Lorcaserine (Belviq); НОВИНИ З МЕДИЦИНИ
Лоркасерин гідрохлорид - це препарат із групи агоністів серотоніну: він застосовується як пригнічувач апетиту у людей із ожирінням. Belviq - це ще один продукт, схвалений FDA.
FDA схвалила таблетки для схуднення Belviq
Препарат Arena Pharmaceuticals Belviq (лоркасерин гідрохлорид) можна придбати в США Затверджено Управління з контролю за продуктами та ліками; це перше затвердження препарату для схуднення при ожирінні за останні 13 років.
Затверджено для кого ?
Препарат є засобом, що пригнічує апетит, із групи агоністів серотоніну і схвалений лише для віку старше 18 років з індексом маси тіла (ІМТ) 30 і більше або дорослим з ІМТ щонайменше 27, які також мають захворювання, пов’язане з вагою, наприклад тип 2 з них страждають на цукровий діабет або високий кров'яний тиск, йдеться в повідомленні агентства. ІМТ - це показник жиру в організмі, який має людина стосовно свого зросту та ваги.
Що означає Belviq ?
Кажуть, що Belviq активує рецептор мозку, що змушує людей, які приймають препарат, почуватися ситими, хоча вони їдять менше. Препарат був клінічно випробуваний у дослідженні, в якому брали участь трохи менше 8000 учасників із зайвою вагою або ожирінням, повідомила FDA.
Етикетка на препараті, що містить активний інгредієнт лоркасерину гідрохлорид, вказує на те, що його слід припинити, якщо особа, яка приймає препарат, не втратила щонайменше 5 відсотків своєї маси тіла протягом 12 тижнів після лікування препаратом, США. Управління з продовольства і медикаментів.
FDA, що базується в Швейцарії, планує провести шість постмаркетингових досліджень для оцінки ризиків серцевого нападу, інсульту та інших серцево-судинних проблем для користувачів, заявила FDA.
Побічні ефекти
Відомими клінічними побічними ефектами Belviq є головний біль, запаморочення, виснаження, нудота, сухість у роті та запор. Люди з діабетом також мають більший ризик зниження рівня цукру в крові (гіпоглікемія), заявила FDA.
Залежність від опіатів: дослідження підтверджує ефективність
29.03.2017 У дослідженні, опублікованому в ACS Chemical Neuroscience, дослідники на чолі з Кетрін Каннінгем з Техаського медичного відділення в Галвестоні виявили, що активний інгредієнт лоркасерин (торгова марка Belviq), споживання та бажання після зменшення опіоїдного оксикодону в доклінічних дослідженнях.
Каннінгем - директор Центру досліджень наркоманії UTMB та професор кафедри фармакології та токсикології.
Система серотоніну
Препарат проти ожиріння лоркасерин, призначений для полегшення дієти та схуднення, змінює систему серотоніну, змінюючи хімічні сигнали, що впливають на ситість. Серотонін регулює мозкові ланцюги, що беруть участь у системі винагороди (ліки), та реактивність стимулу, особливо коли вони активують рецептори 2С серотоніну. Попередня робота Каннінгема та її команди показала, що лоркасерин може зменшити кількість випадків, коли щури виконують просте завдання, щоб отримати дозу кокаїну. Однак набагато менше відомо про участь рецепторів серотоніну 2С у системі винагороди за опіати.
Дослідники навчили щурів самостійному введенню оксикодону під впливом певного світла та звуків, що створювали наркотичне середовище. Як тільки щури регулярно вживали оксикодон, на деякий час вони більше не отримували оксикодон. Потім дослідники дали деяким щурам лоркасерин, тоді як іншим дали плацебо і випустили їх у середовище, пов’язане з наркотиками.
На цей момент ради ще отримували оксикодон. Щури лоркасерину вводили собі менше оксикодону і менш сильно реагували на лікарські подразники, пов'язані з прийомом препарату. Щоб показати, що цей ефект можна приписувати лоркасерину, група щурів отримувала цей активний інгредієнт і препарат, який блокує рецептори серотоніну 2С і тим самим усуває ефекти лоркасерину - ці щури продовжували дуже старатися, щоб отримати оксикодон.
Безпека: таблетки для схуднення не показують підвищеного ризику серцево-судинних подій
27 серпня 2018 р. Дослідження, опубліковане в New England Journal of Medicine, вперше показує, що препарат для схуднення призвів до втрати ваги без збільшення частоти серцевих нападів, інсультів та смерті від серцево-судинних захворювань у популяції, яка найбільш схильна до серцево-судинних захворювань Події є.
КАМЕЛІЯ-ТІМІ 61
На засіданні Європейського товариства кардіологів 2018 року автори дослідження з Бригама та Жіночої лікарні представили дослідницькій групі «Тромболіз при інфаркті міокарда» (TIMI) результати КАМЕЛЛІЯ-ТІМІ 61, клінічне дослідження серед пацієнтів із надмірною вагою та ожирінням, яке вивчало серцево-судинну безпеку лоркасерину.
У CAMELLIA-TIMI 61 12 000 пацієнтів із надмірною вагою або ожирінням, що мають ризик серцево-судинних подій, були рандомізовані для отримання або лоркасерину (торгова назва - Belviq), або плацебо.
Серцево-судинна смерть, інфаркт міокарда або інсульт
За пацієнтами спостерігали більше трьох років. Первинним результатом безпеки, оціненим групою досліджень TIMI, була комбінація серцево-судинної смерті, інфаркту міокарда або інсульту (основні несприятливі серцево-судинні події або MACE).
Отримані дані не показали статистичної різниці у частці пацієнтів з серйозними серцево-судинними подіями між групою, яка отримувала лоркасерин (6,1 відсотка) та тими, хто отримував плацебо (6,2 відсотка) після закінчення навчання.
Втрата ваги в CAMELLIA-TIMI 61
На додаток до рекомендацій щодо способу життя, лоркасерин допомагав пацієнтам знизити свою вагу в середньому на 4,2 кілограма, порівняно з 1,4 кілограма на плацебо протягом року.
Значно більше пацієнтів, які отримували лоркасерин, втратили щонайменше 5 відсотків маси тіла (39 відсотків групи лоркасерину проти 17 відсотків групи плацебо) або щонайменше 10 відсотків маси тіла (15 відсотків проти 5 відсотків групи плацебо) за один рік.
Відмінності залишались статистично значущими протягом тривалості дослідження, середнє спостереження якого перевищувало три роки.
Дослідницька група TIMI також повідомила про незначні покращення ряду факторів, як правило, пов’язаних із серцево-судинними захворюваннями, включаючи тригліцериди, рівень цукру в крові, частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск.
Побічні ефекти у CAMELLIA-TIMI 61
Подальші дані від CAMELLIA-TIMI 61: ризик діабету, мікросудинні ускладнення, гіпоглікемія
05.10.2018 На засіданні Європейської асоціації з вивчення діабету дослідники з Бригама та Жіночої лікарні представили подальші результати клінічного дослідження CAMELLIA-TIMI 61, яке вивчає лоркасерин у пацієнтів із зайвою вагою та ожирінням.
У CAMELLIA-TIMI 61 12 000 пацієнтів із надмірною вагою або ожирінням, що мають ризик серцево-судинних подій, випадковим чином отримували лікування або лоркасерином (торгова назва Belviq), або плацебо. За пацієнтами спостерігали протягом середнього періоду більше трьох років. На початку дослідження більше половини учасників хворіли на цукровий діабет, а ще у третини - на переддіабет.
У пацієнтів з переддіабетом
У пацієнтів з переддіабетом лоркасерин знижує ризик діабету на 19 відсотків порівняно з плацебо.
Крім того, 9,2 відсотка пацієнтів з переддіабетом, які приймали Белвік, досягли нормальних рівнів глікемії порівняно з 7,6 відсотками тих, хто приймав плацебо.
Лоркасерин також суттєво збільшив рівень ремісії гіперглікемії у хворих на цукровий діабет: 7,1 відсотка пацієнтів, які отримували препарат, досягли ремісії порівняно з 6 відсотками пацієнтів, які отримували плацебо.
Діабетичні мікросудинні ускладнення
Лоркасерин також знизив ризик розвитку діабетичних мікросудинних ускладнень, таких як стійка мікроальбумінурія, діабетична ретинопатія або діабетична нейропатія, у пацієнтів з діабетом на 21 відсоток.
На початку дослідження у пацієнтів, які брали участь у дослідженні, був добре контрольований діабет, але лоркасерин спричинив подальше чисте зниження гемоглобіну А1с (значення для контролю глюкози).
Гіпоглікемія
Гіпоглікемія - небезпечно низький рівень цукру в крові - була зареєстрована у 223 (6,6%) пацієнтів з діабетом, які отримували Belviq, порівняно з 199 (5,8%), які отримували плацебо.
У пацієнтів з інсуліном або сульфонілсечовиною, які, як відомо, спричиняють гіпоглікемію, було більше випадків важкої гіпоглікемії, що вимагає госпіталізації або вважається небезпечним для життя лоркасерином (12 проти 4 випадків при плацебо; Значення не суттєве).
FDA: Препарат для контролю ваги Лоркасерин може збільшити ризик раку
16.01.2020 FDA повідомляє громадськості, що результати клінічного випробування, що оцінює безпеку, показують потенційно підвищений ризик раку для препарату для контролю ваги Belviq/Belviq XR (Lorcaserin).
В даний час причина раку невизначена, і FDA не може визначити, що лоркасерин сприяє ризику раку. Однак агентство хоче поінформувати громадськість про цей потенційний ризик.
Вона буде далі оцінювати результати клінічного випробування та надаватиме свої остаточні висновки та рекомендації, коли закінчить огляд.
Ця публікація була опублікована в Digestion.