4 години після перорального прийому. Концентрації в плазмі стабільні під час безперервного лікування у будь-якої людини.
На відміну від попередніх формул фенофібрату, максимальні концентрації у плазмі та загальна експозиція формули як наночастинок не залежать від споживання їжі.
Таким чином, Ліпантил Нано, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 145 мг, можна приймати з їжею або без їжі.
Було проведено дослідження щодо впливу їжі на введення нового препарату фенофібрату у вигляді таблеток наночастинок здоровим суб'єктам (чоловікам і жінкам) під час голодування та дієти з низьким вмістом жиру показало, що загальна експозиція (AUC та Cmax) до На фенофібринову кислоту їжа не впливає.
Фенофібринова кислота сильно зв'язується з альбуміном плазми (більше 99%).
Метаболізм та елімінація
Після перорального прийому фенофібрат швидко гідролізується естеразою до активного метаболіту, фенофібринової кислоти. Неметаболізований феніфібрат неможливо виявити в плазмі. Фенофібрат не є субстратом для CYP 3A4. Мікросомальний печінковий метаболізм не бере участі.
Препарат виводиться переважно із сечею. В основному всі ліки виводяться за 6 днів. Фенофібрат виводиться переважно у вигляді фібринової кислоти та її глюкуронід-кон’югатів. У пацієнтів літнього віку загальний видимий плазмовий кліренс фенифібринової кислоти не змінюється.
Кінетичні дослідження після одноразового прийому та безперервного лікування показали, що препарат не накопичується. Фенофібринова кислота не виводиться гемодіалізом.
Період напіввиведення феніфібринової кислоти становить приблизно 20 годин.
Склад:
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 145 мг фенофібрату (наночастинки).
Містить лактозу та цукор.
Ядро: гіпромелоза 3 сП, докузат натрію, цукор, лаурилсульфат натрію, моногідрат лактози, кремнієва мікрокристалічна целюлоза (містить колоїдний діоксид кремнію та мікрокристалічну целюлозу), кросповідон, стеарат магнію.
Шар покриття: Opadry OY B 28920, що містить полівініловий спирт, діоксид титану (E 171), тальк, соєвий лецитин, ксантанова камедь.
Увага:
До початку терапії фенофібратом слід лікувати вторинні причини гіперхолестеринемії, такі як неконтрольований діабет 2 типу, гіпотиреоз, нефротичний синдром, диспротеїнемія, захворювання печінки, фармакологічне лікування гіперліпідемії, алкоголізму.
У пацієнтів, які отримують естроген або контрацептиви на основі естрогену, слід визначити, є гіперліподемія первинною чи вторинною за своєю природою (можливе підвищення рівня ліпідів через оральний естроген).
Як і інші гіполіпідемічні засоби, у деяких пацієнтів повідомлялося про підвищення рівня трансаміназ. У більшості випадків ці збільшення були тимчасовими, незначними та безсимптомними. Рекомендується контролювати рівень трансаміназ кожні 3 місяці протягом перших 12 місяців лікування. З обережністю рекомендується пацієнтам, у яких підвищується рівень трансаміназ, і лікування слід припинити, якщо рівні ASAT та ALAT зростають більш ніж у 3 рази вище норми або перевищують 100 МО.
Повідомлялося про панкреатит у пацієнтів, які отримували фенофібрат. Це може бути недостатня ефективність у пацієнтів з важкою гіпертригліцеридемією, прямий ефект препарату або вторинне явище, опосередковане утворенням каменів або піску в жовчній протоці, із закупоркою загальної жовчної протоки.
Повідомлялося про м’язову токсичність, включаючи дуже рідкісні випадки рабдоміолізу з фібратами та іншими гіполіпідемічними засобами. Пацієнти з гіпоальбумінемією та нирковою недостатністю мають більше випадків міотоксичності в особистому анамнезі. Слід запідозрити м’язову токсичність у пацієнтів з дифузною міалгією, міозитом, м’язовими судомами та слабкістю та/або помітним підвищенням КФК (значення, що перевищують 5-кратну верхню межу норми). У таких випадках лікування фенофібратом слід припинити.
Пацієнти зі схильністю до міопатії та/або рабдоміолізу, включаючи пацієнтів старше 70 років, які мають особисту або сімейну історію спадкових розладів м’язів, ниркової недостатності, гіпоальбуміємії, гіпотиреозу та високого споживання алкоголю, можуть мати підвищений ризик розвитку рабдоміолізу. . У цих пацієнтів слід ретельно визначити взаємозв'язок між очікуваними перевагами та ризиками терапії фенофібратом.
Ризик токсичності для м’язів підвищується, якщо ліки призначаються з іншим фібратом або інгібітором HMG-CoA-редуктази (статинами), особливо у випадку вже наявного захворювання м’язів. Як результат, одночасне призначення фенофібрату та статину повинно бути зарезервовано для пацієнтів з дисліпідемією та підвищеним серцево-судинним ризиком, але відсутність анамнезу м’язових захворювань. Комбіновану терапію слід застосовувати з обережністю, а у пацієнтів слід ретельно контролювати ознаки м’язової токсичності.
Лікування слід припинити, якщо рівень креатиніну зростає на 50% або вище нормальної верхньої межі. Рекомендується вимірювати рівень креатиніну в перші три місяці після початку лікування.
Оскільки він містить лактозу, пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Оскільки він містить цукор, пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарози-ізомальтази не повинні використовувати цей препарат.
Ліпантил Нано 145 мг, вкриті плівковою оболонкою, не слід призначати пацієнтам, які страждають алергією на соєвий лецитин або подібні продукти через ризик реакцій гіперчутливості.
Побічні ефекти:
Частота несприятливих явищ групується наступним чином:
дуже часто (> 1/10);
загальні (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
передозування:
Не повідомлялося про випадки передозування. Існування специфічного антидоту невідомо. Якщо є підозра на передозування, це лікується симптоматично і вживаються найбільш відповідні заходи.
Фенофібрат неможливо вивести гемодіалізом.
Взаємодія з іншими препаратами:
Пероральний антикоагулянт
Фібрація посилює дію пероральних антикоагулянтів і може збільшити ризик кровотечі. Рекомендується зменшити дозу антикоагулянтів до однієї третини на початку лікування та коригувати поступово, якщо це необхідно, відповідно до моніторингу INR (International Standard Correlation). Ця комбінація не рекомендується.
циклоспорин
Повідомлялося про кілька випадків оборотних порушень функції нирок під час одночасного прийому фенофібратів та циклоспоринів. Слід ретельно контролювати функцію нирок у цих пацієнтів, а у разі серйозного порушення клінічних лабораторних показників лікування фенофібратами слід припинити.
Інгібітори HMG-CoA-редуктази та волокнисті водорості
Ризик серйозної м’язової токсичності зростає, якщо фібрат застосовувати одночасно з інгібіторами HMG-CoA-редуктази або волокнистими водоростями. Комбіновану терапію слід застосовувати з обережністю, а пацієнтів слід ретельно контролювати на наявність ознак м’язової токсичності.
Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показують, що фенофібрат і фенофібринова кислота не є інгібіторами цитохрому P450 (CYP), ізоформ CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 або CYP1A2.
У терапевтичній концентрації вони є слабкими інгібіторами CYP2C19 та CYP2A6 та легкими та помірними інгібіторами CYP2C9.
Вагітність і лактація:
Немає відповідних даних щодо використання фенофібратів у вагітних.
Дослідження на тваринах не показали тератогенних ефектів. Ембріотоксичний ефект спостерігався при дозах токсичності для матері.
Потенційний ризик для людини невідомий. Однак введення Ліпантил Нано, 145 мг таблеток, вкритих плівковою оболонкою, під час вагітності слід проводити лише після ретельної оцінки потенційної терапевтичної користі для матері/потенційного ризику для плода.
Немає даних про виведення фенофібратів та/або їх метаболітів із грудним молоком. Тому Ліпантил Нано 145 мг, вкриті плівковою оболонкою, не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.
Презентація упаковки:
Білі, довгасті, вкриті плівковою оболонкою таблетки з позначкою «145» з одного боку та логотипом «Fournier» з іншого боку.
Коробка з 3 блістерів з ПВХ/Al по 10 таблеток, вкритих плівковою оболонкою.