Метотрексат Креафарма

Метотрексат є протизапальним та імунодепресантом, що належить до класу антиметаболітів. Незважаючи на свій вік, він був представлений на ринку в 1950-х роках і досі використовується проти аутоімунних захворювань, таких як ревматоїдний артрит (РА) та важких форм псоріазу. На сьогодні його використання як цитостатика проти певних видів раку є більш обмеженим через інші альтернативи. При РА та деяких аутоімунних захворюваннях приймають лише метотрексат раз на тиждень, і не один раз на день, як з більшістю ліків.
Зверніть увагу, метотрексат суворо протипоказаний під час вагітності (крім рідкісних випадків, що мають життєво важливе значення для матері та дитини).

креафарма

Назви молекули:
Метотрексат, Метотрексат (англійська назва), Methotrexatum PhEur, Methotrexatum natricum, MTX.
Раніше відомий як: Аметоптерин.

Час напіврозпаду та усунення:
Період напіввиведення - 8-10 ранку. Можливі активні метаболіти не представляють терапевтичного інтересу чи значення. Його елімінація (виведення) відбувається переважно нирково.

Ефекти:
Метотрексат пригнічує залежні від фолієвої кислоти ферменти на клітинному рівні. Наприклад, метотрексат інгібує дигідрофолатредуктазу, відповідальну за каталіз або перетворення дигідрофолату в тетрагідрофолат (активна форма фолату). Потім тетрагідрофолат призводить до утворення пуринів, а потім ДНК або РНК. Отже, при цьому зменшенні тетрагідрофолату синтез ДНК та РНК переривається на клітинному рівні.
Механізм дії його імунодепресивної дії ще не до кінця вивчений.

Показання:

- Деякі форми псоріаз такі як стійкий псоріаз нальоту або псоріатичний артрит (або псоріатичний артрит).
Терапія є систематичною, як правило, шляхом введення жала в шлунок. Доза, як при РА, є низькою і дається щотижня. Вам також потрібно буде додатково приймати фолієву кислоту (читайте під Примітками нижче).

- Як цитостатичний засіб у певних формах ракові захворювання (доза висока):
> Гострий лімфатичний та мієлоїдний лейкози
> Неходжкінські лімфоми, особливо лімфоми ЦНС
> Тверді пухлини, такі як рак молочної залози, легенів та сечового міхура, а також злоякісні пухлини голови та шиї та хоріокарциноми
> Остеосаркома у дітей та підлітків

Побічні ефекти:
Шлунково-кишкові розлади, такі як запалення слизової оболонки рота, діарея, нудота, дискомфорт у животі є основними побічними ефектами метотрексату. Чим вища доза метотрексату, тим більші руйнівні побічні ефекти на шлунково-кишкову систему.
Також часто спостерігається депресія кісткового мозку, однак цей побічний ефект залежить від кількох факторів, таких як доза.
Ще одним дуже поширеним побічним ефектом є підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ), що може серйозно пошкодити печінку. Може бути ризик цирозу печінки.

Неповний перелік, будь ласка, прочитайте інструкцію з експлуатації та зверніться за консультацією до фахівця.

Протипоказання:
Метотрексат, за винятком особливих життєво важливих випадків і завжди за медичною консультацією, суворо протипоказаний під час вагітності через серйозний ризик розвитку вад розвитку. Доцільно до 3 місяців після припинення прийому метотрексату застосовувати метод контрацепції як для жінок, так і для чоловіків.
Метотрексат також протипоказаний під час годування груддю.
Інші протипоказання: важка ниркова недостатність, важка печінкова недостатність, алкоголізм (підвищений ризик токсичності печінки), слабка імунна система, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Неповний перелік, будь ласка, прочитайте інструкцію з експлуатації та зверніться за консультацією до фахівця.

Взаємодія:
Метотрексат може призвести до багатьох лікарських взаємодій.
Основними взаємодіями є НПЗЗ (наприклад, ібупрофен, диклофенак), глюкокортикоїди (наприклад, кортизон та похідні), антибіотики, алопуринол, теофілін та пероральні антикоагулянти.
Неповний перелік, будь ласка, прочитайте інструкцію з експлуатації та зверніться за консультацією до фахівця.

У яких формах (лікарські форми) ?
Метотрексат продається, зокрема, у Швейцарії у формі таблеток (2,5, 5 та 10 мг), розчинів для ін’єкцій (2,5, 5, 25, 50 та 10 мг/мл) або готових до використання шприців., 7,5, 25, 40 та 50 мг/мл), як у Швейцарії в Metoject® та дженериках. Існують також конкретні дозування для парентеральних форм.

Дозування:
При ревматоїдному артриті звичайна доза метотрексату (перорально, внутрішньовенно або внутрішньовенно) становить початкову дозу від 7,5 до 10 мг на тиждень, а тоді як підтримуючу дозу від 7,5 до 25 мг також на тиждень.
Нагадуємо, рекомендується вимірювати показники крові та печінки кожні 2-3 місяці, щоб перевірити, чи не призводить метотрексат до серйозних побічних ефектів.

Примітки:
- Метотрексат був затверджений FDA (Американське агентство з регулювання лікарських засобів) у 1953 році.
- У 2013 році метотрексат був включений до переліку основних препаратів Всесвітньої організації охорони здоров’я (ВООЗ).
- У 2020 році метотрексат все ще вважається еталонною речовиною в основному лікуванні ревматоїдного артриту, навіть якщо його все частіше поєднують із сучасним лікуванням (на основі біопрепаратів).

Альтернатива:
При ревматоїдному артриті, особливо у вагітних, сульфасалазин та гідроксихлорохін є можливими альтернативами метотрексату.

Прийом фолієвої кислоти:
Бажано приймати 1 мг фолієвої кислоти на день або 5 мг фолієвої кислоти на тиждень під час лікування низькими дозами метотрексату (наприклад, при ревматоїдному артриті або псоріазі). Деякі джерела говорять про прийом до 10 мг фолієвої кислоти на тиждень.

Джерела та посилання:
Джерела:
Pharmawiki.ch.
Список літератури та література:
“100 wichtige Medikamente” - Інформ (2020).

Написання:
Ксав'є Груффат (фармацевт)

Останнє оновлення:
04.11.2020