Манініл & # 174 3.5 збільшення або зменшення.
1. НАЗВА ЛІКУВАННЯ
Манініл ® 1.75
1,75 мг, таблетки
Манініл ® 3.5
3,5 мг, таблетки
2. ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Maninil ® 1,75 1 таблетка містить 1,75 мг глібенкламіду.
Манініл ® 3.5
1 таблетка містить 3,5 мг глібенкламіду.
Лактоза моногідрат, кольоровий Ponceau 4R (E 124)
Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
Блідо-рожеві, біпланові таблетки з рискою на одному боці та скошеними краями. Таблетки не призначені для поділу на рівні половини.
Двопланові таблетки рожевого кольору з накресленою лінією на одному боці та скошеними краями. Таблетку можна розділити на рівні половини.
Інсуліннезалежний цукровий діабет у дорослих (NIDDM, тип 2), якщо інші заходи, такі як суворе дотримання дієти при цукровому діабеті, зниження ваги у разі надмірної ваги, достатня фізична активність не призвели до задовільної корекції рівня глюкози в крові.
Манініл ® 1,75 та Манініл ® 3,5 можна використовувати як монотерапію або в комбінації з метформіном.
4.2 Дозування, тип та тривалість застосування
Встановлення для пацієнта Манінілу ® 1,75 або Манінілу ® 3,5 може проводитись тільки лікарем і повинно проводитися разом з режимом дієти. Дозування залежить від результату метаболічного тесту (цукру в крові та сечі).
Рекомендується починати терапію з мінімально можливої дози. Це особливо актуально для пацієнтів з особливою схильністю до гіпоглікемії або масою тіла менше 50 кг.
Початкове налаштування
Терапію слід починати поступово, починаючи з найнижчого можливого дозування:
Манініл ® 1.75
- 1 (до 2) таблеток манінілу ® 1,75 (що еквівалентно 1,75-3,5 мг глібенкламіду) щодня.
Манініл ® 3,5-1/2 (до 1) таблетки Манініл ® 3,5 (що відповідає 1,75-3,5 мг глібенкламіду) щодня.
Якщо метаболізму недостатньо, дозу слід збільшувати поступово - з інтервалом від кількох днів до приблизно тижня до терапевтично необхідної добової дози
Манініл ® 1.75
-максимум 6 таблеток Maninil® 174 1,75 (що еквівалентно 10,5 мг глібенкламіду) щодня.
Манініл ® 3.5
- максимум 3 таблетки манінілу ® 3,5 (що еквівалентно 10,5 мг глібенкламіду) на день.
Перехід від інших ліків до зниження рівня цукру в крові:
Перехід з іншого перорального антидіабетика на Манініл ® 1,75 або Манініл ® 3,5 слід робити обережно, починаючи з:
Манініл ® 1.75
- 1 (на 2) таблетки Манінілу ® 1,75 (що еквівалентно 1,75-3,5 мг глібенкламіду) щодня. Якщо дозування перевищує 3 таблетки Манінілу ® 1,75 на день, рекомендована сила дози становить 3,5 мг глібенкламіду на таблетку.
Манініл ® 3.5
- 1/2 (до 1) таблетки манінілу ® 3,5 (що еквівалентно 1,75-3,5 мг глібенкламіду) щодня.
Регулювання дози:
У пацієнтів літнього віку, ослаблених або недоїдаючих пацієнтів та у пацієнтів із порушеннями функції нирок або печінки початкову та підтримуючу дозу слід зменшити через ризик гіпоглікемії. Також слід розглянути можливість корекції дози у разі зміни маси тіла або способу життя пацієнта.
Поєднання з іншими препаратами, що знижують рівень цукру в крові:
У виправданих випадках додаткове введення глітазонів (розиглітазон, піоглітазон) може бути показано пацієнтам з непереносимістю метформіну.
Maninil ® 1.75 або Maninil ® 3.5 також можна поєднувати з пероральними протидіабетичними препаратами, що не вивільняють інсулін (борошно з гуару або акарбоза).
Якщо починається вторинна недостатність, можна спробувати комбіноване лікування з інсуліном. Якщо випуск власного інсуліну в організмі повністю закінчується, показана монотерапія інсуліном.
Тип і тривалість застосування
Таблетки слід ковтати цілими з достатньою кількістю рідини (бажано склянкою води) перед їжею.
При добовій дозі більше 2 таблеток Манінілу ® 1,75 або Манінілу ® 3,5 доцільно розділити загальну кількість у співвідношенні 2: 1 між ранковим та вечірнім введенням.
Важливо приймати його одночасно. Помилки при прийомі всередину, наприклад, якщо ви забули прийняти таблетки, ніколи не повинні бути компенсовані прийомом більшої кількості таблеток.
Тривалість застосування залежить від перебігу захворювання. Метаболічні перевірки слід проводити через рекомендовані регулярні проміжки часу.
Зокрема, необхідно регулярно перевіряти рівень цукру в крові та сечі; Крім того, рекомендується контролювати HbA1c та/або фруктозамін, а також інші параметри (наприклад, рівень ліпідів у крові).
Цей препарат не слід застосовувати для лікування дітей, оскільки про це недостатньо знань.
Maninil ® 1.75 або Maninil ® 3.5 не можна приймати:
- у разі підвищеної чутливості до глібенкламіду, Ponceau 4R або будь-якого іншого інгредієнта Maninil ®!, 75 або Maninil ® 3.5
- у разі гіперчутливості до інших сульфонілсечовин, сульфаніламідів, сульфаніламідних діуретиків та пробенециду, оскільки можливі перехресні реакції
- у наступних випадках цукрового діабету, при яких необхідний інсулін:
Інсулінозалежний цукровий діабет 1 типу, з повною вторинною недостатністю терапії глібенкламідом при цукровому діабеті 2 типу, з ацидотичним метаболізмом, з пркомкою або комою діабетику, резекцією підшлункової залози
- з важкими порушеннями функції печінки
- з важкими порушеннями функції нирок
4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання
Слід бути особливо обережним у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок або з недостатньо активною роботою щитовидної залози, гіпофіза або кори надниркових залоз.
Пацієнти літнього віку мають ризик тривалої гіпоглікемії. Тому пацієнти цієї вікової групи повинні бути ретельно пристосовані до препарату та ретельно контролюватися протягом початкової фази лікування. У цій віковій групі може бути кращим сульфонілсечовина з меншою тривалістю дії.
Пацієнти з чіткими ознаками церебрального склерозу та некооперативні пацієнти, як правило, більше схильні до ризику гіпоглікемії.
Тривале утримання від їжі, недостатнє споживання вуглеводів, незвичне фізичне перенапруження, діарея або блювота - обставини, що становлять високий ризик гіпоглікемії (див. Розділ "4.8 Побічні ефекти").
Препарати центральної дії та бета-адреноблокатори, а також вегетативні невропатії можуть маскувати попереджувальні симптоми гіпоглікемії.
При гострому та хронічному споживанні алкоголь може непередбачувано посилити або послабити ефект зниження рівня глюкози в крові Манінілу ® 1,75 або Манінілу ® 3,5.
Хронічне зловживання проносними може призвести до погіршення обміну речовин.
Якщо не дотримуватися плану лікування, ефект зниження рівня цукру в крові Манінілу ® 1,75 або Манінілу ® 3,5 або в особливо стресових ситуаціях цукор в крові може зрости.
Симптомами гіперглікемії можуть бути: відчуття сильної спраги, сухість у роті, часте сечовипускання, свербіж та/або сухість шкіри, грибкові захворювання або інфекції шкіри, а також зниження працездатності.
У виняткових стресових ситуаціях (наприклад, травми, операції, гарячкові інфекції) метаболізм може погіршуватися, що призводить до гіперглікемії, так що може знадобитися тимчасове лікування інсуліном.
Пацієнту слід доручити негайно проконсультуватися з лікуючим лікарем у разі виникнення інших захворювань, що виникають під час терапії Maninil ® 1.75 або Maninil ® 3.5 Нещасний випадок, у разі хвороби у відпустці) повідомте лікаря про наявний діабет.
У пацієнтів з дефіцитом глюкозофосфатдегідрогенази (дефіцит G6PD) лікування сульфонілсечовинами може спричинити гемолітичну анемію. Оскільки глібенкламід належить до хімічного класу сульфонілсечовин, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із дефіцитом G6PD, а також слід враховувати зміну ліків на альтернативні сульфонілсечовини.
Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цю дозу Манінілу ® 1,75 або Манінілу ® 3,5.
4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування інших препаратів може посилити або зменшити ефект Манінілу ® 1,75 або Манінілу ® 3,5. Тому інші ліки можна приймати лише за згодою лікуючого лікаря.
Гіпоглікмічні реакції як вираження підвищення ефективності препарату можуть виникати при одночасному лікуванні з:
- пероральні протидіабетичні препарати та інсулін
- Інгібітори АПФ
-анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони
-Антидепресанти (такі як флуоксетин, МАО)
- Бета-блокатори
- Похідні хінолону
- Левоміцетин
- Клофібрат та аналоги
- Похідні кумарину
- Дизопірамід
- Фенфлурамін
- Міконазол
- Парааміносаліцилова кислота
- Пентоксифілін, високі дози парентерально
- Пергексилін
- Похідні піразолону
- Пробенецид
- Саліцилати
- Сульфонаміди -Тетрацикліни -Тритоквалін
-Цитостатики типу циклофосфаміду
Прийом бета-адреноблокаторів, клонідину, гуанетидину та резерпіну може погіршити сприйняття попереджувальних ознак гіпоглікемії.
Гіперглікемічні реакції як вираження зниження ефективності препарату можуть виникати при одночасному лікуванні з:
- Ацетазоламід
- Бета-блокатори
- Барбітурати
- Діазоксид
- Діуретики
- Глюкагон
- Ізоніазид
- Кортикоїди
- Нікотинати
- Похідні фенотіазину
- Фенітоїн
- Рифампіцин
- Гормони щитовидної залози
-жіночі статеві гормони (прогестини, естрогени)
- Симпатоміметики.
Антагоністи Н2-рецепторів, клонідин та резерпін можуть спричинити як ослаблення, так і посилення ефекту зниження цукру в крові.
В окремих випадках пентамідин може призвести до важкої гіпоглікемії або гіперглікемії.
Ефект похідних кумарину може бути посилений або послаблений.
4.6 Вагітність та лактація
Вагітність:
Maninil ® 1.75 або Maninil ® 3.5 не можна приймати під час вагітності. Оскільки пероральні протидіабетичні препарати не регулюють рівень цукру в крові так надійно, як інсулін, вони принципово непридатні для лікування діабету під час вагітності.
Під час вагітності діабет з інсуліном є терапією вибору. Якщо можливо, пероральні протидіабетичні препарати слід припинити до запланованої вагітності та замінити інсуліном.
Лактація
Оскільки невідомо, чи проникає Манініл ® 1,75 чи Манініл ® 3,5 у грудне молоко, Манініл ® 1,75 або Манініл ® 3,5 не можна приймати під час годування груддю. Хворих на грудному вигодовуванні слід лікувати інсуліном або припинити грудне вигодовування для контролю діабету.
4.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Гіпоглікемія може зменшити здатність пацієнта концентруватися і реагувати. Це може становити ризик у ситуаціях, коли ці навички особливо важливі (наприклад, коли керуєте автомобілем або працюєте на машинах). Пацієнту слід порадити вживати заходів обережності, щоб уникнути гіпоглікемії під час керування автомобілем. Це особливо важливо для пацієнтів, у яких часті епізоди гіпоглікемії або у яких знижується або відсутнє усвідомлення попереджувальних симптомів гіпоглікемії. У цих випадках слід врахувати, чи доцільно керувати автотранспортом.
Оцінка побічних ефектів базується на таких частотах:
Дуже часто (>10%)
Часто (>1 до 0,1% до 0,01% до 4.9 Передозування
Гостра, значна передозування Манінілу ® 1,75 або Манінілу ® 3,5, а також прийом трохи надмірних доз протягом тривалого часу може призвести до важкої, тривалої та небезпечної для життя гіпоглікемії.
Симптоми передозування
Очікується, що передозування з неналежним наміром призведе до тривалої гіпоглікемії, яка після успішної початкової терапії, як правило, повторюється протягом днів. Гіпоглікемічний шок, що характеризується непритомністю, тахікардією, млявою шкірою, гіпертермією, руховим неспокоєм, гіперрефлексією, парезами з позитивним рефлексом Бабінського, може швидко розвиватися у пацієнтів з низькою свідомістю.
Терапевтичні заходи у разі передозування
Щодо лікування легкої гіпоглікемії див. Розділ "4.8 Побічні ефекти".
У разі випадкового отруєння, крім i. v. Постачання глюкози у хворих, що реагують, які не мають схильності до судом, спочатку викликається блювота або проводиться промивання шлунка.
У випадку пацієнтів без свідомості слід негайно вводити внутрішньовенну глюкозу (ін’єкція від 40 до 80 мл 40% розчину глюкози, а потім інфузія 5–10% розчину глюкози).
Крім того, 1 мг глюкагону i. м. або я. v. вводиться. Якщо в непритомному стані не спостерігається змін, цей захід можна повторити, може знадобитися подальше інтенсивне медичне лікування.
У разі тривалої гіпоглікемії пацієнт повинен спостерігатися протягом декількох днів, регулярно контролюючи рівень цукру в крові та, при необхідності, інфузійну терапію.
5. ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
5.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Пероральні протидіабетичні препарати, похідні сульфонілсечовини
Maninil ® 1.75 та Maninil ® 3.5 мають ефект зниження рівня цукру в крові у здорових метаболічних людей, а також у пацієнтів з інсулінонезалежним цукровим діабетом (тип 2, NIDDM) за рахунок посилення секреції інсуліну з В-клітин панкреатичних острівців. Цей ефект залежить від концентрації глюкози поблизу В-клітинних островів.
Описано пригнічення вивільнення глюкагону з Α клітин підшлункової залози та позапанкреатичні ефекти (збільшення інсулінових рецепторів, підвищення чутливості до інсуліну периферичних тканин); однак його клінічна значимість не з'ясована.
5.2 Фармакокінетичні властивості
Манініл ® 1,75 або Манініл ® 3,5 швидко та майже повністю всмоктуються після перорального прийому. На всмоктування глібенкламіду істотно не впливає прийом їжі.
Зв'язування манінілу ® 1,75 або манінілу ® 3,5 з альбуміном у плазмі становить понад 98%.
Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 1-2 години і становить приблизно 100 нг/мл після прийому 1,75 мг глібенкламіду. Через 8-10 годин концентрація в сироватці падає до 5-10 нг/мл, залежно від введеної дози.
Період напіввиведення з сироватки після внутрішньовенного введення становить близько 2 годин, після прийому всередину - 2 - 5 годин. Однак деякі дослідження припускають, що у діабетиків його можна продовжити до 8-10 годин.
Глібенкламід повністю метаболізується в печінці. Основним метаболітом є 4-транс-гідроксиглібенкламід, іншим метаболітом є 3-цис-гідроксиглібенкламід. Метаболіти не вносять значного впливу на глібенкламід, що знижує рівень цукру в крові. Виведення метаболітів відбувається приблизно рівними частинами з сечею та жовчю і завершується через 45 - 72 години.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки виведення активного інгредієнта з плазми затримується.
У пацієнтів з нирковою недостатністю жовчна екскреція метаболітів збільшується компенсаторно, залежно від ступеня функціональних порушень. При помірній нирковій недостатності (кліренс креатиніну > 30 мл/хв) загальне виведення не змінюється; при важкій нирковій недостатності можливе накопичення.
5.3 Доклінічні дані безпеки
З досліджень хронічної токсичності не виявлено даних, які б призводили до підозри, що раніше невідомі побічні ефекти можуть виникати у людей.
Крім того, в дослідженнях in vitro не було доказів мутагенного потенціалу.
Регулярні довгострокові дослідження щодо канцерогенності не проводились.
Дослідження на щурах, мишах та кроликах не показали жодних доказів тератогенного ефекту.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ
6.1 Перелік допоміжних речовин
Лактоза моногідрат, картопляний крохмаль, заповнений діоксид кремнію (DAB), гіметеллоза, стеарат магнію (Ph. Eur.) [Овочевий], колір Понсо 4R (E 124).
6.2 Несумісність
6.3 Термін зберігання
Термін придатності Maninil ® 1,75 або Maninil ® 3,5 становить 3 роки.
6.4 Особливі заходи щодо зберігання
6.5 Тип та вміст контейнера
Прохідна упаковка з прозорої ПВХ термоформувальної плівки, герметизована алюмінієвою фольгою.
Maninil ® 1.75 та Maninil ® 3.5 теж в упаковці
30 таблеток (N1),
120 таблеток (N2)
та клінічні пакети з
400 таблеток
у вигляді пачки
Доступні 20 х 20 таблеток.
6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та інші вказівки щодо поводження
Ніяких особливих вимог.
7. ВЛАСНИК РАЗРЕШЕННЯ НА МАРКЕТИНГ
BERLIN-CHEMIE AG
Glienicker Weg 125
D-12489 Берлін
Тел .: (030) 67 07-0
Факс: (030) 6707-21 20
www.berlin-chemie.de
Манініл ® 1.75
3000708.00.00
Манініл ® 3.5
3000708.01.00
9. ДАТА ПЕРШОГО РЕЄСТРУВАННЯ/ПОВНОВЛЕННЯ РОЗРЯДУ